Exendin (9-39) 是特异竞争性的 glucagon-like peptide-1 受体拮抗剂。
GLP-1R激动剂3是一种有效的GLP-1R激动剂。GLP-1R激动剂3是一种增稠的咪唑衍生物化合物。胰高血糖素样肽-1(GLP-1)是由下消化道L细胞分泌的一种肠道降血糖激素。GLP-1R激动剂3具有研究糖尿病的潜力(摘自专利WO2021197464A1,化合物1)[1]。
Glucagon-like peptide 1 (1-37), human是有效的 GLP-1 受体激动剂。
GLP-2(1-33) (human) 是一种肠内分泌激素可已与GLP-2 受体结合并且刺激肠上皮细胞生长。
GLP-1(7-37) 是一种肠道胰岛素激素,可以增强葡萄糖诱导的胰岛素分泌。
Glucagon-Like Peptide (GLP) I (7-36), amide, human是刺激胰岛素分泌的生理性肠降血糖素。
GLP-1(9-36)amide 是胰高血糖素样肽-1 (7-36) amide 的主要代谢产物。GLP-1(9-36)amide 是一种人胰腺 GLP-1 受体的拮抗剂。
Lixisenatide acetate 是胰高血糖素样肽 1 受体 (GLP-1R) 的激动剂,可用于治疗 2 型糖尿病。
GLP-1R调节剂L7-028是一种变构调节剂,通过跨膜位点(EC50 11.01±2.73μM)增强GLP-1与GLP-1R的结合。
Adomeglivant是一个强的,有选择性的胰高血糖素受体拮抗剂。
GLP-1R调节剂C5是一种变构调节剂,通过跨膜位点(EC50 1.59±0.53μM)增强GLP-1与GLP-1R的结合。
HAEGTFTSDVS是GLP-1多肽N-端的1-11残基。
Lixisenatide 是胰高血糖素样肽 1 受体 (GLP-1R) 的激动剂,可用于治疗 2 型糖尿病。
GLP-1R调节剂C16是一种变构调节剂,通过跨膜位点(EC50 8.43±3.82μM)增强GLP-1与GLP-1R的结合。
GLP-1 receptor agonist-1 是胰高血糖素样肽受体 (GLP-1R) 的激动剂。
GLP-1 receptor agonist 1 是一种胰高血糖素样肽 (GLP-1) 受体激动剂,详细信息请参考专利文献 WO2018056453A1 中的化合物 67。
BETP 是一种胰高血糖素样肽(GLP-1)受体激动剂,对人和大鼠 GLP-1 受体的 EC50 值分别为 0.66 μM 和 0.755 μM。
LGD-6972是一种胰高血糖素受体拮抗剂。
NNC-0640 是一种有效的人类胰高血糖素受体 (GCGR) 阴性变构调节剂 (NAM),IC50 值为 69.2 nM。
乌特列格肽是一种有效的胰高血糖素样肽1(GLP-1)受体[1]。
可可碱C是胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体的非多肽激动剂。可可碱C可用于糖尿病的研究[1][2]。
GLP-1(28-36)amide 是一段 GLP-1 的 C-端九肽,是一种中性内肽酶 (NEP) 裂解 GLP-1 的主要产物。GLP-1(28-36)amide 是一种抗氧化剂,靶向线粒体,抑制线粒体通透性转变 (MPT)。GLP-1(28-36)amide 具有抗糖尿病和心脏保护作用。
Semaglutide是人胰高血糖素样肽-1 的一个长效类似物, 是人胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 受体的激动剂,临床上可用于治疗2 型糖尿病。
HAEGTFT是GLP-1多肽N-端的1-7残基。
GLP-1(7-36) Acetate 是一种主要的肠道激素,在葡萄糖的刺激下,它能促使胰岛 β 细胞分泌胰岛素。
GLP-1R激动剂4是一种有效的GLP-1R激动剂。胰高血糖素样肽-1(GLP-1)是由下消化道L细胞分泌的一种肠道降血糖激素。GLP-1R激动剂4具有研究糖尿病的潜力(摘自专利WO2019239319A1,化合物96)[1]。
PF-06882961是胰高血糖素样肽-1受体(GLP-1R)的有效的口服生物可利用激动剂。
GLP-1(32-36)amide,一种衍生自糖调节激素 GLP-1 的 C 末端的五肽。GLP-1(32-36)amide 可抑制糖尿病小鼠的体重增加并调节全身葡萄糖代谢。
GLP-1 receptor agonist 4 是胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP-1R) 激动剂,EC50为 64.5 nM,详细信息请参考专利文献 WO2009111700A2,例 87。GLP-1 receptor agonist 4 可用于糖尿病治疗的研究。
V-0219是GLP-1R的小分子正变构调节剂(PAM),在cAMP测定中Emax为60%。V-0219在EC50为0.25 nM的INS-1β细胞中增强胰岛素分泌,在0.1 nM处观察到最好的反应,当将0.2 nM的固定浓度GLP-1添加到9的剂量-反应曲线中时,观察到的最大反应在0.1 nM处达到平台,EC50值为0.008 nM。V-0219在正常和糖尿病啮齿动物中显示出显著的体内活性,可减少食物摄入并改善葡萄糖处理。