892664-04-9

• 常用中文名：GSK-269984A
• 常用英文名：GSK-269984A
• CAS号：892664-04-9
• 分子式：C₂₀H₁₄Cl₂FNNaO₃
• 分子量：429.22
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 前列腺素受体
• 发布时间：2016-05-29 16:13:14
• 更新时间：2024-01-02 21:33:19
• GSK-269984A 是前列腺素 E2 受体 1 (Prostaglandin E2 Receptor 1 (EP1)) 的拮抗剂,pIC50 值为 7.9。

名称

• 中文名: GSK-269984A
• 英文名: sodium,6-[[5-chloro-2-[(4-chloro-2-fluorophenyl)methoxy]phenyl]methyl]pyridine-2-carboxylate
• 英文别名: GSK-269984A

物化性质

• 分子式: C₂₀H₁₄Cl₂FNNaO₃
• 分子量: 429.22
• PSA: 62.25000
• LogP: 4.06080
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: GSK-269984A 是前列腺素 E2 受体 1 (Prostaglandin E2 Receptor 1 (EP1)) 的拮抗剂,pIC50 值为 7.9。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 前列腺素受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  EP1 Receptor:7.9 (pIC50)

• 体外研究: 在过表达人EP1受体的CHO细胞中[3H] -PGE2结合试验的结果表明GSK-269984A是EP1受体的拮抗剂,pIC50为7.9。发现GSK-269984A引起PGE2剂量-反应曲线的浓度依赖性右移,Schild分析显示GSK-269984A是竞争性拮抗剂,pA2为8.1±0.3,斜率为1.0 [1]。
• 体内研究: GSK-269984A显示出2.6mg/kg(po)的ED50,10mg/kg剂量显示出对标准物的超敏反应的等效逆转。 GSK-269984A在ratand狗中显示出适度的血液清除率,在猴子中显示出高清除率,这反映在每个物种的半衰期中[1]。
• 动物实验: 在该研究中使用大鼠。 GSK-269984A进展为炎性疼痛的大鼠CFA模型。在足底内施用佐剂后23小时，以1,3和10mg / kg的剂量口服给予GSK-269984A。在GSK-269984A [1]给药后1小时评估镇痛。
• 参考文献:

  [1]. Hall A, et al. Discovery of sodium 6-[(5-chloro-2-{[(4-chloro-2-fluorophenyl)methyl]oxy}phenyl)methyl]-2-pyridinecarboxylate (GSK269984A) an EP(1) receptor antagonist for the treatment of inflammatory pain. Bioorg Med Chem Lett. 2009 May 1;19(9):2599-603.