蛋白酶激活的受体-2激活肽

更新时间:2024-01-13 14:47:46

蛋白酶激活的受体-2激活肽结构式
蛋白酶激活的受体-2激活肽结构式
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常用名 蛋白酶激活的受体-2激活肽 英文名 SLIGRL-NH2 2TFA
CAS号 171436-38-7 分子量 656.81800
密度 1.342g/cm3 沸点 N/A
分子式 C29H56N10O7 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 蛋白酶激活的受体-2激活肽用途


Protease-Activated Receptor-2 Activating Peptide 是一种蛋白酶激活受体-2 (PAR-2) 激动剂。

 蛋白酶激活的受体-2激活肽名称

中文名 蛋白酶激活的受体-2激活肽
英文名 sligrl-nh2
英文别名 更多

 蛋白酶激活的受体-2激活肽生物活性

描述 Protease-Activated Receptor-2 Activating Peptide 是一种蛋白酶激活受体-2 (PAR-2) 激动剂。
相关类别
靶点

PAR-2[1]

体外研究 蛋白酶激活的受体-2激活肽(SLIGRL-NH2)是PAR-2和MrgprC11的激动剂[1]。蛋白酶激活的受体-2活化肽(SLIGRL-NH2)引起L-NAME抑制的松弛。基于SLIGRL-NH2在血管周围脂肪组织(PVAT)存在下在无内皮制剂中引起浓度依赖性松弛,EC50为10μM,20μM用作后续实验设计的合适的“测试”肽浓度。评估潜在的ADRF释放/作用抑制剂的作用。在无内皮主动脉制剂中,SLIGRL-NH2仅在存在PVAT [+ PVAT,-ENDO(内皮)]的情况下引起制剂中浓度依赖性松弛[2]。
激酶实验 常规地用100mM氯化钾(KCl)收缩组织以测试它们的生存力。然后,在新鲜缓冲液中重新平衡20分钟后,用1μM苯肾上腺素收缩组织,加入1μMACh的测试浓度,监测是否存在松弛反应,以验证是否存在完整的功能性内皮细胞。对苯肾上腺素的收缩反应表示为由100mM KCl(%KCl)引起的收缩反应的百分比。在使用KCl和ACh标准化制剂后,添加的SLIGRL-NH2,2-呋喃基-LIGRLO-NH2,LRGILS-NH2,LSIGRL-NH2和2-呋喃甲酰-OLRGIL-NH2对苯肾上腺素的张力的影响 - 监测收缩的制剂(1μM去氧肾上腺素)用于具有/不具有完整内皮并且具有/不具有粘附的PVAT的组织。松弛(%)表示为在苯肾上腺素存在下产生的平台张力的减少百分比。抑制剂(L-NAME,ODQ,吲哚美辛,4-氨基吡啶,联合apamin + charybdotoxin,格列本脲,染料木黄酮,H89和过氧化氢酶)的作用通过用抑制剂处理组织15分钟来测量,然后用1μM去氧肾上腺素收缩然后加入测试浓度的SLIGRL-NH2,2-呋喃基-LIGRLO-NH2,LRGILS-NH2,LSIGRL-NH2和2-呋喃基-OLRGIL-NH2。在评估PAR2作用的大多数实验中,SLIGRL-NH2的使用浓度为20μM,以确保PAR2的选择性[2]。
参考文献

[1]. Akiyama T, et al. Behavioral model of itch, alloknesis, pain and allodynia in the lower hindlimb and correlativeresponses of lumbar dorsal horn neurons in the mouse. Neuroscience. 2014 Apr 25;266:38-46.

[2]. Li Y, et al. Perivascular adipose tissue-derived relaxing factors: release by peptide agonists via proteinase-activated receptor-2 (PAR2) and non-PAR2 mechanisms. Br J Pharmacol. 2011 Dec;164(8):1990-2002.

 蛋白酶激活的受体-2激活肽物理化学性质

密度 1.342g/cm3
分子式 C29H56N10O7
分子量 656.81800
精确质量 656.43300
PSA 296.74000
LogP 1.79430
储存条件 2-8℃

 蛋白酶激活的受体-2激活肽安全信息

安全声明 (欧洲) 22-24/25

 蛋白酶激活的受体-2激活肽英文别名

SER-LEU-ILE-GLY-ARG-LEU-AMIDE
H2N-SLIGRL-AMIDE
Ser-Leu-Ile-Gly-Arg-Leu-NH2
SLIGRLAMIDE
H-SER-LEU-ILE-GLY-ARG-LEU-NH2
PAR2-AP
REF DUPL: H-Ser-Leu-Ile-Gly-Arg-Leu-NH2
SER-LEU-ILE-GLY-ARG-LEU-NH2
Protease-Activated Receptor-2 Activating Peptide
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