SB225002 是一种有效的选择性 CXCR2 拮抗剂,IC50 为 22 nM。
氟芬酸-13C6是13C6标记的氟芬酸。氟芬那酸是一种非甾体抗炎剂,抑制环氧化酶(COX),激活AMPK,还调节离子通道,阻断氯通道和L型钙通道,调节非选择性阳离子通道(NSC),激活钾通道。氟芬那酸与TEAD2-YBD的中央囊结合,抑制TEAD功能和TEAD-YAP依赖过程,如细胞迁移和增殖。
Flazin是一种非酶蛋白质糖基化抑制剂,也抑制过氧亚硝酸盐(ONOO-),对牛血清白蛋白(BSA)糖基化的IC50值为85.31μM,对ONOO-的EC50值为71.99μM。Flazin可用于研究糖尿病和神经系统疾病。Flazin还可用作抗脂质紊乱的脂滴(LD)调节剂和黄嘌呤氧化酶(XOD)抑制剂[1][2][3]。
COX-2-IN-28是一种有效且选择性的COX-1抑制剂,COX-3、15-LOX和COX-4的IC50值分别为0.054、2.14和13.21µM[1]。
Cosalane (NSC 658586) 是一种有效的 HIV 复制抑制剂。Cosalane 在体外人和小鼠实验中可阻断 CCR7 与其天然配体 CCL19 和 CCL21 结合,人类中对 CCL19/CCL21 的 IC50 分别为 0.207/2.66 μM,小鼠中对 CCL19/CCL21 的 IC50 分别为 0.193/1.98 μM。
CL264 是一种 TLR7 特异性激动剂,可用于先天免疫信号通路的研究。
NLRP3拮抗剂1是一种有效的NLRP3拮抗剂。NLRP3主要在巨噬细胞和中性粒细胞中表达,并参与机体对致病性感染和应激损伤的内在免疫。NLRP3拮抗剂1具有研究癌症疾病的潜力(摘自专利WO2021114691A1,化合物3)[1]。
氟芬那酸-d4是氘标记的氟芬那酸。氟芬那酸是一种非甾体抗炎药,抑制环氧合酶(COX),激活AMPK,还调节离子通道,阻断氯通道和L型钙通道,调节非选择性阳离子通道(NSC),激活K+通道。氟芬那酸与TEAD2 YBD的中央囊结合,抑制TEAD功能和TEAD YAP依赖性过程,如细胞迁移和增殖。
托瑞帕利单抗是国内第一种抗肿瘤PD-1抗体。托瑞帕利单抗是一种针对PD-1的选择性重组人源化单克隆抗体。托瑞帕利单抗能够与PD-1结合并阻断其与其配体的相互作用。托瑞帕利单抗在黑色素瘤、肺癌、消化道肿瘤、肝胆胰肿瘤、神经内分泌肿瘤、鼻咽癌和尿路上皮癌等肿瘤中显示出主要的抗肿瘤作用[1]。
Fiboflapon (GSK2190915) 是 FLAP 高效选择性抑制剂,binding IC50值为 2.9 nM。
AMY-101 (Cp40) 是补体 C3 的肽类抑制剂 (KD = 0.5 nM),可抑制非人类灵长类动物自然发生的牙周炎。AMY-101 (Cp40) 在 COVID-19 重症肺炎合并全身超炎症模型中具有良好的抗炎活性。
马来酸阿维特罗巴(AKR-501)是一种口服活性非肽血小板生成素(TPO)受体激动剂(EC50=3.3 nM)。马来酸Avatrombopag模拟TPO的生物活性。马来酸阿维特罗巴通过激活细胞内信号系统增加血小板生成,并促进造血前体细胞产生血小板和巨核细胞。马来酸阿维特罗巴是细胞色素P450(CYP)2C9和CYP3A的底物[1][2][3]。
D-NAME hydrochloride (D-NG-nitroarginine methyl ester) 是一种有效的一氧化氮合酶 (NOS) 抑制剂。D-NAME hydrochloride 抑制 NOS 的活性,减少一氧化氮的产生。
IRAK4-IN-21(化合物17)是一种口服活性、强效和选择性IRAK4抑制剂,IRAK4和TAK1的IC50值分别为5和56 nM。IRAK4-IN-21可有效抑制IL-23的产生(IC50=0.17µM),并可用于斑块型银屑病和银屑病关节炎等自身免疫疾病的研究[1]。
Chlojaponilactone B 是一种具有抗炎特性的茚烷型倍半萜类化合物。Chlojaponilactone B 通过抑制 TLR4 并随后减少活性氧 (ROS) 的产生、下调 NF-κB 来抑制炎症反应,从而减少促炎细胞因子 iNOS、NO、COX-2、IL-6 和 TNF-α 的表达。
