LTD4 antagonist 1 是一种有效有效的白三烯 D4 (leukotriene D4 , LTD4) 拮抗剂,Ki 值为 0.57 nM。
M4-mAChR激动剂-1(化合物10a)是一种有效的M4-mAChR激动剂,对人M4[1]的EC50>10μM。
BI-671800 是高特异性的、有效的前列腺素 D2 受体 (DP2/CRTH2) 的拮抗剂,其对人和小鼠 CRTH2 转染细胞中 PGD2 结合 CRTH2 的 IC50 值分别为 4.5 nM 和 3.7 nM[1]。有治疗哮喘的潜能[2]。
IRL 2500 是一种有效的内皮素受体 (Endothelin receptor) 拮抗剂,其 ETB 和 ETA 受体的 IC50 值分别为 1.3 和 94 nM。 IRL 2500 在体内抑制 ETB 受体介导的血压升高和肾血管阻力。
F13714富马酸,一种选择性5-HT1A受体偏向激动剂,在慢性轻度应激小鼠模型中单次给药后显示出抗抑郁样特性[1]。
SB-612111 hydrochloride 是一种新型高效的人阿片受体孤儿受体 (ORL-1) 拮抗剂,对 hORL-1 具有较高的亲和力 (Ki=0.33 nM)。SB-612111 hydrochloride 对 μ-,κ- 和 δ-receptor 的 Ki 值分别为 57.6 nM,160.5 nM 和 2109 nM。SB-612111 hydrochloride 能有效拮抗 Nociceptin (HY-P0183) 在急性疼痛模型中的造成的痛觉作用。
达普唑是一种有效、选择性和口服活性的α-1肾上腺素受体拮抗剂。达普唑抑制阿片类戒断症状。达普唑也被用作逆转散瞳的滴眼液[1][2][3]。
Seltorexant (JNJ-42847922) 是一种具有口服活性的,高亲和性以及选择性的 OX2R 拮抗剂 (人和大鼠中的 OX2R 的pKi 值分别为 8.0 和 8.1)。Seltorexant (JNJ-42847922) 穿过血脑屏障,迅速占据大鼠大脑中的 OX2R 结合位点。
GW627368(GW627368X)是前列腺素受体EP4高效选择竞争性抑制剂,还对血栓素受体有亲和力。
β-Melanocyte Stimulating Hormone (MSH), human是黑皮质素受体 (melanocortin (MC) receptor) 激动剂。
A68930作为多巴胺D1受体激动剂,可用于支气管扩张症的研究[1]。
Leuprolide acetate是一种有效的促性腺激素释放激素 (GNRH)受体激动剂,用于治疗前列腺癌,子宫内膜异位症,子宫肌瘤。
N6-(2-Phenylethyl)adenosine是选择性的A1腺苷受体激动剂。
K41498 是一种强选择性的 CRF2 receptor 拮抗剂,其对人 CRF2α、CRF2β 和 CRF1 受体的 Ki 值分别为 0.66 nM、0.62 nM 和 425 nM。K41498 是 antisauvagine-30 (aSvg-30) 的类似物,可抑制 sauvagine 刺激的 cAMP 在 hCRF2α/hCRF2β 表达细胞中的积累。K41498 可用于低血压研究。
Ibutamoren Mesylate 是一种有效的,非肽段类生长激素促分泌素受体 (GHSR) 激动剂。
SB-200646 是第一个对 5-HT2B/2C 的选择性超过 5-HT2A 的拮抗剂,5-HT2B,5-HT2C 和 5-HT2A 的 pKi 值分别为 7.5、6.9 和 5.2。SB-200646 具有口服活性,在体内具有电生理和抗焦虑特性。
Oxitropium bromide是毒蕈碱受体拮抗剂。它是一种用于治疗哮喘和慢性阻塞性肺疾病的抗胆碱能支气管扩张剂药物。
Betahistine EP Impurity C (NSC19005) 是 Betahistine 的杂质。 Betahistine 是一种口服有效的组胺 H1 受体激动剂和 H3 受体拮抗剂,用于研究类风湿关节炎 (RA)。
Substance P (7-11) 是神经肽物质P的C-末端片段,其可引起细胞内钙浓度的增加。
依曲坦-d5是氘标记的依曲坦[1]。依曲坦(UK-116044)是一种高选择性和口服活性的5-羟色胺5-HT1B和5-HT1D受体激动剂,pKi值分别为8.0和8.9。依曲坦对大鼠神经源性炎症标志物具有抑制作用。依曲坦可用于研究偏头痛[2]。
5'-GNTI盐酸盐是一种高度选择性和有效的κ-阿片受体拮抗剂,人κ-阿片受体的Ki为0.18nM[1]。
Ro 363盐酸盐是一种有效的肌力刺激剂,是一种高效、高选择性的β1肾上腺素受体激动剂。Ro 363盐酸盐是一种心血管调节剂,可降低舒张压并使心肌收缩力增加[1][2][3]。
LY487379盐酸盐是一种选择性人mGluR2阳性变构调节剂(PAM)。LY487379盐酸盐增强谷氨酸刺激的[35S]GTPγS结合,mGlu2和mGlu3受体的EC50值分别为1.7μM和>10μM。LY487379盐酸盐在大鼠模型中促进认知灵活性和行为抑制。LY487379盐酸盐可用于精神分裂症研究[2]。
盐酸布雷哌唑(OPC-34712)是一种非典型口服活性抗精神病药物,是人5-HT1A和多巴胺D2L受体的部分激动剂,Kis分别为0.12nM和0.3nM。盐酸布瑞哌唑也是5-HT2A受体拮抗剂,Ki为0.47nM。盐酸布瑞哌唑对人去甲肾上腺素能α1B(Ki=0.17nM)和α2C受体(Ki=0.59nM)也显示出强烈的拮抗活性[1][2]。
Dehydroaripiprazole (OPC-14857) 是 Aripiprazole 的活性代谢产物。Aripiprazole 是一种抗精神病药,被 CYP3A4 和 CYP2D6 代谢,主要形成 Dehydroaripiprazole。Dehydroaripiprazole 具有与 Aripiprazole 同等的抗精神病活性。
U-54494A 是一种与 κ 阿片受体激动剂相关的苯甲酰胺衍生物,U-54494A 具有抗惊厥活性。
Pramipexole双盐酸盐是部分和完全的D2S,D2L,D3和D4受体激动剂, Ki分别为3.9,2.2,0.5和5.1 nM。
美洛沙罗(RMI81968)是一种口服活性肾上腺素能受体拮抗剂,阻断α-和β-肾上腺素能受体。美洛沙罗具有抗高血压和血管扩张作用[1]。
芬斯匹利-d5盐酸盐是氘标记的芬斯匹利盐酸盐。盐酸芬螺环酯是一种α肾上腺素能和H1组胺受体拮抗剂[1][2]。