蛋白酶激活受体(PAR)

蛋白酶激活受体（PAR）是四个G蛋白偶联受体（PAR1，PAR2，PAR3和PAR4）的家族，其由通过细胞外氨基末端的蛋白水解切割暴露的栓系肽配体自激活。 PAR1，PAR3和PAR4由凝血酶激活，而PAR2和较小程度的PAR4由胰蛋白酶激活。 PAR1是凝血酶激活的受体，其有助于粘膜表面的炎症反应。可以探索PAR1拮抗作为流感的治疗，包括由高致病性H5N1和奥司他韦抗性H1N1病毒引起的。 PAR2受体涉及许多需要治疗干预的生理过程，特别是疼痛和炎症以及具有强炎症成分的综合征，包括结肠炎，胃炎，胰腺炎，哮喘和肺病以及关节炎。

GB-110

GB-110 是一种有效的,具有口服活性的,非肽类的 protease activated receptor 2 (PAR2) 激动剂,选择性诱导 PAR2 介导的 HT29 细胞内 Ca2+ 释放,EC50 值为 0.28 μM。

• CAS号：1252806-70-4
• 分子式：C₃₃H₄₈N₆O₅
• 分子量：608.77
• 类别：蛋白酶激活受体(PAR)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

PAR-2 (1-6) (HUMAN)

PAR-2(1-6)(人类)(SLIGKV)是一种肽配体,是PAR-2激动剂[1]。

• CAS号：202933-49-1
• 分子式：C₂₈H₅₃N₇O₈
• 分子量：615.76
• 类别：蛋白酶激活受体(PAR)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

甘氨酰-L-酪氨酰-L-脯氨酰甘氨酰-L-赖氨酰-L-苯丙氨酰胺

Protease-Activated Receptor-4 是转化生长因子受体 4 的激动剂。

• CAS号：245443-52-1
• 分子式：C₃₃H₄₆N₈O₇
• 分子量：666.76800
• 类别：多肽产品

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

血酶受体

TFLLR-NH2是选择性的PAR1激动剂,EC50值为1.9 μM。

• CAS号：197794-83-5
• 分子式：C₃₁H₅₃N₉O₆
• 分子量：647.80900
• 类别：多肽产品

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

FR-171113

FR171113是一种特异性非肽凝血酶受体拮抗剂。FR171113显示PAR1拮抗剂的抗血栓作用。FR171113抑制凝血酶诱导的血小板聚集,IC50为0.29μM[1][2][3][4]。

• CAS号：173904-50-2
• 分子式：C₁₉H₁₁Cl₃N₂O₄S
• 分子量：469.73
• 类别：蛋白酶激活受体(PAR)

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：608.3±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：321.7±34.3 °C

(S)-2-((S)-2-((2S,3R)-2-氨基-3-羟基丁酰胺基)-3-苯基丙酰胺基)-N-((S)-1-((S)-1-氨基-5-胍基-1-氧代戊-2-基)氨基)-4-甲基-1-氧代戊-2-基)-4-甲基戊酰胺2,2,2-三氟乙酸盐

TFLLR-NH2 (TFA) 是选择性的 PAR1 激动剂,EC50 值为 1.9 μM。

• CAS号：1313730-19-6
• 分子式：C₃₃H₅₄F₃N₉O₈
• 分子量：761.83
• 类别：多肽产品

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

AZ-8838

AZ-8838(AZ8838)是一种有效的选择性PAR2拮抗剂,Kd为125 nM；对PAR1和PAR4(>50 uM)显示出优异的选择性。

• CAS号：2100285-41-2
• 分子式：C₁₃H₁₅FN₂O
• 分子量：234.274
• 类别：蛋白酶激活受体(PAR)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

PAR-4激动剂肽,酰胺

PAR-4 Agonist Peptide, amide 是一种蛋白酶激活受体-4 (PAR-4) 激动剂,对 PAR-1 或 PAR-2 都没有作用,且其作用会被 PAR-4 拮抗剂阻断。

• CAS号：352017-71-1
• 分子式：C₃₄H₄₈N₈O₇
• 分子量：680.79400
• 类别：多肽产品

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

AC-55541

AC-55541是 Protease-activated receptor 2(PAR2)新型小分子激动剂,能激活PAR2的信号转导,EC50值为200-1000nM。

• CAS号：916170-19-9
• 分子式：C₂₅H₂₀BrN₅O₃
• 分子量：518.362
• 类别：蛋白酶激活受体(PAR)

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

蛋白酶激活的受体-2激活肽

Protease-Activated Receptor-2 Activating Peptide 是一种蛋白酶激活受体-2 (PAR-2) 激动剂。

• CAS号：171436-38-7
• 分子式：C₂₉H₅₆N₁₀O₇
• 分子量：656.81800
• 类别：多肽产品

• 密度：1.342g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

反-肉桂酰-TYR-PRO-GLY-LYS-PHE-酰胺三氟乙酸盐

tcY-NH2 是选择性的大鼠的 PAR4 肽类拮抗剂。tcY-NH2 抑制凝血酶和 AY-NH2 诱导的大鼠血小板聚集。

• CAS号：327177-34-4
• 分子式：C₄₂H₅₀F₃N₇O₉
• 分子量：853.88300
• 类别：蛋白酶激活受体(PAR)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

