1215654-26-4

• 常用中文名：RS100329 盐酸盐
• 常用英文名：RS 100329 HCl
• CAS号：1215654-26-4
• 分子式：C₂₀H₂₆ClF₃N₄O₃
• 分子量：462.894
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 肾上腺素能受体
• 发布时间：2021-05-02 21:00:09
• 更新时间：2025-08-25 10:49:37
• RS100329盐酸盐是一种有效的选择性α1A肾上腺素受体拮抗剂,α1A、α1D和α1B的pKi值分别为9.6、7.9和7.5。RS100329盐酸盐抑制反射性尿道收缩。RS100329盐酸盐可用于良性前列腺增生的研究[1][2]。

名称

• 中文名: RS100329 盐酸盐
• 英文名: RS 100329 hydrochloride
• 英文别名: 2,4(1H,3H)-Pyrimidinedione, 5-methyl-3-[3-[4-[2-(2,2,2-trifluoroethoxy)phenyl]-1-piperazinyl]propyl]-, hydrochloride (1:1); 5-Methyl-3-(3-{4-[2-(2,2,2-trifluoroethoxy)phenyl]-1-piperazinyl}propyl)-2,4(1H,3H)-pyrimidinedione hydrochloride (1:1); 5-Methyl-3-(3-{4-[2-(2,2,2-trifluoroethoxy)phenyl]piperazin-1-yl}propyl)pyrimidine-2,4(1H,3H)-dione hydrochloride (1:1)

物化性质

• 分子式: C₂₀H₂₆ClF₃N₄O₃
• 分子量: 462.894
• 精确质量: 462.164551
• 储存条件: -20°C

生物活性

• 描述: RS100329盐酸盐是一种有效的选择性α1A肾上腺素受体拮抗剂,α1A、α1D和α1B的pKi值分别为9.6、7.9和7.5。RS100329盐酸盐抑制反射性尿道收缩。RS100329盐酸盐可用于良性前列腺增生的研究[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 内分泌
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体
• 靶点:

  pKi: 9.6 (α1A-adrenoceptor), 7.9 (α1D-adrenoceptor) and 7.5 (α1B-adrenoceptor)[2]

• 体外研究: RS100329盐酸盐(人类下尿路(LUT)组织)对去甲肾上腺素(HY-13715)的收缩以可克服的和浓度依赖性的方式被拮抗[2]。
• 体内研究: 盐酸RS100329(0.01-0.1mg/kg；静脉注射；Sprague-Dawley大鼠)可降低基线尿道压力并抑制反射性尿道收缩[1]。动物模型：Sprague-Dawley大鼠(300-390 g)[1]剂量：0.01-0.1 mg/kg给药：静脉注射结果：导致基线尿道压力下降,达到最大值23%。