布弗罗林是一种克罗甘酸(组胺释放抑制剂)类似物,也是GPR35的高效激动剂。蟾蜍灵促进β-抑制蛋白-2与人GPR35a或大鼠GPR35之间的相互作用。蟾蜍灵还可以作为抗变态反应肥大细胞稳定剂,并抑制由内化肽诱导的抗炎反应。蟾蜍灵是一种抗炎剂,用于递送与内化肽相关的药物的研究[1][2][3]。
Fiboflapon sodium (GSK2190915 (sodium salt)) 是 FLAP 高效选择性抑制剂,binding IC50值为 2.9 nM。
SCH 563705 是一种有效的,可口服的 CXCR2 和 CXCR1 拮抗剂,IC50 值分别为 1.3 nM 和 7.3 nM,Ki 值分别为 1 nM 和 3 nM。
Telratolimod 是一种 TLR7/8 激动剂,具有抗肿瘤活性。
甲氧基肝素D可以从冠毒黑豆中分离出来,是一种有效的NF抑制剂-魏IC50值为7.3的B渭M.Methoxycoronarin D也是COX-1的选择性抑制剂,IC50值为0.9渭M[1]。
Ivonescimab(AK112)是一种PD-1/VEGF双特异性抗体。伊文西单抗可用于癌症研究[1][2][3]。
托芬那酸-13C6是13C6标记的托芬那酸。托芬那酸(GEA 6414)是一种非甾体抗炎和抗癌剂,在LPS处理的(COX-2)犬DH82单核细胞/巨噬细胞中选择性抑制COX-1,IC50为13.49μM(3.53μg/mL),但对COX-l没有影响。
HPGDS抑制剂3是一种口服活性和高效外周限制性造血前列腺素D合成酶(H-PGDS)抑制剂,IC50值为9.4 nM,EC50为42 nM。HPGDS抑制剂3在小鼠、大鼠和狗体内表现出良好的选择性和良好的药代动力学参数,并且没有中枢神经系统毒性。HPGDS抑制剂3具有抗炎活性[1]。
苯基丁氮酮-13C12是13C12标记的苯基丁氮化合物。苯丁氮酮是前列腺素H合酶(PHS)过氧化物酶活性的有效还原辅因子。苯丁氮酮是一种肝毒素,是一种非甾体抗炎药(NSAID)。苯丁氮酮诱导肌肉盲样蛋白1(MBNL1)表达,并有可能用于强直性脊柱炎的研究。
水杨酸-13C6是13C标记的水杨酸(HY-B0167)。水杨酸是阿司匹林(HY-14654)的前体和代谢物,可抑制环氧化酶-2(COX-2)活性[1][2]。
Tiaprofenic acid 是一种具有抗炎镇痛作用的口服非甾体抗炎药 (NSAID)。Tiaprofenic acid 通过抑制环氧化酶 (COX) 抑制前列腺素合成。Tiaprofenic acid 可用于治疗风湿性疾病。
环二GMP(c-di-GMP)二钠是一种毒刺激活剂和一种全球性的细菌第二信使,可调节多种细菌的生物膜形成、运动和毒力[1][2]。
S-Methylisothiourea sulfate 是一种高效的,选择性的,竞争性的诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 抑制剂。S-Methylisothiourea sulfate 在感染性休克的啮齿动物模型中发挥有益作用。
ST-1006是一种强效组胺H4受体激动剂,pKi值为7.94。ST-1006具有抗炎作用[1][2]。
USL311 是一种选择性的 CXCR4 拮抗剂,具有抗癌作用。
Teriflunomide impurity 3 (4-Amino-N-(4-trifluoromethylphenyl)benzamide) 是一种选择性 COX-1 抑制剂,IC50 为 30 µM,对 COX-2 的活性较低 (IC50>100 µM)。
邻苯二甲酸苄丁酯-d4是氘标记的邻苯二酸苄丁酯[1]。邻苯二甲酸苄丁酯是邻苯二甲酸酯(PAEs)的一种,可以通过上调Zeb1来触发血管瘤(HA)细胞的迁移和侵袭。邻苯二甲酸苄丁酯激活乳腺癌症细胞中的芳香烃受体(AhR),以刺激SPHK1/S1P/S1PR3信号传导,并增强转移诱导乳腺癌症干细胞(BCSCs)的形成[2][3][4]。
COX-2-IN-32(化合物2f)是iNOS和COX-2抑制剂。COX-2-IN-32降低NF-κB的表达。COX-2-IN-32通过抑制LPS诱导的RAW264.7巨噬细胞中NO的产生而具有抗炎活性(IC50:11.2μM)[1]。
Compstatin控制肽是一种补体抑制剂。
CXCR7拮抗剂-1是SDF-1趋化因子(CXCL12趋化因子)或I-TAC(CXCL11)与趋化因子受体CXCR结合的抑制剂。CXCR7拮抗剂-1可预防肿瘤细胞增殖、肿瘤形成、炎症性疾病和许多其他疾病(摘自专利WO2014085490A1,化合物1.128)[1]。
OATD-02是一种口服活性、竞争性、可逆、非共价的Arginase1和2双重抑制剂。OATD-02是一种慢抵消抑制剂,阻断细胞内精氨酸酶,IC50分别为20 nM(hARG1)、39 nM(h ARG2)、39 nM(mARG1)和28 nM(rARG1)。OATD-02可消除两种精氨酸酶诱导的肿瘤免疫抑制。OATD-02可用于黑色素瘤研究[1]。
马来酸硫哌酰胺(MR-12842马来酸)是一种有效的口服脑渗透剂和选择性H3受体拮抗剂,Ki为4.3 nM,用于抑制[3H]组胺释放。马来酸硫哌酰胺抑制[3H]组胺合成,Ki为31 nM[1]。
Selnoflast(实例6)是NLRP3抑制剂(从专利WO2019008025中提取)[1]。
JNJ10191584(VUF6002)马来酸盐(化合物40)是一种口服活性和选择性组胺H4受体拮抗剂,Ki值为26nM。JNJ10191584马来酸盐对H4受体的选择性是H3受体的540倍,Ki值为14.1μM。JNJ10191584马来酸盐抑制嗜酸性粒细胞和肥大细胞的趋化作用,IC50值分别为530 nM和138 nM[1][2]。
托美汀钠是一种口服有效的COX抑制剂,其IC50分别为0.35µM和0.82µM人COX-1和COX-2。托美汀钠是一种非甾体抗炎药(NSAID)[1][2]。
UNC9994是阿立哌唑的一种类似物,是一种功能选择性β-阻遏蛋白偏向性多巴胺D2受体(D2R)激动剂,其EC50<10 nM,用于β-阻遏蛋白-2向D2受体的募集。UNC9994同时是β-arrestin-2易位的部分激动剂和Gi调节的cAMP产生的拮抗剂。抗精神病活性[1]。
阿托罗单抗(P3x22914G4)是一种单克隆抗体,用于针对程序性死亡-1(PD-1)的免疫治疗[1]。
VUF-10497是一种组胺H4受体反激动剂(pKi=7.57)。在大鼠体内发现VUF-1 0497具有抗炎特性。VUF-10497对人组胺H1受体也具有相当大的亲和力。