1126745-65-0

• 常用中文名：Eletriptan-d5
• 常用英文名：Eletriptan-d5
• CAS号：1126745-65-0
• 分子式：C₂₂H₂₁D₅N₂O₂S
• 分子量：387.55000
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 5-HT受体
• 发布时间：2018-04-26 16:17:19
• 更新时间：2025-08-20 16:44:17
• 依曲坦-d5是氘标记的依曲坦[1]。依曲坦(UK-116044)是一种高选择性和口服活性的5-羟色胺5-HT1B和5-HT1D受体激动剂,pKi值分别为8.0和8.9。依曲坦对大鼠神经源性炎症标志物具有抑制作用。依曲坦可用于研究偏头痛[2]。

名称

• 英文名: Eletriptan-d5
• 英文别名: Eletriptan-d5

物化性质

• 分子式: C₂₂H₂₁D₅N₂O₂S
• 分子量: 387.55000
• 精确质量: 387.20300
• PSA: 61.55000
• LogP: 4.83970

生物活性

• 描述: 依曲坦-d5是氘标记的依曲坦[1]。依曲坦(UK-116044)是一种高选择性和口服活性的5-羟色胺5-HT1B和5-HT1D受体激动剂,pKi值分别为8.0和8.9。依曲坦对大鼠神经源性炎症标志物具有抑制作用。依曲坦可用于研究偏头痛[2]。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体
• 体外研究: 氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被掺入药物分子中,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。头韵因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。
• 参考文献:

  [1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019 Feb;53(2):211-216.

  [2]. McCormack PL, Keating GM. Eletriptan: a review of its use in the acute treatment of migraine. Drugs. 2006;66(8):1129-49.

  [3]. Willems E, et al. Porcine carotid vascular effects of eletriptan (UK-116,044): a new 5-HT1B/1D receptor agonist with anti-migraine activity. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 1998 Aug358(2):212-9.