1094873-17-2

• 常用中文名：(R)-JNJ-31020028
• 常用英文名：(R)-JNJ-31020028
• CAS号：1094873-17-2
• 分子式：C₃₄H₃₆FN₅O₂
• 分子量：565.680
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 神经肽Y受体
• 发布时间：2018-07-06 08:15:20
• 更新时间：2024-01-10 10:06:54
• (R)-JNJ-31020028 是一种高亲和力,选择性,透过血脑屏障的神经肽 Y Y2 受体 (neuropeptide Y Y2 receptor) 拮抗剂,对人,大鼠和小鼠 Y2 受体的 pIC50 分别为 8.07、8.22 和 8.21。 (R)-JNJ-31020028 与人类Y1,Y4 和 Y5 受体相比,显示出大于 100 倍的选择性。(R)-JNJ-31020028 具有抗抑郁样作用。

名称

• 英文名: N-(4-{4-[(1R)-2-(Diethylamino)-2-oxo-1-phenylethyl]-1-piperazinyl}-3-fluorophenyl)-2-(3-pyridinyl)benzamide
• 英文别名: 1-Piperazineacetamide, N,N-diethyl-4-[2-fluoro-4-[[2-(3-pyridinyl)benzoyl]amino]phenyl]-α-phenyl-, (αR)-; N-(4-{4-[(1R)-2-(Diethylamino)-2-oxo-1-phenylethyl]-1-piperazinyl}-3-fluorophenyl)-2-(3-pyridinyl)benzamide; MFCD29477347

物化性质

• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 677.5±55.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₃₄H₃₆FN₅O₂
• 分子量: 565.680
• 闪点: 363.5±31.5 °C
• 精确质量: 565.285278
• LogP: 5.23
• 蒸汽压: 0.0±2.1 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.628

生物活性

• 描述: (R)-JNJ-31020028 是一种高亲和力,选择性,透过血脑屏障的神经肽 Y Y2 受体 (neuropeptide Y Y2 receptor) 拮抗剂,对人,大鼠和小鼠 Y2 受体的 pIC50 分别为 8.07、8.22 和 8.21。 (R)-JNJ-31020028 与人类Y1,Y4 和 Y5 受体相比,显示出大于 100 倍的选择性。(R)-JNJ-31020028 具有抗抑郁样作用。
• 相关类别:
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 神经肽Y受体
• 靶点:

  human Y2 receptor:8.07 (pIC50)

  rat Y2 receptor:8.22 (pIC50)

  mouse Y2 receptor:8.21 (pIC50)

• 体内研究: (R) -JNJ-31020028(5.6μg；慢性icv输注；每日10天)对嗅球切除大鼠(OBX)模型有抗抑郁作用[1]。慢性icv给药(R)-JNJ-31020028,5.6μg/天,使用渗透性Alzet泵,导致梳理事件的数量显著减少[1]。(R) -JNJ-31020028治疗显示Cmax、Tmax、AUCinf、Vd和t1/2分别为4.35μM、0.5小时、7.91小时μM和0.83小时[1]。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠体重150-170(OBX模型)[1]剂量：5.6μg给药：慢性icv输注；每日10天结果：OBX大鼠静止时间缩短。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠[2]剂量：10mg/kg给药：s.c.(药代动力学分析)结果：Cmax、Tmax、AUCinf、Vd、t1/2分别为4.35μM、0.5h、7.91hμM和0.83h。
• 参考文献:

  [1]. Shoblock JR, et al. In vitro and in vivo characterization of JNJ-31020028 (N-(4-{4-[2-(diethylamino)-2-oxo-1-phenylethyl]piperazin-1-yl}-3-fluorophenyl)-2-pyridin-3-ylbenzamide), a selective brain penetrant small molecule antagonist of the neuropeptide Y Y(2) receptor. Psychopharmacology (Berl). 2010 Feb;208(2):265-77.

  [2]. Morales-Medina JC, et al. Chronic administration of the Y2 receptor antagonist, JNJ-31020028, induced anti-depressant like-behaviors in olfactory bulbectomized rat. Neuropeptides. 2012 Dec;46(6):329-34.