L-丝氨酰-L-苯丙氨酰-L-天冬氨酰胺酰甘氨酰甘氨酰-L-脯氨酰胺

SFNGGP-NH2是一种生物活性肽。(PAR-3是一种高亲和力凝血酶受体。PAR-3 mRNA在人类皮肤肥大细胞中表达。蛋白酶激活受体(PARs)已被研究其在瘙痒中的作用,并通过组胺依赖性/非依赖性途径产生瘙痒相关反应。PAR-3已被证明不会单独引起瘙痒,但可能与PAR-4联合引起瘙痒。PAR-3和PAR-4的共表达增强了凝血酶作用,表明PAR-3单独不介导跨膜信号传导,而是作为激活PAR-4的辅因子。)

• CAS号：261521-21-5
• 分子式：C₂₅H₃₆N₈O₈
• 分子量：576.60
• 类别：蛋白酶激活受体(PAR)

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：1229.5±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：697.4±34.3 °C

ML-354

ML354是一种选择性PAR4拮抗剂,IC50为140 nM【1】。

• CAS号：89159-60-4
• 分子式：C₁₆H₁₄N₂O₃
• 分子量：282.29400
• 类别：蛋白酶激活受体(PAR)

• 密度：1.29g/cm3
• 沸点：544ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：282.8ºC

ENMD 547

ENMD-1068 hydrobromide 是一种有效的 PAR2 拮抗剂。ENMD-1068 hydrobromide 以剂量依赖性方式减轻关节炎症。ENMD-1068 hydrobromide 可用于关节炎症的研究。

• CAS号：644961-61-5
• 分子式：C₁₅H₃₀BrN₃O₂
• 分子量：364.32
• 类别：蛋白酶激活受体(PAR)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

SER-PHE-LEU-LEU-ARG-ASN-PRO

TRAP-7 是一种凝血酶受体 (PAR) 激活肽。TRAP-7 可刺激总肌醇磷酸 (IP) 的积累,并诱导 PKC 的特定内源底物磷酸化。TRAP-7 可用于心血管疾病的研究。

• CAS号：145229-76-1
• 分子式：C₃₉H₆₃N₁₁O₁₀
• 分子量：845.98500
• 类别：蛋白酶激活受体(PAR)

• 密度：1.41 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

SER-PHE-LEU-LEU-ARG-NH2

TRAP-5 amide 是一种蛋白酶激活受体 1 (PAR1) 激动剂肽。

• CAS号：141923-41-3
• 分子式：C₃₀H₅₁N₉O₆
• 分子量：633.78300
• 类别：蛋白酶激活受体(PAR)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

GB-88

GB-88 是一种选择性的口服 PAR2 拮抗剂,抑制 PAR2 激活 Ca(2+) 释放的IC50 值为 2 µM。

• CAS号：1416435-96-5
• 分子式：C₃₂H₄₂N₄O₄
• 分子量：546.70
• 类别：蛋白酶激活受体(PAR)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

UDM-001651

UDM-001651 是一种有效选择性的、口服生物可利用的蛋白酶激活受体 4 (PAR4) 拮抗剂 (IC50=4 nM；Kd=1.4 nM)。UDM-001651 在 γ-凝血酶诱导的富含血小板的血浆聚集测定 (γ-Thr PRP) 中显示抗血小板活性 (IC50=25 nM)。

• CAS号：1477497-01-0
• 分子式：C₂₈H₂₃N₃O₅S
• 分子量：513.56
• 类别：蛋白酶激活受体(PAR)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

SER-PHE-LEU-LEU-ARG-ASN-NH2

TRAP-6 amide 是一个 PAR-1 凝血酶受体的肽类激动剂。

• CAS号：141923-40-2
• 分子式：C₃₄H₅₆N₁₀O₉
• 分子量：747.88500
• 类别：蛋白酶激活受体(PAR)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

TFLLRN-NH2

TFLLRN-NH2是一种生物活性肽。(PAR-1激动剂)

• CAS号：244095-36-1
• 分子式：C₃₅H₅₉N₁₁O₈
• 分子量：761.91
• 类别：蛋白酶激活受体(PAR)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Ala-parafluoroPhe-Arg-Cha-Cit-Tyr-NH2

Ala-六氟Phe-Arg-Cha-Cit-Tyr-NH2是一种生物活性肽。(蛋白酶激活受体1(PAR-1)属于G蛋白偶联受体的亚家族,已知其介导凝血酶的细胞效应。该肽是PAR-1选择性激动剂,相对于PAR-2对PAR-1表现出高水平的特异性。使用HEK293细胞在基于细胞的钙信号测定中评估肽的特异性。PAR-1选择性激动剂可用于体内研究PAR-1的激活。除了凝血酶的各种细胞作用外,PAR-1还被证明与PAR-4协同作用,并调节在被归类为“凝血型”的肿瘤环境中携带凝血酶形成的凝血酶诱导的肝细胞癌。)

