Angiotensin II (1-4), human 是一种由 AT I经血管紧张素转换酶(ACE)合成的内源性肽。Angiotensin II与AT II 1 型 (AT1)受体结合,刺激血管平滑肌细胞中的GPCRs,增加细胞内 Ca2+ 水平。Angiotensin II也在肾小管近端的Na+/H+交换器中起作用。
Telmisartan 是一种有效的血管紧张素II 1型受体 (angiotensin II type 1 receptor) 拮抗剂,能够抑制其活性,IC50 值为 9.2 nM。
(Sar1)-Angiotensin II,一种血管紧张素 II (Angiotensin II) 的类似物,是血管紧张素 AT1 受体的特异性激动剂。(Sar1)-Angiotensin II 以 2.7 nM 的 Kd 值结合到富含脑膜的颗粒上。(Sar1)-Angiotensin II 可以刺激雏鸡心肌细胞中的蛋白质合成和细胞生长。
Losartan D4是Losartan氘代化合物标准品。
Azilsartan mepixetil potassium (QR-01019K) 是血管紧张素 II 受体 (angiotensin II receptor) 的拮抗剂。Azilsartan mepixetil potassium 具有更强更持久的降压作用,更明显和更持久的降心率作用,安全性高。Azilsartan mepixetil potassium 具有研究高血压、慢性心力衰竭和糖尿病肾病的潜力 (信息摘自专利 CN107400122A)。
Azilsartan(TAK-536)是特异且高活性的血管紧张素Ⅱ1型受体拮抗剂,IC50为2.6 nM。
Olodanrigan (EMA401) 是一个高选择性的AT2R拮抗剂,能够抑制p38和p42/p44 MAPK激活引起的AngII/AT2R的增加,能够抑制DRG神经元兴奋过度。
反式Tranilast是一种抗过敏药物, 用于治疗支气管哮喘, 过敏性鼻炎和特应性皮炎。
CGP-42112(CGP-42112A)是血管紧张素受体AT2激动剂。
L162441 是 1 型血管紧张素受体拮抗剂。
奥洛丹瑞根(EMA401)钠是一种高选择性、口服活性、外周限制性血管紧张素II 2型受体(AT2R)拮抗剂。奥洛丹瑞根钠作为一种神经性疼痛治疗剂正在开发中。奥洛丹瑞根钠的镇痛作用似乎涉及抑制增强的AngII/AT2R诱导的p38和p42/p44 MAPK激活,从而抑制DRG神经元的过度兴奋性和DRG神经元萌芽[1][2][3][4]。
缬沙坦-d3是氘标记的缬沙坦[1]。缬沙坦(CGP 48933)是一种血管紧张素II受体拮抗剂,具有研究高血压和心力衰竭的潜力[2]。
Trebananib(2xCon4C；AMG 386)是一种非血管内皮生长因子依赖性血管生成途径抑制剂,是一种肽Fc融合蛋白,可中和血管生成素-1/2和Tie2受体以及FOLFIRI之间的相互作用。Trebananib可用于研究抗癌和眼部新生血管疾病[1][2]。
亚硝基谷胱甘肽(GSNO),一种外源性NO供体和大鼠酒精脱氢酶III类同工酶的底物,抑制脑血管紧张素II依赖性和非依赖性AT1受体反应[1][2][3][4]。
[Tyr(P)4] Angiotensin II 是一种多肽,在血管平滑肌细胞中有多种作用,包括正常动脉的收缩,培养的细胞或病变血管的肥大或增生等。
阿齐沙坦-莫匹伐比是血管紧张素II受体的有效拮抗剂[1]。
TRV055 是 1 型血管紧张素 II 受体 (AT1R) 的 Gq-偏置的配体。TRV055 有效刺激细胞 Gq 介导的信号传导。TRV055 可用于开发 Gq-偏置的 AT1R 激动剂。
Losartan potassium是血管紧张素II受体1型 (AT1)拮抗剂,与血管紧张素II与AT1的结合竞争,IC50为20 nM。
(Sar1,Ile4,8)-血管紧张素II是一种功能选择性血管紧张素Ⅱ1型受体(AT1R)激动剂。(Sar1,Ile4,8)-血管紧张素II增强胰岛素刺激的胰岛素受体(IR)信号传导和糖原合成。(Sar1,Ile4,8)-血管紧张素II增强胰岛素刺激的Akt和GSK3α/β磷酸化[1]。
Losartan D4羧酸是Losartan氘代化合物标准品。
PD 123319是血管紧张素II受体拮抗剂,IC50为34 nM。
CGP48369 是血管紧张素 II 受体 (angiotensin II receptor) 拮抗剂,用于研究抗高血压疾病。
盐酸厄贝沙坦(SR-47436)是一种口服活性Ang II 1型(AT1)受体阻滞剂(ARB)。盐酸伊贝沙坦可以放松血管,降低血压,增加心脏的血液和氧气供应。盐酸伊贝沙坦可用于研究高血压、心力衰竭和糖尿病肾病[1]。
Valsartan D9是Valsartan氘代化合物标准品。Valsarta是用于治疗高血压和心力衰竭的angiotensin II受体拮抗剂。
Losartan Carboxylic Acid (E-3174) 是 Losartan 的活性羧酸代谢产物,是血管紧张素 Ⅱ 受体 1 型 (AT1) 拮抗剂。对大鼠 AT1B/AT1A 和人 AT1 的 Ki 值分别为 0.97、0.57、0.67 nM。Losartan Carboxylic Acid 阻断血管紧张素II诱导的血管平滑肌细胞 (VSMC) 反应。Losartan Carboxylic Acid 升高血浆肾素活性,降低平均动脉压。
Fimasartan(BR-A-657)是血管紧张素受体AT1非肽类拮抗剂,用于治疗高血压和心力衰竭。
PD 123319 ditrifluoroacetate 是一种有效的,选择性的 AT2 angiotensin II receptor 拮抗剂,IC50 值为 34 nM。
Alamandine 是一种血管活性肽,是肾素-血管紧张素系统 (RAS) 的成员,还是一种 G 蛋白偶联受体 MrgD 的内源性配体。Alamandine 可通过抗高血压作用来保护肾脏和心脏。
Olmesartan medoxomil 是一种有效的选择性的 血管紧张素 (angiotensin AT1) 受体抑制剂,IC50 为 66.2 μM。
Angiotensin II human acetate (Angiotensin II acetate) 是主要作用于 AT1 受体的血管收缩剂。Angiotensin II human acetate 刺激交感神经刺激,增加醛固酮的生物合成和肾功能。Angiotensin II human acetate 诱导血管平滑肌细胞的生长,增加成纤维细胞中 I 型和 III 型胶原的合成,导致血管壁和心肌增厚以及纤维化。Angiotensin II human acetate 还可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。