盐酸Rolapitant水合物(SCH619734盐酸盐水合物)是一种强效、选择性、长效和口服活性的神经激肽1(NK1)受体拮抗剂,Ki为0.66nM。盐酸罗哌坦水合物不与CYP3A4相互作用。盐酸罗拉匹坦水合物在雪貂呕吐模型中显示出有效的抗呕吐活性[1][2]。
UCSF678是一种在5-HT5AR上的42 nM arrestin偏向的部分激动剂,具有更严格的非靶向性和更低的分析责任。UCSF678是一种选择性探针,用于研究5-HT5AR的功能[1]。
Acyline是一种GnRH肽类似物,是一种抑制促性腺激素和睾酮(T)水平的GnRH拮抗剂[1]。
WAY-181187 (SAX-187) 是一种有效的选择性 5-HT6 受体激动剂,Ki 为 2.2 nM,EC50 为 6.6 nM。WAY181187 介导 5-HT6 受体依赖性信号通路,如 cAMP,Fyn 和 ERK1/2 激酶,作为特异性激动剂。
罗哌尼罗-d4(SKF 101468-d4)盐酸盐是氘标记的罗哌尼罗盐酸盐。盐酸罗哌尼罗是一种有效的D3/D2受体激动剂,D2受体的Ki为29 nM。盐酸罗哌尼罗对hD2、hD3和hD4受体的PEC50分别为7.4、8.4和6.8。盐酸罗哌尼罗对D1受体没有亲和力。盐酸罗哌尼罗具有治疗帕金森病的潜力[1][2]。
Glucagon hydrochloride (Porcine glucagon hydrochloride) 是由胰腺 α 细胞产生的一种多肽激素。Glucagon hydrochloride 促进糖异生。Glucagon hydrochloride 降低 HNF-4 活性。Glucagon hydrochloride 可促进 HNF4α 磷酸化。
Leronlimab(PRO 140)是一种人源化IgG4抗CCR5单克隆抗体。Leronlimab抑制小鼠肿瘤模型中CCR5介导的HIV-1病毒和肺转移。Leronlimab可用于HIV非酒精性脂肪性肝炎(NASH)和癌症的研究[1]。
MK-886 (L 663536) sodium salt 是一种有效的,细胞可渗透的且具有口服活性的 FLAP (IC50 为 30 nM) 和白三烯生物合成 (完整白细胞和人全血中的 IC50 分别为 3 nM 和 1.1μM) 的抑制剂。MK-886 sodium salt 也是一种非竞争性 PPARα 拮抗剂,可以诱导细胞凋亡。
CP94253盐酸盐是5-HT1B受体的有效和选择性激动剂(在放射配体结合试验中Ki=2 nM)。5-HT1A、5-HT1D、5-HT1C和5-HT2受体的Ki值分别为89、49、860和1600 nM[1]。体内全身给药后,CP94253盐酸盐具有中枢活性[2]。
N-[(4-Aminophenyl)methyl]adenosine是腺苷受体抑制剂,作用于大鼠ecto-5′-Nucleotidase, Ki 值为29 nM。
Procaterol是一种口服选择性β2肾上腺素受体激动剂。Procaterol通过环AMP依赖性机制抑制嗜酸性粒细胞迁移和BEAS-2B细胞释放嗜酸性粒趋化因子。Procaterol在大鼠中的支气管扩张作用和合成代谢作用之间存在较大的剂量差异,可用于运动员哮喘研究[1]。
AY77 是一种钙偏向的 PAR2 激动剂。AY77 在 PAR2 介导的 Gq 通路激活和 β-arrestin-2 募集中的 EC50 分别为 0.17 和 2 nM。AY77 有效诱导细胞内 Ca2+ 释放。
Naltrexone-d4 是 Naltrexone 氘代物。Naltrexone是μ, κ, δ和σ-阿片受体拮抗剂。
MK-0354是特异性的 GPR109a 受体激动剂, 作用于hGPR109a/mGPR109a, EC50分别为1.65 μM 和1.08 μM, 对GPR109b没有作用效果。
ST-836是多巴胺受体结合物,可作用于帕金森病。
5-HT2A receptor agonist-3 是目前发现选择性最强的人类5-HT2A receptor 激动剂,Ki 值为 2.5 nM,对5-HT2A 的选择性是结构相似的5-HT2A receptor的124倍。
Ac-hMCH(6-16)-NH2 是人脑中 MCH 的非选择性肽类激动剂,其对MCH-1R 和MCH-2R 的 IC50 值分别为 0.16 nM 和2.7 nM。
Spirendolol 是一种 β-肾上腺素能受体拮抗剂,作用于植物神经系统药。
(R) -(-)-α-甲基组胺盐酸盐是一种有效、选择性和脑渗透性的H3组胺受体激动剂,Kd为50.3 nM[1][2]。(R) -(-)-α-甲基组胺盐酸盐能增强记忆保留,减轻大鼠记忆障碍[3][4][5]。
MC-4R Agonist 2 hydrochloride (实施例 1) 是一种 MC4R 激动剂,可用于肥胖、糖尿病、炎症和勃起功能障碍的研究。
GnRH相关肽(GAP)(1-13),人是源自GnRH的氨基酸肽片段。GAP可增加大鼠垂体前叶细胞黄体生成素(LH)和卵泡刺激素(FSH)的分泌。GAP还抑制催乳素的分泌[1]。
Metoprolol (Toprol)是β1受体选择性阻断剂。
VU 0238429 是 mAChR M5 的正变构调节剂,其 EC50 值为 1.16 μM。
Dynorphin A (1-10) 是一种内源性的阿片样神经肽,与 κ 阿片受体 (κ-opioid receptor) 结合。Dynorphin A (1-10) 也阻断 NMDA 激活的电流,IC50 为 42.0 μM。
UCSF924 是一种有效且特异性的多巴胺 D4 受体 (DRD4) 部分激动剂,EC50 值为 4.2 nM。UCSF924 具有高亲和力,对 DRD4 的 Ki 值为 3 nM,而对 D2,D3 或 F261V/ L328F D4 突变体没有可测的亲和力。对于 Gαi/o 信号传导,UCSF924 是抑制蛋白的 7.4 倍偏倚。
PAOPA是L-脯氨酸-L-亮氨酸-甘氨酸酰胺(PLG)肽的类似物,是多巴胺D2受体的变构调节剂。PAOPA可以有效减少精神分裂症啮齿动物模型中的行为异常。PAOPA增加高亲和力多巴胺D2受体,并促进其与激动剂的结合[1]。
右美托咪定(+)-美托咪定)是一种强效、选择性和口服活性的α2肾上腺素受体激动剂,Ki为1.08 nM。右美托咪定对α1-肾上腺素受体的选择性为1620倍。右美托咪定具有抗焦虑、镇静和适度镇痛作用[1][2][3]。
AMD-070 是一种有效的,选择性的,可口服的 CXCR4 拮抗剂,能够拮抗 125I-SDF 与 CXCR4 结合,IC50 值为 13 nM；AMD-070 能够抑制 HIV-1 (NL4.3 strain) 的复制,在 MT-4 和 PBMCs 细胞中,IC50 值分别为 1 和 9 nM。
CYT-1010 是一种 mu-阿片受体激动剂,影响 beta-arrestin 的募集和 cAMP 生产抑制,EC50 值分别为 13.1 nM、0.0053 nM,详细信息请参考专利文献 WO2013173730A2。