G 蛋白偶联受体/G 蛋白

G蛋白偶联受体（GPCR）感知许多细胞外信号并将它们转导至异源三聚体G蛋白，其进一步将这些信号在细胞内转导至合适的下游效应物，从而在各种信号传导途径中发挥重要作用。 G蛋白是具有结合核苷酸鸟苷三磷酸（GTP）和鸟苷二磷酸（GDP）的能力的特化蛋白。在未受刺激的细胞中，Gα的状态由其与GDP，Gβ-γ和GPCR的相互作用来定义。受配体刺激受体后，Gα与受体和Gβ-γ解离，GTP与结合的GDP交换，从而导致Gα活化。然后G alpha继续激活细胞中的其他分子。这些作用包括激活MAPK和PI3K途径，以及抑制质膜中的Na + / H +交换，以及降低细胞内Ca2 +水平。

大多数人类GPCR可分为五个主要家族; Glutamate，Rhodopsin，Adhesion，Frizzled / Taste2和Secretin，形成GRAFS分类系统。

一系列研究表明，包括GPCR-PCa，PSGR2，CaSR，GPR30和GPR39在内的异常GPCR信号与肿瘤发生或转移相关，因此干扰这些受体及其下游靶点可能为制定新策略提供机会。用于癌症的诊断，预防和治疗。目前，GPCR的调节剂构成了制药工业的关键领域，占FDA批准的所有药物的约27％。

参考文献：
[1] Moreira IS. Biochim Biophys Acta. 2014 Jan;1840(1):16-33.
[2] Tuteja N. Plant Signal Behav. 2009 Oct;4(10):942-7.
[3] Williams C, et al. Methods Mol Biol. 2009;552:39-50.
[4] Schiöth HB, et al. Gen Comp Endocrinol. 2005 May 15;142(1-2):94-101.
[5] Wu J, et al. Cancer Genomics Proteomics. 2012 Jan;9(1):37-50.

AZD-8309

AZD-8309(AZD8309)是一种有效的口服生物可利用的CXCR2拮抗剂,已被提议用于调节中性粒细胞的迁移；显着降低胰腺和肺中的MPO,并降低caerulein胰腺炎中的胰蛋白酶和弹性蛋白酶活性；还降低牛磺胆酸盐胰腺炎中的组织蛋白酶B活性和MPO；也拮抗CCR2b受体,但其效力比CXCR2低10倍。COPD 1期临床

• CAS号：333742-48-6
• 分子式：C₁₅H₁₄F₂N₄O₂S₂
• 分子量：384.42
• 类别：CXCR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Neuropeptide Y (3-36) (human, rat)

Neuropeptide Y (3-36) (human, rat) 是由二肽基肽酶4 (DPP4) 形成的神经肽Y (NPY) 代谢产物,是一种选择性 Y2 受体激动剂。Neuropeptide Y (3-36) (human, rat) 是由二肽基肽酶 4 (DPP4) 形成的 NPY 代谢产物。Neuropeptide Y (3-36) (human, rat) 通过 Y2 受体减少去甲肾上腺素的释放。

• CAS号：150138-78-6
• 分子式：C₁₇₅H₂₆₉N₅₃O₅₄S₁
• 分子量：4011.4
• 类别：神经肽Y受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

盐酸BU 224

BU224盐酸盐是一种选择性和高亲和力的咪唑啉I2受体配体,Ki为2.1nM。BU224盐酸盐有时用作I2受体拮抗剂。BU224盐酸盐具有神经保护作用,具有抗炎和抗凋亡特性。BU224盐酸盐改善5XFAD小鼠的记忆,扩大树突棘并减少Aβ诱导的NMDAR变化。BU224盐酸盐可用于阿尔茨海默病研究[1][2][3]。

• CAS号：205437-64-5
• 分子式：C₁₂H₁₂ClN₃
• 分子量：233.69700
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

齐美定

齐美利定是5-羟色胺摄取和SERT的有效和选择性抑制剂。齐美利定是一种抗抑郁药[1][2][3][4]。

• CAS号：56775-88-3
• 分子式：C₁₆H₁₉BrCl₂N₂
• 分子量：317.224
• 类别：5-HT受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：412.8±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：203.4±28.7 °C

盐酸安他唑啉

Antazolin盐酸盐是第一代抗组胺药, 也具有抗胆碱能特性, 用于缓解鼻塞, 也用作眼药水。

• CAS号：2508-72-7
• 分子式：C₁₇H₂₀ClN₃
• 分子量：301.814
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：475.5ºC at 760 mmHg
• 熔点：238 °C
• 闪点：241.4ºC

盐酸米安色林

Mianserin盐酸盐是H1受体反向激动剂,有抗抑郁活性。

• CAS号：21535-47-7
• 分子式：C₁₈H₂₁ClN₂
• 分子量：300.826
• 类别：组胺受体

• 密度：1.18 g/cm3
• 沸点：411.3ºC at 760 mmHg
• 熔点：>230ºC (dec.)
• 闪点：186.1ºC

TUG-770

TUG-770是游离脂肪酸受体1(FFA1/GPR40)激动剂,对hFFA1的EC50为6 nM。

• CAS号：1402601-82-4
• 分子式：C₁₉H₁₄FNO₂
• 分子量：307.318
• 类别：GPR40

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：523.5±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：270.4±30.1 °C

