alpha-(4-fluorophenyl)-4-(5-fluoro-2-pyrimidinyl)-1-piperazine butanol

• 常用名: alpha-(4-fluorophenyl)-4-(5-fluoro-2-pyrimidinyl)-1-piperazine butanol
• 英文名: alpha-(4-fluorophenyl)-4-(5-fluoro-2-pyrimidinyl)-1-piperazine butanol
• CAS号: 105565-56-8
• 分子量: 348.39000
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₁₈H₂₂F₂N₄O
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

用途

BMY 14802是一种sigma-1受体(σ1R)拮抗剂,也是血清素(5-HT)1A和肾上腺素能α-1受体的激动剂。BMY 14802通过下调AIM的表达来抑制帕金森病(PD)模型大鼠的异常非自主运动(AIM)[1][2]。

名称

• 英文名: 4-[4-(5-fluoro-2-pyrimidinyl)-1-piperazinyl]-1-(4-fluorophenyl)butanol

生物活性

• 描述: BMY 14802是一种sigma-1受体(σ1R)拮抗剂,也是血清素(5-HT)1A和肾上腺素能α-1受体的激动剂。BMY 14802通过下调AIM的表达来抑制帕金森病(PD)模型大鼠的异常非自主运动(AIM)[1][2]。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> Sigma Receptor
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体
• 靶点:

  Sigma 1 Receptor

  5-HT1A Receptor

  α1-adrenergic receptor

• 体内研究: BMY 14802(15毫克/千克腹腔注射；单次剂量) 在大鼠 局部放电模型中显著抑制 目标并减少运动障碍,尤其是在处理后的第一个小时[1][2]。
• 参考文献:

  [1]. Paquette MA, et al. The sigma-1 antagonist BMY-14802 inhibits L-DOPA-induced abnormal involuntary movements by a WAY-100635-sensitive mechanism. Psychopharmacology (Berl). 2009 Jul;204(4):743-54.

  [2]. Paquette MA, et al. Sigma ligands, but not N-methyl-D-aspartate antagonists, reduce levodopa-induced dyskinesias. Neuroreport. 2008 Jan 8;19(1):111-5.

物理化学性质

• 分子式: C₁₈H₂₂F₂N₄O
• 分子量: 348.39000
• 精确质量: 348.17600
• PSA: 52.49000
• LogP: 2.39350
• InChIKey: ZXUYYZPJUGQHLQ-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: OC(CCCN1CCN(c2ncc(F)cn2)CC1)c1ccc(F)cc1

英文别名

• 1-[4-(4-fluorophenyl)-4-hydroxybutyl]-4-(5-fluoropyrimidin-2-yl)-piperazine
• α-(4-fluorophenyl)-4-(5-fluoro-2-pyrimidinyl)-1-piperazine-butanol hydrochloride
• BMS-181100
• α-(4-fluorophenyl)-4-(5-fluoro-2-pyrimidinyl)-1-piperazine butanol monohydrochloride
• BMY-14802
• BMY 14802
• 1-(4-Fluoro-phenyl)-4-[4-(5-fluoro-pyrimidin-2-yl)-piperazin-1-yl]-butan-1-ol