133514-43-9

• 常用中文名：艾塞那肽
• 常用英文名：Exendin Fragment 9-39
• CAS号：133514-43-9
• 分子式：C₁₄₉H₂₃₄N₄₀O₄₇S
• 分子量：3369.757
• 相关类别： 生物化工 多肽
• 发布时间：2018-05-17 08:00:00
• 更新时间：2024-01-02 16:20:16
• Exendin (9-39) 是特异竞争性的 glucagon-like peptide-1 受体拮抗剂。

名称

• 中文名: 艾塞那肽
• 英文名: Exendin (9-39)
• 英文别名: Exendin 9-39; Exendin(9-39)amide; L-Serinamide, L-α-aspartyl-L-leucyl-L-seryl-L-lysyl-L-glutaminyl-L-methionyl-L-α-glutamyl-L-α-glutamyl-L-α-glutamyl-L-alanyl-L-valyl-L-arginyl-L-leucyl-L-phenylalanyl-L-isoleucyl-L-alp 
ha-glutamyl-L-tryptophyl-L-leucyl-L-lysyl-L-asparaginylglycylglycyl-L-prolyl-L-seryl-L-serylglycyl-L-alanyl-L-prolyl-L-prolyl-L-prolyl-; UNII-5313W10MYT; Exendin-3 (9-39) amide; L-α-Aspartyl-L-leucyl-L-seryl-L-lysyl-L-glutaminyl-L-methionyl-L-α-glutamyl-L-α-glutamyl-L-α-glutamyl-L-alanyl-L-valyl-L-arginyl-L-leucyl-L-phenylalanyl-L-isoleucyl-L-α-glutamyl-L- tryptophyl-L-leucyl-L-lysyl-L-asparaginylglycylglycyl-L-prolyl-L-seryl-L-serylglycyl-L-alanyl-L-prolyl-L-prolyl-L-prolyl-L-serinamide; Exendin 3 (heloderma horridum),1-de-L-histidine-2-de-L-serine-3-de-L-aspartic acid-4-deglycine-5-de-L-threonine-6-de-L-phenylalanine-7-de-L-threonine-8-de-L-serine; MFCD00283195

物化性质

• 密度: 1.5±0.1 g/cm3
• 分子式: C₁₄₉H₂₃₄N₄₀O₄₇S
• 分子量: 3369.757
• 精确质量: 3367.687012
• PSA: 1415.58000
• LogP: -5.88
• 折射率: 1.671
• 储存条件:

  密封、在 -20ºC下保存

• 稳定性:

  如果遵照规格使用和储存则不会分解，未有已知危险反应

• 分子结构:

  1、摩尔折射率：833.56

  2、摩尔体积（cm³/mol）：2229.8

  3、等张比容（90.2K）：6389.1

  4、表面张力（dyne/cm）：67.3

  5、介电常数：无可用的

  6、极化率（10^-24cm³）：330.45

  7、单一同位素质量：3367.687075 Da

  8、标称质量：3366 Da

  9、平均质量：3369.7571 Da

• 计算化学:

  1.疏水参数计算参考值（XlogP）:-16.7

  2.氢键供体数量:45

  3.氢键受体数量:52

  4.可旋转化学键数量:109

  5.互变异构体数量:1000

  6.拓扑分子极性表面积1420

  7.重原子数量:237

  8.表面电荷:0

  9.复杂度:8000

  10.同位素原子数量:0

  11.确定原子立构中心数量:29

  12.不确定原子立构中心数量:0

  13.确定化学键立构中心数量:0

  14.不确定化学键立构中心数量:0

  15.共价键单元数量:1

• 更多:

  1. 性状：固体

  2. 密度（g/mL,20℃）：未确定

  3. 相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：未确定

  4. 熔点（ºC）：未确定

  5. 沸点（ºC,常压）：未确定

  6. 沸点（ºC,KPa）：未确定

  7. 折射率：未确定

  8. 闪点（ºC）：未确定

  9. 比旋光度（º）：未确定

  10. 自燃点或引燃温度（ºC）：未确定

  11. 蒸气压（Pa,20ºC）：未确定

  12. 饱和蒸气压（KPa,20ºC）：未确定

  13. 燃烧热（KJ/mol）：未确定

  14. 临界温度（ºC）：未确定

  15. 临界压力（KPa）：未确定

  16. 油水（辛醇/水）分配系数的对数值：未确定

  17. 爆炸上限（%,V/V）：未确定

  18. 爆炸下限（%,V/V）：未确定

  19. 溶解性：未确定

生物活性

• 描述: Exendin (9-39) 是特异竞争性的 glucagon-like peptide-1 受体拮抗剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 胰高血糖素受体
  多肽产品
  研究领域 >> 代谢疾病
• 体外研究: GLP-1在控制空腹血糖中起作用。 Exendin-(9-39)是GLP-1激动剂exendin-4的截短形式,是小鼠和人的特异性GLP-1受体拮抗剂。 Exendin(9-39)显着抑制从KATPHI新生儿分离的胰岛中氨基酸刺激的胰岛素分泌[1]。
• 体内研究: 与载体相比,Exendin(9-39)输注期间胰岛素与葡萄糖的比率显着降低[1]。连续皮下输注exendin-(9-39)可显着提高SUR-1 -/-小鼠的空腹血糖水平,而不影响葡萄糖耐量或胰岛素敏感性[2]。
• 动物实验: 小鼠：将Alzet miniosmotic泵皮下植入以150pmol / kg / min的速率递送exendin（9-39）或载体（0.9％NaCl，1％牛血清白蛋白）2周[2]。
• 参考文献:

  [1]. Calabria AC, et al. GLP-1 receptor antagonist exendin-(9-39) elevates fasting blood glucose levels in congenital hyperinsulinism owing to inactivating mutations in the ATP-sensitive K+ channel. Diabetes. 2012 Oct;61(10):2585-91.

  [2]. De León DD, et al. Exendin-(9-39) corrects fasting hypoglycemia in SUR-1-/- mice by lowering cAMP in pancreatic beta-cells and inhibiting insulin secretion. J Biol Chem. 2008 Sep 19;283(38):25786-93.

安全

• 个人防护装备: Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter
• 危害码 (欧洲): F+
• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport
• WGK德国: 3