G 蛋白偶联受体/G 蛋白

G蛋白偶联受体（GPCR）感知许多细胞外信号并将它们转导至异源三聚体G蛋白，其进一步将这些信号在细胞内转导至合适的下游效应物，从而在各种信号传导途径中发挥重要作用。 G蛋白是具有结合核苷酸鸟苷三磷酸（GTP）和鸟苷二磷酸（GDP）的能力的特化蛋白。在未受刺激的细胞中，Gα的状态由其与GDP，Gβ-γ和GPCR的相互作用来定义。受配体刺激受体后，Gα与受体和Gβ-γ解离，GTP与结合的GDP交换，从而导致Gα活化。然后G alpha继续激活细胞中的其他分子。这些作用包括激活MAPK和PI3K途径，以及抑制质膜中的Na + / H +交换，以及降低细胞内Ca2 +水平。

大多数人类GPCR可分为五个主要家族; Glutamate，Rhodopsin，Adhesion，Frizzled / Taste2和Secretin，形成GRAFS分类系统。

一系列研究表明，包括GPCR-PCa，PSGR2，CaSR，GPR30和GPR39在内的异常GPCR信号与肿瘤发生或转移相关，因此干扰这些受体及其下游靶点可能为制定新策略提供机会。用于癌症的诊断，预防和治疗。目前，GPCR的调节剂构成了制药工业的关键领域，占FDA批准的所有药物的约27％。

参考文献：
[1] Moreira IS. Biochim Biophys Acta. 2014 Jan;1840(1):16-33.
[2] Tuteja N. Plant Signal Behav. 2009 Oct;4(10):942-7.
[3] Williams C, et al. Methods Mol Biol. 2009;552:39-50.
[4] Schiöth HB, et al. Gen Comp Endocrinol. 2005 May 15;142(1-2):94-101.
[5] Wu J, et al. Cancer Genomics Proteomics. 2012 Jan;9(1):37-50.

安宫黄体酮

Medroxyprogesterone醋酸盐是孕酮受体激动剂,是合成的人激素孕酮变体。

• CAS号：71-58-9
• 分子式：C₂₄H₃₄O₄
• 分子量：386.524
• 类别：糖皮质激素受体

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：496.4±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：206-207 °C(lit.)
• 闪点：213.2±28.8 °C

Contulakin G

Contulakin G是一种O-糖基化的无脊椎动物神经降压素。Contulakin-G是神经降压素受体的较弱激动剂。Contulakin G也是一种有效的镇痛剂[1][2]。

• CAS号：229180-41-0
• 分子式：C₈₈H₁₄₀N₂₀O₃₇
• 分子量：2070.17
• 类别：神经降压素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

YL0919

YL0919是一种新型的抗抑郁候选药物,它既是5-HT1A受体激动剂,又是血管收缩素的选择性再摄取抑制剂,YL0919抑制鼠大脑皮质突触体和人类重组细胞摄取5-HT的IC50分别为1.78±0.34nM 和1.93±0.18 nM。

• CAS号：1339058-04-6
• 分子式：C₁₈H₂₃ClN₂O₂
• 分子量：334.84
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：216 - 218 °C
• 闪点：N/A

Foslevodopa

Foslevodopa 是多巴胺受体 (dopamine receptor) 的激动剂。

• CAS号：97321-87-4
• 分子式：C₉H₁₂NO₇P
• 分子量：277.17
• 类别：多巴胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Vodudeutentan

沃度丁坦是一种内皮素受体拮抗剂[1]。

• CAS号：2364365-83-1
• 分子式：C₃₄H₄₉D₂N₅O₇
• 分子量：643.81
• 类别：内皮素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

ACETYL-(ALA11·15)-ENDOTHELIN-1 (6-21)

BQ-3020是一种选择性内皮素受体(ETB受体)激动剂,可取代与ETB受体结合的[125I]ET-1,IC50值为0.2 nM。BQ-3020引起兔肺动脉血管收缩。BQ-3020使猪膀胱颈松弛,可用于心血管疾病研究12。

• CAS号：143113-45-5
• 分子式：C₉₆H₁₄₀N₂₀O₂₅S
• 分子量：2006.32
• 类别：内皮素受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：2125.8±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：1239.5±34.3 °C

RS 127445

RS 127445 是一种选择性的 5-HT2B 受体拮抗剂,pKi 为 9.5。

• CAS号：199864-86-3
• 分子式：C₁₇H₁₇ClFN₃
• 分子量：317.78800
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Hydroxyzine D8

Hydroxyzine D8 是 Hydroxyzine 的一种氘代化合物。Hydroxyzine 是一种组胺 H1 受体拮抗剂。

• CAS号：1189480-47-4
• 分子式：C₂₁H₁₉D₈ClN₂O₂
• 分子量：382.95
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