COX-2-IN-26是一种有效、选择性和口服活性的COX-1抑制剂,COX-3、COX-4和15-LOX的IC50值分别为10.61、0.067和1.96µM。COX-2-IN-26具有抗炎活性。COX-2-IN-26显示了胃肠道安全性[1]。
AVN-101 hydrochloride 是一种有效的,具有口服活性的,且可透过血脑屏障的 5-HT7 受体拮抗剂 (Ki 为 153 pM),对 5-HT6、5-HT2A 和 5HT-2C 受体的效力稍弱 (Ki 值分别为 2.04 nM 、1.56 nM 和 1.17 nM)。AVN-101 hydrochloride 还对组胺 H1 (Ki 为 0.58 nM) 和肾上腺素能 α2A、α2B 和 α2C (Ki= 0.41-3.6 nM) 受体表现出相当高的亲和力。AVN-101 hydrochloride 可用于研究广泛性焦虑症、抑郁症、精神分裂症和多发性硬化症等疾病。
Itepekimab(REGN-3500；SAR-440340)是IL-33的单克隆抗体。在先前的临床研究中,Itepekimab可减少气道炎症和相关组织损伤。Itepekimab在哮喘中具有临床活性,在慢性阻塞性肺病(COPD)和儿童特应性皮炎(AD)中具有潜在作用[1][2][3][4]。
ODN D-SL01是一种B类CpG ODN(寡核苷酸),是TLR9激动剂。ODN D-SL01在多种脊椎动物物种中具有较强的免疫刺激活性,并具有抗癌活性。ODN D-SL01序列：5'-T-C-G-C-C-A-C-G-T-T-C-G-C-C-C-C-G-T-T-A-C-T-G-G-A-3'[1]。
(R) -(+)-马来酸二甲硫醚是一种口服活性H1受体阻滞剂,对猪具有抗组织胺特性[1]。
Interferon receptor agonist 是干扰素 (IFN) 受体的一个激动剂。
Astegolimab(MSTT 1041A；RG 6149)是一种人IgG2单克隆抗体,通过靶向ST2(IL-33受体)阻断IL-33信号传导。Astegolimab在慢性阻塞性肺病(COPD)研究中具有潜力[1]。
A-940894 是有效的组胺H4 受体的拮抗剂,其Ki 值分别为7.6 nM (大鼠 H4) 和71 nM (人H4).
Lavoltidine (Loxtidine) 是一种具有口服活性的,不可逆且高效的组胺 H2 受体拮抗剂。Lavoltidine 强烈抑制胃酸分泌,并诱发高胃泌素血症。
NLRP3-IN-21 (compound L38) 是一种具有炎症特性的 NLRP3 炎症体抑制剂。NLRP3-IN-21 通过抑制gasdermin D 裂解、ASC 寡聚化和 NLRP3 炎症小体组装来抑制 NLRP3 炎症小体激活和焦亡。
Alcaftadine-D3 (R89674-D3) 是 Alcaftadine 的氘代物。Alcaftadine (HY-17039) 是 H1 组胺受体拮抗剂。
Met RANTES(人)是CCR5的部分拮抗剂。Met RANTES(人类)可减少血液单核细胞向肝脏的渗透[1]。
Vidofludimus(4SC-101; SC12267)是免疫抑制剂,能抑制DHODH,在不影响淋巴细胞增殖的条件下抑制IL-17的分泌。
β-Anhydroicaritin 提取自 Boswellia carterii Birdware,具有重要的生物学和药理学作用,例如抗骨质疏松症,雌激素调节和抗肿瘤特性。β-Anhydroicaritin 改善牙周组织的降解,抑制糖尿病大鼠 TNF-α 和 MMP-3 的合成和分泌。β-Anhydroicaritin 减少腹膜炎小鼠 NO,IL-10,TNF-α,MCP-1 和 IL-6 的过量产生。β-Anhydroicaritin 抑制细胞内 Ca2+ 的升高,并显着降低 iNOS 蛋白的表达。
1,4-Chrysenequinone 是一种多环芳香烃类,可以作为芳香烃受体 (AhR) 的激活剂起作用。