RS100329盐酸盐是一种有效的选择性α1A肾上腺素受体拮抗剂,α1A、α1D和α1B的pKi值分别为9.6、7.9和7.5。RS100329盐酸盐抑制反射性尿道收缩。RS100329盐酸盐可用于良性前列腺增生的研究[1][2]。
L-771688 是一个选择性 α1A-Adrenoceptor 受体拮抗剂, Ki 值为 0.43±0.02 nM。
4-Hydroxypropranolol hydrochloride 是 Propranolol 的活性代谢产物。4-Hydroxypropranolol hydrochloride 的效力与 Propranolol 相当。4-Hydroxypropranolol hydrochloride 抑制 β1-和 β2-肾上腺素能受体,pA2 值分别为 8.24 和 8.26。4-Hydroxypropranolol hydrochloride 具有固有的拟交感活性,膜稳定活性和强效的抗氧化性能。
多巴酚丁胺是一种合成儿茶酚胺,作用于α1-AR、β1-AR和β2-AR(α1、β1和β2肾上腺素能受体)。多巴酚丁胺是一种选择性β1-AR激动剂,在α1-AR和β2-AR处活性相对较弱。多巴酚丁胺可以增加心输出量和纠正低灌注[1][2][3][4]。
AL-34662 是一种选择性的 5-HT2A 受体激动剂 (IC50: 对大鼠和人 5-HT2 受体分别为 0.77 nM 和 1.5 nM) 。AL-34662 也是一种弱 α-1D 肾上腺素能激动剂活性 (EC50:0.4 μM)。AL-34662 是一种降眼压剂。
Bevantolol hydrochloride 是一种选择性的 β1/α1-肾上腺素受体 (β1/α1-adrenergic receptor) 拮抗剂,在大鼠大脑皮层中的 pKi 值分别为 7.83、6.9。Bevantolol hydrochloride 是有效的 Ca2+ 拮抗剂。
塞提替林-d3(Org-8282-d3)是氘标记的塞提替林。塞提替林(Org-8282)是一种5-羟色胺受体拮抗剂。西替替林是一种四环抗抑郁剂(TeCA),作为去甲肾上腺素能和特异性5-羟色胺能抗抑郁剂(NaSSA)。西替替林可能在5-HT2A、5-HT2C和/或5-HT3亚型中起到去甲肾上腺素再摄取抑制剂、α2-肾上腺素能受体拮抗剂和5-羟色胺受体拮抗剂的作用,以及H1受体反向激动剂/抗组胺剂[1][2]。
Olanzapine D3 (LY170053 D3) 是 Olanzapine 的氘代物。Olanzapine (LY170053) 是一种 5-HT2 和 D1/D2 拮抗剂。Olanzapine 是一种具有抗胆碱能特性的抗精神病药。Olanzapine 在人 SH-SY5Y 神经元细胞系中诱导自噬 (autophagy),线粒体损伤和线粒体自噬 (mitophagy)。
β3-AR agonist 2 是一种有效的选择性 β3 肾上腺素能受体 (β3-adrenergic receptor,β3-AR) 激动剂, EC50 为 8 nM。
阿福唑嗪-d7是氘标记的阿福唑星[1]。阿福唑嗪(SL 77499-10)是一种口服活性、选择性和竞争性α1-肾上腺素受体拮抗剂。阿福唑嗪可以放松前列腺和膀胱颈的肌肉,有助于排尿。阿福唑嗪可用于良性前列腺增生(BPH)的研究[2][3]。
Bisoprolol是β1肾上腺素受体阻断剂。
Zinterol (MJ 9184) 是一种有效的选择性 β2-肾上腺素受体 (β2-adrenoceptor) 激动剂。Zinterol 增强 ICa,EC50 为 2.2 nM。
贝西平是一种具有去甲肾上腺素活性的非受体依赖性拟胆碱药。贝西平抑制电压依赖性钠和钾通道。
(R)-Terazosin 是 Terazosin 的 R 型对应体, 是一种有效的 α-肾上腺素受体拮抗剂,对 α1a,α1b 和 α1d-肾上腺素受体的 Ki 值分别为 6.51 nM,1.01 nM 和 1.97 nM。
盐酸罗米替丁是一种α2肾上腺素能受体激动剂。盐酸罗米替啶在体内显示镇静作用[1][2]。
PF-610355 是一个长效的、可吸入的 β2 肾上腺素能受体的激动剂,EC50 值为 0.26 nM。PF-610355 有用于哮喘和 COPD 的潜能。
Cimbuterol-D9 是一种 Cimbuterol 氘代物。Cimbuterol 是一种 β 肾上腺素能激动剂。
Metipranolol 是一种非选择性的 β 肾上腺素受体 (β adrenergic receptor) 阻断剂。可用于全身治疗动脉高血压及用于局部治疗青光眼。
(-)-戊丁洛尔((S)-戊丁洛醇)是一种有效的β-肾上腺素受体和5-HT受体拮抗剂,在大鼠氨角1(CA1)和人CA3中,5-HT的Ki值分别为11.6nM和11.9nM。(-)戊丁洛l可增加海马5-HT输出[1][2]。
冠发素-13C,15N3是13C和15N标记的冠发素[1]。冠法新是一种口服活性去甲肾上腺素能α2A激动剂,对α2A受体亚型具有高选择性。冠法辛具有产生低血压和镇静作用。冠面部素可用于研究多种前额叶皮层(PFC)认知障碍,包括抽动秽语综合征和注意力缺陷多动障碍(ADHD)[2][3][4]。
ZK-90055 hydrochloride是β2肾上腺素能受体 (β2 adrenergic receptor) 激动剂。
Cimaterol-D7是标有Cimaterol的氘。西马特罗是β-肾上腺素能受体的强效激动剂(人β1、β2和β3的pEC50s分别为8.13、8.78和6.62)。西马特罗已用于养殖动物,以增加胴体质量和改变肌肉和脂肪沉积。
(R,R)-甲磺酸瑞波汀是一种具有良好生物利用度的抗抑郁药。(R,R)-瑞波汀是瑞波汀的对映体,瑞波汀为选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂。瑞波汀由(R,R)和(S,S)对映异构体组成,对α-肾上腺素能受体和毒蕈碱受体的亲和力低,对动物的毒性低[1][2]。
Nadolol (SQ-11725) 是一种非选择性的具有口服活性的 β-肾上腺素受体 (β-adrenergic receptors) 阻滞剂,也是有机阴离子转运多肽 1A2 (OATP1A2) 的一种底物。Nadolol 可用于高血压,心绞痛和血管性头痛的研究。
Indacaterol-d3是氘标记的Indacaterol。
(+)-Penbutolol 是一种β肾上腺素拮抗剂,其 IC50 值为0.74 μM[1]. (+)-Penbutolol 也是 (-)-penbutolol 的光学异构体,具有阻断Na+ 通道的作用[2]。
Pronethalol ((±)-Pronethalo) 是一种非选择性的 β-肾上腺素 (β-adrenergic) 拮抗剂。 Pronethalol 是有效的 Sox2 表达抑制剂。Pronethalol 可预防和逆转洋地黄引起的室性心律失常,也可以限制脑动静脉畸形 (AVMs)。