ZK756326 dihydrochloride 是一种非肽趋化因子受体激动剂,作用于 CC 趋化因子受体 CCR8。
PF-00446687 是一种有效的,脑渗透性的,选择性黑皮质素 4 受体 (MC4R) 激动剂,EC50 为 12 ± 1 nM[1][2]。
Kelatorphan 是脑啡肽降解酶 (enkephalin degrading enzymes) 的全抑制剂。
[Glp6]物质P(6-11)是物质P(6-1 1)的类似物。物质P(6-11)通过作用于“隔膜敏感”速激肽受体[1][2],刺激大鼠膀胱中[3H]-肌醇一磷酸([3H]-IP1)的形成。
Zamifenacin (UK-76654) 是一种有效的肠道选择性毒蕈碱 M3 受体拮抗剂。Zamifenacin 可显着降低肠易激综合症的结肠蠕动。
CCX140是一种有效的CCR2拮抗剂。
Naltriben 是一种选择性的 δ2-opioid 受体拮抗剂和 TRPM7 激活剂。Naltriben 能增强胶质母细胞瘤细胞的迁移和侵袭。Naltriben 可用于神经系统疾病和癌症的研究。
Tazomeline 是一种选择性的 M1 毒蕈碱受体激动剂。Tazomeline 抑制兔输精管抽搐高度 (IC50= 0.001 nM)。Tazomeline 可用于神经精神疾病的研究。
MK-447 是一种自由基清除剂,同时为非甾体类抗炎剂,能够增强 PGH2 等其他前列腺素 (prostaglandin) 的形成。
TC-MCH 7c 是一种苯基吡啶酮衍生物,一种口服有效的,选择性的且可穿透血脑屏障的 MCH1R 拮抗剂,对 hMCH1R 的 IC50 为 5.6 nM。TC-MCH 7c 对人和小鼠 MCH1R 的 Ki 分别为 3.4 nM 和 3.0 nM。
盐酸依克匹泮(SCH 39166)是一种强效、选择性和口服活性的多巴胺D1/D5受体拮抗剂,Kis分别为1.2 nM和2.0 nM。盐酸Ecopipam对D2、D4、5-HT和α2a受体的选择性超过40μM(Ki分别为0.98、5.52、0.08和0.73μM)。盐酸艾可匹普胺可用于精神分裂症、可卡因添加和肥胖的研究[1][3]。
BMS-986166(BMS986166)是一种有效的选择性S1P受体调节剂,用于治疗溃疡性结肠炎。
ACT-672125是一种强效CXCR3拮抗剂,在人类血液中的IC50值为239nM。ACT-672125对hERG具有活性,IC50值为18μM。ACT-672125可用于自身免疫性疾病的研究[1]。
[D-Trp11]-Neurotensin 是 Neurotensin (NT) 的类似物,在灌注的大鼠心脏中是 NT 的选择性拮抗剂,但在豚鼠心房和大鼠胃条中起完全激动剂的作用。[D-Trp11]-Neurotensin 可抑制 NT 引起的低血压。
褪黑素受体激动剂1(化合物20c)是一种有效的褪黑素受体(MT)激动剂,Ki值为108 nM(MT2)和1140 nM(MT1)[1]。
Pan KRas-IN-1是一种泛KRas抑制剂,可用于KRas G12C抑制剂开发的癌症耐药[1]。
SB271046盐酸盐是口服活性的5-HT6受体拮抗剂,pKi为8.9。
R-138727是普拉格雷的含巯基活性代谢产物,是一种不可逆的血小板P2Y12受体抑制剂。R-138727抑制ADP诱导的血小板聚集[1]。
CGP71683 hydrochloride 是一种竞争性的神经肽受体 (neuropeptide Y5 receptor) 拮抗剂,Ki 值为 1.3 nM,在细胞膜中,对 Y1 和 Y2 受体无明显作用 (Ki,>4000 nM,200 nM)。
3-Hydroxy-4-methoxycinnamic acid (Isoferulic acid) 是具有抗糖尿病活性的肉桂酸衍生物。3-Hydroxy-4-methoxycinnamic acid 结合并激活 α1-肾上腺素能受体 (IC50=1.4 μM),增强 β-内啡肽的分泌 (EC50=52.2 nM) 并增加体外葡萄糖的使用。
4-硫尿苷5′-三磷酸(4-硫-UTP)四锂是一种有效的P2Y2和P2Y4受体激动剂,hP2Y2的EC50和hP2Y4的EC50分别为35和350nM。4-硫尿苷5′-三磷酸四锂可用于交联实验的研究、转录复合物的标记[1][2]。
Doxazosin(UK 33274)能选择性拮抗突触后的α1肾上腺素受体。
一种有效的,特异性的,非竞争性的双重CXCR1和CXCR2拮抗剂,IC50分别为38 nM(相对于CXCL1)和36 nM(相对于CXCL8)；抑制人PMN中CXCL1诱导的Ca(2+)通量,但对Ca没有影响(由C5a,fMLF或PAF诱导的2+)通量；在表达CXCR2的重组HEK293细胞中拮抗CXCL8诱导的[(35)S]GTPγS结合(IC50=60nM)和ERK1/2磷酸化；在体内鼠模型(0.2mg/kg iv)中显着抑制炎症。
GPR120 modulator 1可用于调节GPR120。
Betahistine mesylate 是一种具有口服活性的的组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 激动剂和 H3 受体 (H3 receptor) 的拮抗剂。Betahistine 可以用于类风湿性关节炎 (RA) 的研究。
Onvitrelin ucalotide([Phr18 LHRH(338613)])是具有抗肿瘤活性的黄体生成素释放激素(LHRH)的类似物。Onvitrelin ucalotide是一种具有KFAKFAKKFAKFAKKFAKQHWSYGLRPG序列的肽。Onvitrelin ucalonide在小鼠模型中有效抑制乳腺癌症、卵巢癌症和前列腺癌症异种移植物[1][2]。