Salmeterol是长效β2肾上腺素受体激动剂,可作用于哮喘。
LY125180 是一种血清素摄取 (serotonin uptake) 抑制剂。LY125180 竞争性抑制皮质突触体对血清素和去甲肾上腺素的摄取以及纹状体突触体对多巴胺的摄取,Ki 值分别为 0.06 μM、2.2 μM 和 2.5 μM。
Carbazochrome(AC-17)磺酸钠为抗出血剂。
Isamoltane hemifumarate 是一种选择性的 5-HT1B 受体拮抗剂,抑制 [125I]ICYP 与大鼠脑膜中 5-HT1B 识别位点结合的 IC50 值为 39 nM。Isamoltane hemifumarate 也是一种 β- 肾上腺素受体配体,IC50 值为 8.4 nM。Isamoltane hemifumarate 具有抗焦虑活性。
N-5984(KRP-204)是β3-肾上腺素能受体的有效和选择性激动剂。N-5984有望成为治疗肥胖和糖尿病的临床有效药物之一[1]。
Procaterol是一种口服选择性β2肾上腺素受体激动剂。Procaterol通过环AMP依赖性机制抑制嗜酸性粒细胞迁移和BEAS-2B细胞释放嗜酸性粒趋化因子。Procaterol在大鼠中的支气管扩张作用和合成代谢作用之间存在较大的剂量差异,可用于运动员哮喘研究[1]。
G蛋白拮抗肽是一种P物质相关肽,它抑制G蛋白与受体的结合。G蛋白拮抗肽竞争性可逆地抑制Gi或Go的M2受体激活,并通过β肾上腺素受体抑制Gs的激活。
磺醛醇是一种口服活性β-肾上腺素受体拮抗剂,具有直接的血管扩张活性[1]。
Spirendolol 是一种 β-肾上腺素能受体拮抗剂,作用于植物神经系统药。
Metoprolol (Toprol)是β1受体选择性阻断剂。
甲磺酸Vemtoberant是一种β3肾上腺素能受体拮抗剂。甲磺酸Vemtoberant可用于研究β3肾上腺素能受体介导的疾病,如心力衰竭[1][2]。
SR59230A 是一种有效,选择性的,可透过血脑屏障的 β3-肾上腺素能受体 (β3-adrenergic receptor) 拮抗剂,对 β3,β1 和 β2 受体的 IC50 分别为 40、408 和 648 nM。
右美托咪定(+)-美托咪定)是一种强效、选择性和口服活性的α2肾上腺素受体激动剂,Ki为1.08 nM。右美托咪定对α1-肾上腺素受体的选择性为1620倍。右美托咪定具有抗焦虑、镇静和适度镇痛作用[1][2][3]。
阿莫素洛尔(YM 09538)是一种口服活性的α1/β1-肾上腺素能受体双重抑制剂。阿莫苏拉洛尔通过抑制α1-肾上腺素能受体表现出抗高血压活性。阿莫素洛尔通过β1-肾上腺素能受体抑制降低自发性高血压大鼠(SHR)心率和血浆肾素活性(PRA)的反射性增加[1]。
卡维地洛-d5是氘标记的卡维地洛。卡维地洛(BM 14190)是一种非选择性β/α-1阻滞剂[1]。卡维地洛以剂量依赖性方式抑制脂质过氧化,IC50为5μM。卡维地洛是一种多作用抗高血压药物,可能用于心绞痛和充血性心力衰竭[2]。卡维地洛是一种抑制NLRP3炎症体的自噬诱导剂。
Carvedilol是非选择性β和α1阻断剂, 能抑制LDL的氧化, IC50为3.8 μM。
苯氧基苯丙胺-d5是氘标记的苯氧基苯丙胺[1]。苯氧基苯丙胺是一种非选择性、不可逆、口服活性的α-肾上腺素受体拮抗剂,常用于研究高血压,特别是由嗜铬细胞瘤引起的高血压。苯氧基苯丙胺也显示出抗肿瘤活性[2][3]。
ARC 239是一种α2B/C肾上腺素能受体拮抗剂,对大鼠肾α2B和人α2C的pKi分别为7.06和6.95。ARC 239还以63.1nM[1][2]的Ki抑制5-HT1A受体。
醋丁洛尔是一种口服活性β1肾上腺素能受体(β1AR)拮抗剂。醋丁洛尔用于高血压、心绞痛和心律失常的研究[1][2][3]。
盐酸奥洛地特罗(BI1744)是一种选择性长效β2-肾上腺素受体(β2-AR)激动剂(人β2-肾上腺素受体的EC50=0.1nM和pKi=9.14)。奥洛代特罗可用于慢性阻塞性肺疾病(COPD)和肺纤维化[1][2][3]。
Mezilamine是一种强效的抗多巴胺药物。Mezilamine诱导大鼠皮质切片电刺激3H-去甲肾上腺素溢出的浓度依赖性增加,而不影响基础溢出。Mezilamine作为突触前α肾上腺素受体拮抗剂和突触后α肾上腺素受体激动剂[1]。
Prazosin盐酸盐是α肾上腺素阻断剂,可作用于高血压、焦虑和恐慌症等。
L-771688 是一个选择性 α1A-Adrenoceptor 受体拮抗剂, Ki 值为 0.43±0.02 nM。
4-Hydroxypropranolol hydrochloride 是 Propranolol 的活性代谢产物。4-Hydroxypropranolol hydrochloride 的效力与 Propranolol 相当。4-Hydroxypropranolol hydrochloride 抑制 β1-和 β2-肾上腺素能受体,pA2 值分别为 8.24 和 8.26。4-Hydroxypropranolol hydrochloride 具有固有的拟交感活性,膜稳定活性和强效的抗氧化性能。
AL-34662 是一种选择性的 5-HT2A 受体激动剂 (IC50: 对大鼠和人 5-HT2 受体分别为 0.77 nM 和 1.5 nM) 。AL-34662 也是一种弱 α-1D 肾上腺素能激动剂活性 (EC50:0.4 μM)。AL-34662 是一种降眼压剂。
Bevantolol hydrochloride 是一种选择性的 β1/α1-肾上腺素受体 (β1/α1-adrenergic receptor) 拮抗剂,在大鼠大脑皮层中的 pKi 值分别为 7.83、6.9。Bevantolol hydrochloride 是有效的 Ca2+ 拮抗剂。
Olanzapine D3 (LY170053 D3) 是 Olanzapine 的氘代物。Olanzapine (LY170053) 是一种 5-HT2 和 D1/D2 拮抗剂。Olanzapine 是一种具有抗胆碱能特性的抗精神病药。Olanzapine 在人 SH-SY5Y 神经元细胞系中诱导自噬 (autophagy),线粒体损伤和线粒体自噬 (mitophagy)。