MCOPPB 是一种有口服活性的 Nociceptin/Orphanin FQ–Receptor 选择性激动剂。MCOPPB 通过小鼠大脑中的 NOP 受体抑制信号传导。MCOPPB 用于焦虑症研究。
H-Ser-Tyr-OH是一种由谷氨酸、甘氨酸和组氨酸组成的二肽。H-Ser-Tyr-OH可以与铜离子形成铜(II)络合物,以形成强的自由基清除活性。H-Ser-Tyr-OH还增加了δ阿片受体配体德尔托啡的细胞内摄取[1]。
Loperamide D6 hydrochloride (R-18553 D6 hydrochloride) 是 Loperamide hydrochloride 的氘代化合物。Loperamide hydrochloride 是一种治疗腹泻的阿片受体 (opioid receptor) 激动剂。
BU09059是一种有效的,选择性的短效κ阿片受体拮抗剂,Ki为1.72 nM,对μ-和δ-受体的选择性分别为15倍和616倍；BU09059是一种有效的选择性κ-拮抗剂,pA2为8.62,显着阻断U50488诱导的体内抗伤害作用(3和10 mg/kg),表明体内κ-拮抗剂作用的持续时间较短。
[DAla2]Dynorphin A(1-13),酰胺(猪)是一种肽。[DAla2]Dynorphin A(1-13),酰胺(猪)可能具有κ阿片受体激动剂作用。[DAla2]Dynorphin A(1-13),酰胺(猪)可用于神经系统研究[1]。
曲美布汀马来酸盐(Trimebutine maleate)是一种具有抗毒蕈碱和弱_mu_阿片受体激动剂作用的化合物。
[Met5]-Enkephalin, amide 是一种 δ 和 ζ 阿片受体 (opioid receptor) 激动剂。
Samidorphan (ALKS-33) 是一种具有口服活性的 opioid 系统调节剂,具有与 μ‐opioid、 κ‐opioid 和 δ‐opioid 受体结合的高亲和力。Samidorphan 是 μ‐opioid 受体拮抗剂,是 k-opioid 受体和 δ‐opioid 受体的部分激动剂。Samidorphan在体内主要作为 opioid 受体拮抗剂。
SNC80 (NIH 10815) 是一种有效的,高度选择性的非肽类 δ 阿片 (δ-opioid) 受体激动剂,Ki 为1.78 nM,IC50 为 2.73 nM。SNC80 还以 EC50 为 52.8 nM 来选择性激活 HEK293 细胞中的 μ-δ 异聚体。SNC80 具有抗伤害性,抗痛觉过敏和抗抑郁样作用,并可用于多种头痛症的研究。
BAM-12P是一种内源性阿片肽,是一种新型的促Met脑啡肽。BAM-12P可以激活人κ-阿片受体(hKOR),EC50为101nM,pEC50为6.99。BAM-12P是CXCR7的配体,EC50为175nM[1][2][3]。
[Nphe1]Nociceptin(1-13) NH2 是一种 Nociceptin/orphanin FQ (NC) 内源性配体,是一种选择性和竞争性的 ociceptin receptor 拮抗剂,不具有激动剂活性。[Nphe1]nociceptin(1-13)NH2 选择性结合重组 nociceptin 受体(pKi=8.4),拮抗 nociceptin 对 CHO 细胞中 cAMP 积累的抑制作用(pA2=6.0)。[Nphe1]Nociceptin(1-13)NH2 有可能作为一种止痛试剂。
Loperamide hydrochloride是用于治疗腹泻的<阿片受体激动剂。
Mu opioid receptor antagonist 7 (compound 24) 是一种有效的和CNS可渗透的 μOR (μ-阿片受体) 拮抗剂,IC50 为 29 ± 3.0 nM。 Mu opioid receptor antagonist 7 可用于疼痛和阿片类药物使用障碍的研究。
AT-121 hydrochloride 是一种双功能的 nociception 和 mu 阿片受体 (mu opioid receptor) 激动剂,Ki 值分别为 3.67 和 16.49 nM。AT-121 hydrochloride 是一种安全、无成瘾性的镇痛药,具有抗伤害和止痛作用。
β-LPH(60-65)是一种阿片肽,是一种有效的阿片激动剂[1]。
诺西他丁是一种神经肽,是孤儿阿片受体样受体的内源性配体。诺西他丁也是神经肽伤害肽或孤啡肽FQ(Noc/OFQ)的功能性拮抗剂。诺西他丁通过Gi/o蛋白介导的途径抑制5-HT释放。诺西他丁可阻断诺西肽(Nociceptin)诱导的痛觉异常和痛觉过敏[1][2]。
TAN-452 是一种具有口服活性,选择性的外周作用的 δ 阿片受体 (DOR) 拮抗剂,Ki 值为 0.47 nM,Kb 值为 0.21 nM。TAN-452 是 μ 阿片受体 (MOR；Ki=36.56 nM；Kb=9.43 nM) 和 κ 阿片受体 (KOR；Ki=5.31 nM；Kb=7.18 nM) 的拮抗剂。TAN-452 是 Naltrindole 的衍生物,具有较低的大脑渗透性,可减轻吗啡引起的副作用,而不会影响疼痛控制。
Kelatorphan 是脑啡肽降解酶 (enkephalin degrading enzymes) 的全抑制剂。
Naltriben 是一种选择性的 δ2-opioid 受体拮抗剂和 TRPM7 激活剂。Naltriben 能增强胶质母细胞瘤细胞的迁移和侵袭。Naltriben 可用于神经系统疾病和癌症的研究。
曲美布汀-d5(富马酸)是氘标记的曲美布汀。
TIPP是一种强效和选择性的δ-阿片类拮抗剂,Ki值为1.22nM[1]。
β-casomorphin, bovine (β-casomorphin-7) 是阿片 (opioid) 活性的多肽,与阿片受体结合的 IC50 值为14 μM。
GSK1521498 free base 是一种有效的选择性 μ-阿片受体 (μ-opioid receptor) 拮抗剂。GSK1521498 free base 用于治疗强迫性饮食,酒精和药物的疾病。
Oliceridine Racemate (TRV130 Racemate) 是 TRV130 的外消旋体。Oliceridine 是新颖的 MOR 激动剂,能够优先激活 G-protein 信号通路,而对 β-arrestin 的作用稍弱。
(N-Me-Tyr1,N-Me-Arg7,D-Leu-NHEt8)-Dynorphin A(1-8)(E-2078)是一种稳定的Dynorphin A的类似物(HY-P2159),是一种κ阿片受体(KOR)激动剂[1]。
Trap-101 hydrochloride 是一种有效的,选择性和竞争性的 NOP receptors 拮抗剂 ,对 NOP 受体的选择性高于对其他的阿片受体。Trap-101 刺激 GTPγ35S 结合到 CHOhNOP,NOP、μ-,κ- 和 δ 阿片受体的 pKi 值分别为 8.65, 6.60, 6.14 和 <5。Trap-101 减弱帕金森病大鼠运动缺陷,可用于神经系统疾病的研究。
维米诺是一种中枢镇痛剂。维米诺还具有镇咳活性[1][2]。
BAM-22P 是一种强效的阿片肽,是一种强效的阿片类 (opioid) 激动剂。