1189924-28-4

• 常用中文名：胍法辛-13C,15N3
• 常用英文名：Guanfacine-13C,15N3
• CAS号：1189924-28-4
• 分子式：C₉H₉Cl₂N₃O
• 分子量：250.06600
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 肾上腺素能受体
• 发布时间：2016-07-04 14:06:02
• 更新时间：2024-01-13 17:42:11
• 冠发素-13C,15N3是13C和15N标记的冠发素[1]。冠法新是一种口服活性去甲肾上腺素能α2A激动剂,对α2A受体亚型具有高选择性。冠法辛具有产生低血压和镇静作用。冠面部素可用于研究多种前额叶皮层(PFC)认知障碍,包括抽动秽语综合征和注意力缺陷多动障碍(ADHD)[2][3][4]。

名称

• 中文名: 胍法辛-13C,15N3
• 英文名: N-[bis(azanyl)methylidene]-2-(2,6-dichlorophenyl)acetamide
• 英文别名: Guarfacine-13C,15N3; Guanfacine-13C,15N3; Guanfacine0-13C,15N3; Guanfascine-13C,15N3

物化性质

• 分子式: C₉H₉Cl₂N₃O
• 分子量: 250.06600
• 精确质量: 249.00700
• PSA: 82.46000
• LogP: 3.18590

生物活性

• 描述: 冠发素-13C,15N3是13C和15N标记的冠发素[1]。冠法新是一种口服活性去甲肾上腺素能α2A激动剂,对α2A受体亚型具有高选择性。冠法辛具有产生低血压和镇静作用。冠面部素可用于研究多种前额叶皮层(PFC)认知障碍,包括抽动秽语综合征和注意力缺陷多动障碍(ADHD)[2][3][4]。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体
• 体外研究: 氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被掺入药物分子中,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。头韵因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。
• 参考文献:

  [1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019 Feb;53(2):211-216.

  [2]. Amy F T Arnsten, et al. Guanfacine for the treatment of cognitive disorders: a century of discoveries at Yale. Yale J Biol Med. 2012 Mar;85(1):45-58. Epub 2012 Mar 29.

  [3]. P. A. Van Zwieten, et al. The pharmacology of centrally acting antihypertensive drugs. Br J Clin Pharmacol. 1983 15(Suppl 4): 455S–462S.

  [4]. Min Wang, et al. Alpha2A-adrenoceptors strengthen working memory networks by inhibiting cAMP-HCN channel signaling in prefrontal cortex. Cell. 2007 Apr 20129(2):397-410.