1279713-77-7

• 常用中文名：TLR3-IN-1
• 常用英文名：CU CPT 4a
• CAS号：1279713-77-7
• 分子式：C₁₈H₁₃ClFNO₃S
• 分子量：377.82
• 相关类别： 信号通路 免疫及炎症 Toll样受体(TLR)
• 发布时间：2018-07-10 13:18:29
• 更新时间：2024-01-08 20:37:38
• CU-CPT 4a是toll样受体3(TLR3)/双链RNA(dsRNA)复合物的有效抑制剂。CU-CPT 4a显示出剂量依赖性抑制效应,其IC50为3.44µM[1][2],可阻断聚(I:C)诱导的TLR3激活。

名称

• 中文名: N-[(3-氯-6-氟苯并[b]噻吩-2-基)羰基] -D-苯丙氨酸
• 英文名: N-[(3-Chloro-6-fluoro-1-benzothiophen-2-yl)carbonyl]-D-phenylalanine
• 英文别名: N-[(3-Chloro-6-fluoro-1-benzothiophen-2-yl)carbonyl]-D-phenylalanine; D-Phenylalanine, N-[(3-chloro-6-fluorobenzo[b]thien-2-yl)carbonyl]-; TLR3-IN-1

物化性质

• 密度: 1.5±0.1 g/cm3
• 沸点: 608.6±55.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₈H₁₃ClFNO₃S
• 分子量: 377.82
• 闪点: 321.8±31.5 °C
• 精确质量: 377.028870
• LogP: 4.65
• 外观性状: 固体
• 蒸汽压: 0.0±1.8 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.668
• 储存条件: 2-8°C

生物活性

• 描述: CU-CPT 4a是toll样受体3(TLR3)/双链RNA(dsRNA)复合物的有效抑制剂。CU-CPT 4a显示出剂量依赖性抑制效应,其IC50为3.44µM[1][2],可阻断聚(I:C)诱导的TLR3激活。
• 相关类别:
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> Toll样受体(TLR)
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  TLR3:3.44 μM (IC50, in RAW 264.7 cells)

• 体外研究: CU-CPT4a与dsRNA和TLR3的界面结合,并与Asn541形成氢键[1]。
• 细胞实验: 将RAW 264.7细胞以1000000个细胞/孔的速度在6孔板中以3 mL培养基（RPMI 1640培养基，补充10%FBS、青霉素（100 U/mL）和链霉素（100 mg/mL））种植，并在37°C下在5%CO2增湿培养箱中培养24小时。24小时后，移除非粘附细胞和培养基，并用新鲜RPMI 1640培养基（3 mL/孔）替换。用聚（I:C）（15μg/mL）处理两孔粘附巨噬细胞。其中一口井用27μM CU-CPT 4a处理。另外一口井仅用CU-CPT 4a（27μM）处理。然后培养皿再培养24小时。去除培养基后，用PBS（3×1 mL）清洗细胞，将6孔培养皿置于冰上，然后在每个孔中添加500μL裂解缓冲液（裂解缓冲液：120μL 0.5M EDTA；12 mL哺乳动物蛋白提取试剂，100μL鸡尾酒，0.36 mL NaCl（5 M，水溶液））。5分钟后，将混合物转移到相应的1.5 mL试管中，在冷室中以13.2 K rpm旋转20分钟。将约400μL上清液收集到新试管中，在-80°C下冷冻，直到准备好进行细胞因子测量[1]。
• 参考文献:

  [1]. Yibo Wang, et al. Small-Molecule Modulators of Toll-like Receptors. Acc Chem Res. 2020 May 19;53(5):1046-1055.

  [2]. Cheng K, et al. Small-molecule inhibitors of the TLR3/dsRNA complex. J Am Chem Soc. 2011 Mar 23;133(11):3764-7.