萝巴新； 阿吗碱

Ajmalicine (Raubasine) 阿吗里新,长春花草药中发现,是一种降压药,用于治疗高血压,降低外周阻力和血压。Ajmalicine (Raubasine) 是一种肾上腺素能药物,优先阻断 α1-肾上腺素受体 alpha 1-adrenoceptor。Ajmalicine (Raubasine) 是一种可逆的非竞争性尼古丁受体拮抗剂 (IC50=72.3 μM)。Ajmalicine (Raubasine) 优先作用于突触后部位,竞争性拮抗去甲肾上腺素对突触后 α 肾上腺素受体的作用 (pA2=6.57), 竞争性阻断可乐定的抑制作用 (pA2=6.2)。

• CAS号：483-04-5
• 分子式：C₂₁H₂₄N₂O₃
• 分子量：352.427
• 类别：肾上腺素能受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：524.0±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：258°C (rough estimate)
• 闪点：270.7±30.1 °C

Vazegepant

Vazegepant是第一种用于偏头痛急性研究的鼻内CGRP受体拮抗剂[1][2]。

• CAS号：1337918-83-8
• 分子式：C₃₆H₄₆N₈O₃
• 分子量：638.80
• 类别：CGRP受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：933.7±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：518.5±34.3 °C

6-羟基多巴胺盐酸盐

Oxidopamine盐酸盐是一种人工合成的神经毒性有机化合物, 选择性地破坏大脑中多巴胺和去甲肾上腺素能神经元。

• CAS号：28094-15-7
• 分子式：C₈H₁₂ClNO₃
• 分子量：205.63900
• 类别：多巴胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：406ºC at 760 mmHg
• 熔点：232-233ºC (dec.)(lit.)
• 闪点：199.3ºC

GSK-269984A

GSK-269984A 是前列腺素 E2 受体 1 (Prostaglandin E2 Receptor 1 (EP1)) 的拮抗剂,pIC50 值为 7.9。

• CAS号：892664-04-9
• 分子式：C₂₀H₁₄Cl₂FNNaO₃
• 分子量：429.22
• 类别：前列腺素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

他奈坦

Talnetant (SB 223412)是高活性NK3受体选择性拮抗剂,Ki为1.4 nM,比对hNK-2受体的抑制性高100倍,对hNK-1无亲和性。

• CAS号：174636-32-9
• 分子式：C₂₅H₂₂N₂O₂
• 分子量：382.45400
• 类别：神经激肽受体

• 密度：1.212g/cm3
• 沸点：580.4ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：304.8ºC

SB 204741,5-HT 2B受体拮抗剂

SB 204741是一种选择性高亲和力的5-HT2B拮抗剂,pKi值为7.1[1]。

• CAS号：152239-46-8
• 分子式：C₁₄H₁₄N₄OS
• 分子量：286.35200
• 类别：5-HT受体

• 密度：1.38g/cm3
• 沸点：335.9ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：157ºC

盐酸替米维林

Temiverine hydrochloride 是一种合成的抗胆碱剂。

• CAS号：136529-33-4
• 分子式：C₂₄H₃₆ClNO₃
• 分子量：422.000
• 类别：由mAChR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

ASP-4058 hydrochloride

ASP-4058盐酸盐是鞘氨醇1-磷酸受体1和5(S1P1和S1P5)的下一代选择性口服活性激动剂,可改善啮齿动物实验性自身免疫性脑脊髓炎,具有良好的安全性[1]。

• CAS号：952510-14-4
• 分子式：C₁₉H₁₃ClF₆N₄O₂
• 分子量：478.78
• 类别：LPL受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

甲醇中菲诺特罗溶液标准物质

Fenoterol溴酸盐是一个β 2肾上腺素能激动剂, 用于打通呼吸道到肺部, 被归类为交感神经β2激动剂和哮喘药物。

• CAS号：1944-12-3
• 分子式：C₁₇H₂₂BrNO₄
• 分子量：384.26500
• 类别：肾上腺素能受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：226-228°C
• 闪点：N/A

AZ 10397767

AZ10397767是一种有效的选择性CXCR2抑制剂,可抑制CXCL8与CXCR2的结合,pIC50为9.0；弱抑制CXCL8与CXCR1的结合,pIC50<7,对CCR2和CCR5无亲和力；显着减弱IL-8诱导的c-FLIP mRNA上调,而AR-和/或NF-κB介导的转录的抑制分别减弱LNCaP和PC3细胞中IL-8诱导的c-FLIP表达；减弱奥沙利铂诱导的NF-κB活化,增加奥沙利铂的细胞毒性,并加强奥沙利铂诱导的AIPC细胞凋亡。

• CAS号：333742-63-5
• 分子式：C₁₅H₁₄ClFN₄O₂S₂
• 分子量：400.879
• 类别：CXCR

• 密度：1.6±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

8-CPT-2Me-cAMP sodium

8-CPT-2Me-cAMP钠是由cAMP(Epac)激活的交换蛋白的选择性激活剂,该蛋白是小GTP酶Rap1和Rap2的cAMP敏感鸟嘌呤核苷酸交换因子(GEF)。8-CPT-2Me-cAMP钠激活Epac1(EC50=2.2μM),但不激活PKA(EC50>10μM)[1]。8-CPT-2Me-cAMP钠在体外刺激Epac介导的胰腺β细胞Ca2+释放[2]。