S1P1 agonist 6

S1P1激动剂6(化合物I)是通过阻断淋巴细胞的运输来降低自身免疫能力的S1P1激动物。S1P1激动剂6可作为免疫抑制剂用于各种自身免疫性疾病的研究[1]。

• CAS号：2433782-42-2
• 分子式：C₂₅H₂₆F₃NO₃
• 分子量：445.47
• 类别：LPL受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

醋酸曲普瑞林

Triptorelin acetate 是促性腺激素释放激素 (GnRH) 受体激动剂。

• CAS号：140194-24-7
• 分子式：C₆₆H₈₆N₁₈O₁₅
• 分子量：1371.501
• 类别：GNRH受体

• 密度：1.52g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

盐酸丙嗪

Promazine盐酸盐是多巴胺D2受体拮抗剂, 属于该吩噻嗪类抗精神病药, 用于治疗精神分裂症。

• CAS号：53-60-1
• 分子式：C₁₇H₂₁ClN₂S
• 分子量：320.88000
• 类别：多巴胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：412.7ºC at 760mmHg
• 熔点：174-176ºC
• 闪点：203.4ºC

胰高血糖素

Glucagon是一种多肽激素,有助于调节体内的血糖(葡萄糖)水平。

• CAS号：16941-32-5
• 分子式：C₁₅₃H₂₂₅N₄₃O₄₉S
• 分子量：3482.747
• 类别：多肽产品

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

曲麦角碱

根棒碱是一种天然的棒状麦角生物碱。克拉维是一种D1多巴胺受体和α1-肾上腺素受体激动剂。根棒草碱还具有抗癌和抗菌活性[1][2]。

• CAS号：548-42-5
• 分子式：C₁₆H₁₈N₂
• 分子量：238.32800
• 类别：肾上腺素能受体

• 密度：1.161g/cm3
• 沸点：422.5ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：209.3ºC

盐酸Vatinoxan

Vatinoxan hydrochloride (MK-467hydrochloride;L-659066 hydrochloride) 是一种外周 α2 肾上腺素能受体 (α2 adrenergic receptor) 拮抗剂。

• CAS号：130466-38-5
• 分子式：C₂₀H₂₇ClN₄O₄S
• 分子量：454.97100
• 类别：肾上腺素能受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Tebideutorexant

Tebideutorexant是一种有效的食欲素受体拮抗剂。Tebideutorexant可用于失眠研究[1]。

• CAS号：1637681-55-0
• 分子式：C₂₃H₁₆D₂F₄N₄O₂
• 分子量：460.42
• 类别：食欲素受体(OX受体)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

(Phenylac1,D-Tyr(Et)2,Lys6,Arg8,des-Gly9)-Vasopressin trifluoroacetate salt

(Phenylac1,D-Tyr(Et)2,Lys6,Arg8,des-Gly9)-加压素是一种强效的血管加压素V1受体(VP-V1R)拮抗剂。(Phenylac1,D-Tyr(Et)2,Lys6,Arg8,des-Gly9)-加压素显著降低大鼠的平均动脉压(MAP)[1]。

• CAS号：129520-65-6
• 分子式：C₅₄H₇₆N₁₄O₁₁
• 分子量：1097.27000
• 类别：血管加压素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Efizonerimod alfa

Efizonerimod alfa是一种有效的单克隆抗体OX40激活剂。Efizonerimod alfa可用于癌症研究[1]。

• CAS号：1635395-27-5
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：食欲素受体(OX受体)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

盐酸丙哌维林

Propiverine hydrochloride 是具有钙拮抗和抗胆碱能特性的膀胱痉挛剂。Propiverine hydrochloride 可用于研究膀胱过度活动和尿失禁。

• CAS号：54556-98-8
• 分子式：C₂₃H₃₀ClNO₃
• 分子量：403.942
• 类别：由mAChR

• 密度：N/A
• 沸点：494.7ºC at 760 mmHg
• 熔点：213-216ºC
• 闪点：253ºC

阿伐斯汀

Acrivastine (BW825C) 是用于治疗过敏性鼻炎的短效histamine 1受体拮抗剂。

• CAS号：87848-99-5
• 分子式：C₂₂H₂₄N₂O₂
• 分子量：348.438
• 类别：组胺受体

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：555.1±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：55.5-59.5 °C(lit.)
• 闪点：289.5±30.1 °C

巴洛伐坦

Balovaptan 是一种高效的,选择性的,可透过血脑屏障的后叶加压素 1a 受体 (vasopressin 1a (hV1a) receptor) 拮抗剂,对人和小鼠 (hV1a, mV1a) 受体的 Ki 值分别为 1 和 39 nM,可用于自闭症的研究。

