Galnon是甘丙肽GAL1和GAL2受体的选择性非肽激动剂,Kis分别为11.7和34.1μM。Galnon具有抗惊厥和抗焦虑作用[1][2]。
半乳糖凝集素-TFA是半乳糖凝集素GAL1和GAL2受体的选择性非肽激动剂,Kis分别为11.7和34.1μM。Galnon TFA具有抗惊厥和抗焦虑作用[1][2]。
Neuropeptide Y(29-64) 是由 36 个氨基酸组成的多肽,为神经肽 Y 的一个片段。
神经肽Y(1-24)(人)是一种神经肽,具有抑制大鼠输精管电刺激抽搐反应的能力。神经肽Y(1-24)(人)在体内刺激N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)诱导的大鼠背海马CA3区神经元激活[1][2]。
M40 是一个有效的,非竞争性的 galanin receptor 拮抗剂。
神经肽S(小鼠)是一种有效的内源性神经肽S受体(NPSR)激动剂(EC50=3nm)。神经肽S(小鼠)诱导细胞内Ca2+的活化。神经肽S(小鼠)增加小鼠的运动活动和清醒。神经肽S(老鼠)也能减少老鼠的焦虑样行为。
RFRP-1(人)是一种有效的内源性NPFF受体激动剂(NPFF2和NPFF1的EC50值分别为0.0011和29nm)。减弱离体大鼠和兔心肌细胞的收缩功能。降低大鼠心率、中风量、射血分数和心输出量,并增加血浆催乳素水平。
Pancreatic Polypeptide, bovine 是由 36 个氨基酸组成的直链多肽,由胰腺中产生,能够抑制由分泌素和胆囊素诱导的胰腺分泌。Pancreatic Polypeptide, bovine 是神经肽 (NPY) 受体激动剂,对 NPYR4 有很高的亲和性。
神经肽S(大鼠)是一种有效的内源性神经肽S受体(NSPR)激动剂(EC50=3.2nm)。神经肽S(大鼠)增加小鼠的活动能力和觉醒能力。神经肽S(大鼠)也能减少老鼠的焦虑样行为。
FR252384 是一种有效的 neuropeptide Y-Y5 receptor 拮抗剂,IC50 值为 2.3 nM。
NPY5RA-972是一种口服活性、中枢神经系统(CNS)穿透性、强效和选择性的NPY Y5受体拮抗剂,可防止由该受体激活驱动的摄食[1]。
Neuropeptide SF (mouse,rat) 是一种有效的神经肽 FF 受体 (neuropeptide FF receptor) 激动剂,NPFF1 和 NPFF2 的 Ki 值分别为 48.4 nM 和 12.1 nM。Neuropeptide SF (mouse,rat) 可以增加异表达酸感离子通道 3 (ASIC3) 的持续电流幅值。
肽YY(13-36)(犬、小鼠、猪、大鼠)是一种Y2受体亚型激动剂[1]。
Galanin (1-30), human 是由 30 个氨基酸构成的神经肽,为甘丙肽 GalR1 和 GalR2 受体的有效激动剂,Ki 值均为 1 nM。
SHA 68 是一种有效的选择性非肽神经肽 S 受体 (NPSR) 拮抗剂,对 NPSR Asn107 和 NPSR Ile107 的 IC50 分别为 22.0 和 23.8 nM。SHA 68 具有有限的血脑屏障 (BBB) 渗透能力和用于神经痛的活性。
MK-0557是具有高度选择性,口服活性的神经肽Y5受体拮抗剂,Ki值为1.6 nM。
Neuropeptide Y (22-36) 是一种 15 个氨基酸的肽,是神经肽 Y 的片段。
Neuropeptide Y (29-64), amide, human 是一种具有生物活性的含有 36 个氨基酸的多肽。
CYM2503是公认的GalR2阳性变构调节剂。CYM2503增加了首次电图癫痫发作的潜伏期,减少了癫痫发作的总时间。CYM2503还能减轻小鼠电击诱发的癫痫发作。甘丙肽受体1型(GalR1)和/或2型(GalR2)代表了癫痫和癫痫研究的独特药理学靶点【1】。
Galanin (1-29)(rat, mouse) 是一种非选择性甘丙肽受体 (galanin receptor) 激动剂,对 GAL1、GAL2 和 GAL3 的 Ki 值分别为 0.98、1.48 和 1.47 nM。具有抗惊厥作用。
Spexin是一种有效的甘丙肽受体2/3(GAL2/GAL3)激动剂(EC50值分别为45.7和112.2nm)。Spexin在甘丙肽受体1处无明显活性。Spexin是一种内源性诱导饱腹的肽,它抑制脂肪细胞对长链脂肪酸的摄取,并减少饮食诱导的肥胖小鼠和大鼠的食物消耗。Spexin抑制金鱼LH分泌。Spexin在体内具有抗焦虑作用。
肽YY(PYY)(3-36),人类是一种内源性食欲抑制肽。肽YY(PYY)(3-36),人类,一种神经肽Y(NPY)Y2受体激动剂,是一种强大的肠道分泌抑制剂[1]。
神经肽Y(3-36)(猪)是神经肽Y受体亚型Y2的激动剂,刺激大鼠进食。与选择性Y1/Y2受体配体神经肽Y 1-36[1][2][3]相比,神经肽Y(3-36)(猪)是一种高度Y2选择性配体。
神经肽AF(牛)是一种酰胺化的八肽,是RFamide神经肽。神经肽AF(牛)作为Mas相关基因受体A4(MrgprA4)(Mas相关G蛋白偶联受体(MRGPR))(EC50约60 nM)和MrgprC11(EC50~300 nM)的配体。神经肽AF(牛)还激活G蛋白偶联受体NPFF1(神经肽Y受体)(EC50约25-325nM)和NPFF2(EC50~1-5nM)。神经肽AF(牛)显示出抗鸦片和相关的疼痛调节作用[1][2]。
CYM 9484 是一种选择性强效神经肽 Y (NPY) Y2 受体拮抗剂,IC50 值为 19 nM。
BIIE-0246 是一种有效的、非肽神经肽 Y (NPY) Y2 受体的高度选择性拮抗剂,其 IC50 值为 15 nM。
Galanin (1-16), mouse, porcine, rat 是一种甘丙肽 (galanin) 受体激动剂,Kd 值为 3 nM。
胰腺多肽是胰腺内分泌PP细胞分泌的一种肽,调节胰腺分泌活动,也影响肝糖原储存和胃肠道分泌[1]。
Pancreatic Polypeptide, human 是一种 C-末端酰胺化的含 36 个氨基酸的多肽,用作神经肽 Y (NPY) Y4/Y5 受体激动剂。
CGP71683 hydrochloride 是一种竞争性的神经肽受体 (neuropeptide Y5 receptor) 拮抗剂,Ki 值为 1.3 nM,在细胞膜中,对 Y1 和 Y2 受体无明显作用 (Ki,>4000 nM,200 nM)。