Levodropropizine (DF-526) 是组胺受体抑制剂。Levodropropizine (DF-526) 是一种有效的, 良好耐受性的镇咳药。
CP19是一种组胺受体拮抗剂,是埃博拉病毒(EBOV)和马尔堡病毒(MARV)的进入抑制剂,IC50分别为3.4μM和29.5μM。CP19的EBOV和MARV的SI值分别为29.4和3.4。CP19具有抗病毒活性[1]。
西替利嗪甲酯是西替利津(HY-17042)的杂质。西替利嗪是第二代抗组胺药,也是羟嗪的羧化代谢产物,是一种特异性、口服活性和长效组胺H1受体拮抗剂[1]。
马来酸ST-1006是一种强效组胺H4受体激动剂,pKi值为7.94。ST-1006马来酸盐具有抗炎作用[1][2]。
Meclizine D8 (Meclozine D8) 是Meclizine 的氘代标记物。Meclizine dihydrochloride 是 H1 组胺受体拮抗剂,可作用于晕动病。 Meclizine dihydrochloride 是小鼠组成型雄甾烷受体 (CAR) 激动剂,是人 CAR 的反向激动剂。
Loratadine(SCH-29851)是H1受体反向激动剂,IC50>32 μM。
Ebastine-d5(LAS-W 090-d5)是氘标记的Ebastine。依巴斯汀(LAS-W 090)是一种口服活性的第二代组胺H1受体拮抗剂。依巴斯汀可用于过敏性鼻炎和慢性特发性荨麻疹的症状研究[1][2]。
Astemizole 是一个长效的二代抗组胺药物,是常用的抗过敏药物,是组胺H1 受体 (histamine H1-receptor) 的拮抗剂,IC50 值为 4 nM。Astemizole 同时还具有hERG K+通道的阻断活性,IC50 值为0.9 nM。Astemizole 还具有抗胆碱能和止痒作用。
醋酸罗沙替丁是一种有效、选择性、竞争性和口服活性组胺H2受体拮抗剂。醋酸罗沙替丁具有抗胃酸分泌的作用。醋酸罗沙替丁也可以抑制炎症反应,可用于胃和十二指肠溃疡的研究。醋酸罗沙替丁具有抗肿瘤活性[1][2][3]。
Doxepin D3 Hydrochloride 是 Doxepin Hydrochloride 的氘代物。Doxepin hydrochloride 是一种口服活性的三环抗抑郁药,被用作镇静剂。Doxepin hydrochloride 是一种有效的选择性组胺受体 H1 拮抗剂。Doxepin hydrochloride 也是一种有效的 CYP450 抑制剂,并显着抑制 CYP450 2C19 和 CYP450 1A2。
Onitin 是一种天然产物,可以从 Onychium siliculosum 中分离出来。Onitin 也是组胺的非竞争性拮抗剂。Onitin 显示出阻断豚鼠回肠蠕动反射、抑制豚鼠回肠对组胺的反应以及抑制豚鼠气管肌对组胺的反应的活性。
Acreozast (TYB-2285) 是一种组胺释放抑制剂。 Acreozast 抑制由 IL-3 引发的组胺释放。 Acreozast 可能通过抑制 IL-3 引发的介质释放来调节体内过敏性炎症。
Tesmilifene fumarate (DPPE fumarate) 是 H1C 受体的拮抗剂,可广泛的增强化疗的细胞毒性,并保护正常细胞。
Antihistamine-1 是能够渗透血脑屏障的 H1-抗组胺药 (Ki=6.9 nM), 它也是 CYP2D6 和 hERG 通道的抑制剂,其 IC50 值分别为 5.4 和 0.8 μM。
A 331440 hydrochloride 是一种组胺 H3 受体拮抗剂。A 331440 hydrochloride可有效且选择性地与人和大鼠组胺 H3 受体结合 (Ki≤25 nM)。 (Ki≤25 nM) 可用于抗肥胖研究。
Olopatadine盐酸盐是组胺受体阻断剂,可作用于过敏性结膜炎。
Betazole (Ametazole) dihydrochloride 是一种吡唑类组胺,是一种口服活性 H2 受体激动剂。Betazole dihydrochloride 诱导胃酸分泌,导致胆总管压力立即显著升高。Betazole dihydrochloride 被用作一种被称为 histalog 的诊断剂,用于研究胃酸分泌能力。
Immeepi是H3激动剂。Immepip可以减少皮质组胺的释放。免疫球蛋白可用于神经系统疾病的研究[1]。
JNJ-5207852 是组胺 H3 受体有选择性的有效拮抗剂,其对大鼠和人类 H3 受体的 pKi 值分别为 8.9,9.24。
Mizolastine双盐酸盐是组胺H1受体拮抗剂,IC50为47 nM。
Latrepirdine dihydrochloride 是一种神经活性化合物,对组胺受体 (histaminergic receptor),α-肾上腺素能受体 (α-adrenergic receptor) 和 5-羟色胺受体 (serotonergic receptor) 具有拮抗活性。Latrepirdine 刺激淀粉样前体蛋白 (APP) 分解代谢和 β-淀粉样蛋白 (amyloid-β, Aβ) 分泌。
UCB-35440是一种5-脂氧合酶抑制剂和组胺H1受体拮抗剂,有可能用于治疗皮炎。
Oxatomide 是一种有效的具有口服活性的双重 H1 组胺受体 (H1-histamine receptor) 和 P2X7 受体拮抗剂,具有抗组胺和抗过敏活性。Oxatomide 几乎完全阻断人 P2X7 受体中 ATP 诱导的电流 (IC50 为 0.95 μM)。Oxatomide 可抑制 ATP 诱导的 Ca2+ 内流,IC50 值为 0.43 μM,并且还抑制 5-羟色胺 (serotonin)。