• CAS号：634207-53-7
• 分子式：C₁₇H₁₆ClN₅NaO₆PS
• 分子量：525.83600
• 类别：拉斯

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：235.5-237.5 ℃(lit.)
• 闪点：N/A

西他生坦

Sitaxsentan (IPI 1040; TBC 11251)是选择性内皮素A(ETA)受体拮抗剂。

• CAS号：184036-34-8
• 分子式：C₁₈H₁₅ClN₂O₆S₂
• 分子量：454.90500
• 类别：内皮素受体

• 密度：1.6g/cm3
• 沸点：600.4ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：316.9ºC

Terazosin-d8

特拉唑嗪-d8是氘标记的特拉唑嗪。特拉唑嗪是一种喹唑啉衍生物,是一种竞争性口服活性α1肾上腺素受体拮抗剂。特拉唑嗪通过放松血管和打开膀胱发挥作用。特拉唑嗪有可能用于良性前列腺增生(BPH)和高血压治疗[1][2][3]。

• CAS号：1006718-20-2
• 分子式：C₁₉H₁₇D₈N₅O₄
• 分子量：395.48
• 类别：肾上腺素能受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

LY266097盐酸盐

LY266097盐酸盐是一种选择性5-HT2B受体拮抗剂,其PKI分别为7.7、9.8和7.6,用于5-HT2A、5-HT2B和5-HT2C。5-HT2B受体阻断有助于抑郁症的研究[1]。

• CAS号：172895-39-5
• 分子式：C₂₁H₂₄Cl₂N₂O₂
• 分子量：407.33300
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

7-Methoxy-6-{3-[4-(2-methoxyphenyl)-1-piperazinyl]propoxy}-3,4-dimethyl-2H-chromen-2-one

Ensaculin free base (KA-672) 是一种 NMDA 拮抗剂,对 5-羟色胺能 5-HT1A 和 5-HT7 受体、肾上腺素能 α1 和多巴胺能 D2 和 D3 受体具有高度亲和性。Ensaculin free base 是一种记忆增强剂。Ensaculin free base 有潜力作为一种抗痴呆剂作用于各种递质系统。

• CAS号：155773-59-4
• 分子式：C₂₆H₃₂N₂O₅
• 分子量：452.54
• 类别：5-HT受体

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：632.0±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：336.0±31.5 °C

盐酸罗红

Rhosin盐酸盐是Rho特异性抑制剂,结合WT RhoA的Kd值为0.4uM,对Cdc42和Rac1作用无。

• CAS号：1281870-42-5
• 分子式：C₂₀H₁₉ClN₆O
• 分子量：394.858
• 类别：拉斯

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Cariprazine HCl(RGH188)

Cariprazine(RGH188)盐酸盐有抗精神病活性,对D3和D2受体有较高亲和力,Ki分别为0.09 nM和0.5 nM,对5-HT(1A)受体有一定亲和力。

• CAS号：1083076-69-0
• 分子式：C₂₁H₃₃Cl₃N₄O
• 分子量：463.872
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

鸟苷5′-[β,γ-亚氨基]三磷酸 三钠盐 水合物

鸟苷酰亚胺二磷酸(鸟苷5'-[β,γ-亚胺]三磷酸)三钠是一种不可水解的GTP类似物,是ADP核糖基化因子(ARF)的激活剂和腺苷酸环化酶的有效刺激剂。二磷酸亚胺三钠可用于蛋白质合成研究[1][2][3]。

• CAS号：148892-91-5
• 分子式：C₁₀H₁₄N₆Na₃O₁₃P₃
• 分子量：588.141
• 类别：腺苷酸环化酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：230 °C
• 闪点：N/A

马来酸阿扎他啶

Azatadine马来酸氢盐是组胺受体和胆碱受体抑制剂,IC50分别为6.5 nM和10 nM。

• CAS号：3978-86-7
• 分子式：C₂₈H₃₀N₂O₈
• 分子量：522.546
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：450.1ºC at 760 mmHg
• 熔点：152-154°
• 闪点：226ºC

格拉司琼

Granisetron是5-HT3受体拮抗剂。

• CAS号：109889-09-0
• 分子式：C₁₈H₂₄N₄O
• 分子量：312.41
• 类别：5-HT受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：532.0±40.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：275.6±27.3 °C

Hemokinin 1 mouse

Hemokinin 1 (mouse) 是一种选择性的神经激肽-1 受体 (neurokinin 1 receptor) 激动剂,对人 NK1 受体和 NK2 受体的 Ki 分别为 0.175 nM 和 560 nM。

• CAS号：208041-90-1
• 分子式：C₆₁H₁₀₀N₂₂O₁₅S
• 分子量：1413.65000
• 类别：多肽产品

• 密度：1.483 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

4-(3-硝基苯基)-3A,4,5,9B-四氢-3H-环戊烷并[C]喹啉-6-羧酸

p67phox-IN-1(式IIIa化合物)是靶向Rac GTPase和p67phox蛋白之间相互作用的抑制剂[1]。

• CAS号：306969-25-5
• 分子式：C₁₉H₁₆N₂O₄
• 分子量：336.34
• 类别：拉斯

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A