• CAS号：1228088-30-9
• 分子式：C₂₂H₂₄ClN₅O
• 分子量：409.912
• 类别：血管加压素受体

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：597.0±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：314.9±32.9 °C

佐替平

佐替平是一种抗精神病药物,是5-HT2A、5-HT2C、组胺H1、α1-肾上腺素能受体和多巴胺D2受体的有效拮抗剂,Kds分别为2.6 nM、3.2 nM、3.3 nM、7.3 nM和8 nM。佐替平在体内具有抗抑郁和抗焦虑作用[1][2]。

• CAS号：26615-21-4
• 分子式：C₁₈H₁₈ClNOS
• 分子量：331.86
• 类别：5-HT受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：478.4±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：90-91 °C
• 闪点：243.2±28.7 °C

(Pro34)-Peptide YY (human) trifluoroacetate salt

(Pro34)-YY肽(人)是YY肽(HY-P1514)/神经肽Y受体的高度Y1选择性全激动剂[1]。

• CAS号：179986-93-7
• 分子式：C₁₉₄H₂₉₄N₅₄O₅₆
• 分子量：
• 类别：神经肽Y受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

丙谷胺

Proglumide 是已知的胆囊收缩素 (CCK) 拮抗剂。

• CAS号：6620-60-6
• 分子式：C₁₈H₂₆N₂O₄
• 分子量：334.410
• 类别：胆囊收缩素受体

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：589.8±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：148.5--152ºC
• 闪点：310.5±28.7 °C

M35肽

Galanin Receptor Ligand M35 是一种高亲和力的甘丙肽受体配体,在大鼠脊髓、大鼠海马和离体小鼠胰岛中起着甘丙肽受体拮抗剂的作用。Galanin Receptor Ligand M35 对人 GalR1 和 GalR2 的 Ki 值分别为 0.11 nM、2.0 nM。

• CAS号：142846-71-7
• 分子式：C₁₀₇H₁₅₃N₂₇O₂₆
• 分子量：2233.60
• 类别：神经肽Y受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Pranlukast-d5

Pranlukast-d5(ONO-1078-d5)是氘标记的Pranlukast。普兰鲁司特是一种高效、选择性和竞争性的肽白三烯拮抗剂。普兰鲁司特抑制[3H]LTE4、[3H]LTD4和[3H]LTC4与Kis分别为0.63、0.99和5640 nM的肺膜的结合。

• CAS号：1216719-50-4
• 分子式：C₂₇H₁₈D₅N₅O₄
• 分子量：486.53
• 类别：白三烯受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

BMS-470539 dihydrochloride

BMS-470539 dihydrochloride 是一种高效的选择性黑皮质素 1 受体 (MC-1 R) 激动剂,IC50 为 120 nM,EC50 为 28 nM。BMS-470539 dihydrochloride 不激活 MC-3R,并且对 MC-4R 和 MC-5R 的激活活性非常弱。BMS-470539 dihydrochloride 具有强效的抗炎特性。

• CAS号：2341796-82-3
• 分子式：C₃₂H₄₃Cl₂N₅O₄
• 分子量：632.62
• 类别：炎症/免疫

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

TRV056

TRV056 是 1 型血管紧张素 II 受体 (AT1R) 的 Gq-偏置的配体。TRV056 有效刺激细胞 Gq 介导的信号传导。TRV056 可用于开发 Gq-偏置的 AT1R 激动剂。

• CAS号：812644-79-4
• 分子式：C₅₂H₇₄N₁₄O₁₃
• 分子量：1103.23
• 类别：血管紧张素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Hypocretin (70-98) (human)

低克汀病(70-98),人是一种能够与食欲素受体OX1R结合并促进细胞凋亡的多肽[1]。

• CAS号：1129545-33-0
• 分子式：C₁₂₅H₂₁₄N₄₄O₃₇S
• 分子量：2957.374
• 类别：细胞凋亡

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

坦索洛新

Tamsulosin是α1受体拮抗剂。

• CAS号：106133-20-4
• 分子式：C₂₀H₂₈N₂O₅S
• 分子量：408.512
• 类别：肾上腺素能受体

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：595.5±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：226-228ºC
• 闪点：313.9±32.9 °C

1-7-P 物质

Substance P (7-11) 是神经肽P物质 (SP) 的片段。Substance P (7-11) 可对孤束核产生抑制和缓和作用。

• CAS号：68060-49-1
• 分子式：C₄₁H₆₅N₁₃O₁₀
• 分子量：900.03600
• 类别：多肽产品

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

RS100329 盐酸盐

RS100329盐酸盐是一种有效的选择性α1A肾上腺素受体拮抗剂,α1A、α1D和α1B的pKi值分别为9.6、7.9和7.5。RS100329盐酸盐抑制反射性尿道收缩。RS100329盐酸盐可用于良性前列腺增生的研究[1][2]。

• CAS号：1215654-26-4
• 分子式：C₂₀H₂₆ClF₃N₄O₃
• 分子量：462.894
• 类别：肾上腺素能受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A