2387505-50-0

• 常用中文名：Cyprodime hydrochloride
• 常用英文名：Cyprodime hydrochloride
• CAS号：2387505-50-0
• 分子式：C₂₂H₃₀ClNO₃
• 分子量：391.93
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 阿片受体
• 发布时间：2020-06-01 15:14:08
• 更新时间：2024-01-13 14:41:33
• Cyprodime hydrochloride 是一种高度选择性的 μ 阿片受体 (μ-opioid receptor) 拮抗剂,对于 μ,δ 和 κ 阿片受体的 Ki 值分别为 5.4 nM,244.6 nM 和 2187 nM。Cyprodime hydrochloride 具有抗抑郁样作用。

名称

• 英文名: Cyprodime hydrochloride

物化性质

• 分子式: C₂₂H₃₀ClNO₃
• 分子量: 391.93

生物活性

• 描述: Cyprodime hydrochloride 是一种高度选择性的 μ 阿片受体 (μ-opioid receptor) 拮抗剂,对于 μ,δ 和 κ 阿片受体的 Ki 值分别为 5.4 nM,244.6 nM 和 2187 nM。Cyprodime hydrochloride 具有抗抑郁样作用。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 阿片受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 阿片受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  Ki: 5.4 nM (μ-opioid), 244.6 nM (δ-opioid) and 2187 nM (κ-opioid)[1]

• 体外研究: 盐酸环丙啶对大鼠脑(Wistar)和豚鼠脑μ阿片受体的Ki值分别为8.1nm和26.6nm[1]。
• 体内研究: 盐酸环丙啶(3,10 mg/kg；i.p.；试验前60 min)显著增加10 mg/kg高剂量强迫游泳试验(FST)的不动时间。盐酸环丙啶增加梳理时间[2]。动物模型：21-25日龄,体重10-12 g[2]的雄性NMRI小鼠,剂量：3,10 mg/kg,给药：IP；试验前60 min。结果：大剂量10 mg/kg的强迫游泳试验(FST)显著延长小鼠的不动时间。
• 参考文献:

  [1]. Márki A, et al. Mu-opioid receptor specific antagonist cyprodime: characterization by in vitro radioligand and [³⁵S]GTPgammaS binding assays. Eur J Pharmacol. 1999 Oct 27;383(2):209-14.

  [2]. Haj-Mirzaian A, et al. Involvement of opioid system in behavioral despair induced by social isolation stress in mice. Biomed Pharmacother. 2019 Jan;109:938-944.