[Leu5]-Enkephalin 是一种具有吗啡药性的五肽。作为阿片受体 (opioid receptors) 激动剂。
Dynorphin B (1-13) 是一种阿片样 κ 受体 (κ-opioid receptor) 激动剂。
ML 190是一种选择性κ阿片受体(KOR)拮抗剂,IC50为120 nM,EC50为129 nM【1】。
ICI-204448?是一种?κ-阿片类激动剂,可以有限的进入 CNS。ICI-204448可以取代豚鼠小脑膜上?κ-阿片类配体?3H-bremazocine?的结合。
去甲氯氮平-d8(去甲氯喹-d8)盐酸盐是氘标记的N-去甲基氯氮平盐酸盐。N-去甲基氯氮平盐酸盐是非典型抗精神病药物氯氮平的主要活性代谢产物。N-去甲基氯氮平盐酸盐是一种强效的变构和部分M1受体激动剂(EC50=115nM),能够通过M1受体激活增强海马N-甲基-d-天冬氨酸(NMDA)受体电流。N-去甲基氯氮平盐酸盐也是δ-阿片类激动剂[1][2][3]。
Nalfurafine hydrochloride是一种κ-opioid激动剂,是日本批准的抗瘙痒药物。
SR-16835是ORL1受体(NOP受体)的有效完全激动剂,结合Ki为11.4 nM,具有低亲和力μ阿片类药物部分激动剂活性(Ki=79.9 nM)；不单独产生条件性位置偏好(CPP),但减弱吗啡CPP；在慢性疼痛的小鼠模型中显示抗异常性疼痛活性。
DPDPE TFA 是一种阿片肽,是一种具有抗惊厥作用的选择性阿片受体 (DOR) 激动剂。
D-Ala-Gly-Phe-Met-NH2是一种阿片肽,是一种有效的阿片δ受体激动剂[1]。
LY2940094是有效,选择性,有口服活性的 伤害感受肽 (NOP) 拮抗剂,Ki为0.105 nM。
[Arg14,Lys15]Nociceptin 是一种高效、选择性的 NOP 受体激动剂,EC50为 1 nM。[Arg14,Lys15]Nociceptin 对阿片受体具有较高的选择性,对 NOP (ORL1; OP4)、μ、δ 和 κ 受体的 IC50 值分别为 0.32、280、>10000 和 1500 nM。
LY-281217 是一种有效的 mu-阿片受体 (mu-opioid) 激动剂,具有减轻疼痛的作用。
SCH 221510是一种强效、口服活性和选择性NOP(痛觉肽阿片受体)激动剂,EC50为12 nM,Ki为0.3 nM。SCH 221510显示出抗焦虑样作用【1】。
纳得美定(S-297995)甲苯磺酸酯是一种口服活性μ-阿片受体拮抗剂(PAMORA)[1]。对重组人μ、δ和κ阿片受体而言,对甲苯磺磺酸纳地美丁表现出强大的结合亲和力(Ki分别为0.34、0.43、0.94 nM)和拮抗活性(IC50分别为25.57、7.09、16.1 nM)[2]。纳得美定可用于阿片诱导便秘(OIC)研究[2]。据预测,对甲苯磺酰纳屈定可与SARS-CoV2基因组编码的3CLpro结合[3]。
Alvimopan(LY 246736; ADL 8-2698)是新型的口服外周阿片样受体(PAM-OR)拮抗剂,IC50为1.7 nM。
Ac-RYYRWK-NH2 TFA 是一个有效的和选择性 nociceptin receptor (NOP) 部分激动剂。[3H]Ac-RYYRWK-NH2 TFA 结合鼠皮层膜的 ORL1 的Kd 为0.071 nM,但是对 µ-,κ- 或 δ 阿片受体没有亲和力。
GR 89696是一种高选择性κ2阿片受体激动剂,具有预防瘙痒的潜力[1]。
DPI-3290 (Org 41793) 是一种有效的,特异性的阿片受体 (opioid receptors) 激动剂,对 δ-,μ- 和 κ- 阿片受体的 Ki 值分别为 0.18 nM,0.46 nM 和 0.62 nM。DPI-3290 是一系列新型中枢作用药物之一,具有强烈的抗伤害作用。
Nociceptin 是一种十七肽,为 nociceptin 受体的内源性配体,具有镇痛作用。
[D-Ala2]leucine-enkephalin 是一种 δ 阿片类 (delta opioid) 激动剂,是一种能长效抗降解的亮氨酸脑非肽。
LY-2456302是一种有效地可渗透中枢神经的kappa opioid受体拮抗剂,Ki值为0.807 nM。
D-Ala-Gly-Phe-Met-NH2单乙酸酯是一种阿片肽,是一种有效的阿片δ受体激动剂[1]。
Tyr-W-MIF-1是一种具有阿片和抗鸦片活性的阿片四肽。Tyr-W-MIF-1可诱导镇痛[1][2][5]。
Oliceridine (TRV130) 是新颖的 MOR 激动剂,能够优先激活 G-protein 信号通路,而对 β-arrestin 的作用稍弱。
醋酸安立康(HSK21542)是一种具有镇痛作用的κ阿片受体激动剂[1]。
SR17018 是一种 mu 型阿片受体 (mu-opioid-receptor) 激动剂,能够与 GTPγS 结合,EC50 值为 97 nM。
JTC-801 是一种具有选择性的 opioid receptor-like1 (ORL1) receptor 抑制剂,其 Ki 值为 8.2 nM。
Endomorphin 2,一种高度选择性的高亲和力μ-opioid受体激动剂 , 对kappa3结合位点具有高亲和力 ,Ki为 20 到 30 nM 之间。