• CAS号：211190-38-4
• 分子式：C₄₂H₆₃FN₁₂O₈
• 分子量：883.02
• 类别：蛋白酶激活受体(PAR)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

用于肽5 TRAP-5的凝血酶受体激活剂

Thrombin Receptor Activator for Peptide 5 (TRAP-5) 又叫作凝血因子 II 受体 (1-5) 或蛋白酶激活受体 1 (1-5) (Proteinase Activated Receptor 1 (1-5)),可用于冠心病的研究。

• CAS号：141685-53-2
• 分子式：C₃₀H₅₀N₈O₇
• 分子量：634.76700
• 类别：多肽产品

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

SCH79797 dihydrochloride

SCH79797 dihydrochloride 是一种高效的选择性非肽蛋白酶激活受体 1 (PAR1) 拮抗剂。SCH79797 dihydrochloride 抑制高亲和力的凝血酶受体激活肽与 PAR1 的结合,IC50 值为 70 nM,Ki 为 35 nM。SCH79797 dihydrochloride 以 IC50 为 3 μM 抑制凝血酶诱导的血小板凝集。SCH79797 dihydrochloride 具有抗增殖和促凋亡作用,并限制了大鼠心脏的心肌缺血/再灌注损伤。SCH79797 dihydrochloride 还可以有效地阻止血管平滑肌细胞,内皮细胞和星形胶质细胞中的 PAR1 活化。

• CAS号：1216720-69-2
• 分子式：C₂₃H₂₇Cl₂N₅
• 分子量：444.400
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

RWJ-56110 dihydrochloride

RWJ-56110 dihydrochloride 是一种有效的、选择性的、拟肽抑制剂,抑制 PAR-1 激活和内化 (结合 IC50=0.44 uM),对 PAR-2, PAR-3 和 PAR-4 无影响。RWJ-56110 dihydrochloride 抑制由 SFLLRN-NH2 (IC50=0.16 μM) 和凝血酶 (IC50=0.34 μM) 诱导的血小板聚集,相对于 U46619 (HY-108566) 具有相当的选择性。RWJ-56110 dihydrochloride 在体内阻断血管生成和新血管的形成。RWJ-56110 dihydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

• CAS号：2387505-58-8
• 分子式：C₄₁H₄₅Cl₄F₂N₇O₃
• 分子量：863.65
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

BMS-986141

BMS-98614是一种口服活性、选择性凝血酶受体蛋白酶激活受体-4(标准杆数-4)拮抗剂,IC50值为0.4 nM。BMS-98614具有优异的抗血栓作用[1][2]。

• CAS号：1478711-48-6
• 分子式：C₂₇H₂₃N₅O₅S₂
• 分子量：561.63
• 类别：蛋白酶激活受体(PAR)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

SCH 79797二盐酸盐

SCH79797是一种高效、选择性的非肽蛋白酶激活受体1(PAR1)拮抗剂。SCH79797抑制高亲和力凝血酶受体激活肽与PAR1的结合,IC50为70nm,Ki为35nm。SCH79797抑制凝血酶诱导的血小板聚集,IC50为3μM。SCH79797具有抗增殖和促凋亡作用,并限制大鼠心脏的心肌缺血/再灌注损伤。SCH79797还可有效防止血管平滑肌细胞、内皮细胞和星形胶质细胞中PAR1的激活[1][2][3][4]。

• CAS号：245520-69-8
• 分子式：C₂₃H₂₅N₅
• 分子量：371.48
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：678.3ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：364ºC

Benzonitrile, 2-[6-[(1E)-2-[(3R,3aS,4R,5S,7aS)-7a-amino-6,6-difluorooctahydro-3,5-dimethyl-1-oxo-4-isobenzofuranyl]ethenyl]-3-pyridinyl]-

• CAS号：1454588-34-1
• 分子式：C₂₄H₂₃F₂N₃O₂
• 分子量：423.46
• 类别：蛋白酶激活受体(PAR)

• 密度：1.31±0.1 g/cm3(Predicted)
• 沸点：619.1±55.0 °C(Predicted)
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

阿托帕沙溴酸

氢溴酸阿托帕沙(E5555)是一种高效、口服、选择性和可逆的凝血酶受体蛋白酶激活受体-1(PAR-1)拮抗剂。氢溴酸阿托帕沙是一种抗血小板药物,可干扰血小板信号传导。氢溴酸阿托帕沙可用于动脉粥样硬化血栓性疾病的研究[1][2]。

• CAS号：474550-69-1
• 分子式：C₂₉H₃₉BrFN₃O₅
• 分子量：608.539
• 类别：蛋白酶激活受体(PAR)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A