(E) -3,4,5-三甲氧基肉桂酸(TMCA)是一种被多甲氧基取代的肉桂酸。(E) -3,4,5-三甲氧基肉桂酸是一种口服活性强的GABAA/BZ受体激动剂。(E) -3,4,5-三甲氧基肉桂酸对5-HT2C和5-HT1A受体具有良好的结合亲和力,IC50值分别为2.5和7.6μM。(E) -3,4,5-三甲氧基肉桂酸具有抗惊厥和镇静活性。(E) -3,4,5-三甲氧基肉桂酸可用于失眠、头痛和癫痫的研究[1][2][3]。
Exicorilant (CORT 125281) 是选择性的、并具有口服活性的糖皮质激素受体 (GR) 的拮抗剂,其 Ki 值为 7 nM。Exicorilant (CORT 125281) 具有克服肥胖、葡萄糖不耐受和血脂异常的潜能。
降钙素是一种内源性降钙素受体降钙素激动剂人体降低全身血钙水平,抑制骨吸收。
CYM50179(化合物22n)是一种有效的选择性S1P4-R(鞘氨醇-1-磷酸受体)激动剂,EC50为46 nM【1】。
BMS-813160 是第一个进入心血管临床开发的双重 CCR2/CCR5 拮抗剂。
Amcinonide抑制NO从活化的小胶质细胞释放, IC50 为3.38 nM, 具有糖皮质激素受体亲和力。
Cinaciguat hydrochloride是一种不依赖于一氧化氮的鸟苷酸环化酶 (GC) 活化剂,Kd 值为3.2 nM。
7α,25-二羟胆固醇-d6是氘标记的7α,25dihydroxycholose。7α,25二羟胆固醇(7α,25OHC)是孤儿GPCR受体EBI2(GPR183)的有效和选择性激动剂和内源性配体。7α,25二羟胆固醇
TAK 044 是内皮素受体的拮抗剂。TAK 044在多种动物模型中强烈抑制了 ET 诱导的退化。TAK 044 可用于急性心肌梗死、急性肾功能衰竭、急性肝功能障碍、蛛网膜下腔出血等 ET 相关疾病的研究。
Telenzepine 是一种抗毒蕈碱剂 (antimuscarinic agent),与毒蕈碱受体结合的 Kis 分别为 0.94 nM (M1 mAChR) 和 17.8 nM (M2 mAChR)。Telenzepine 可有效阻断毒蕈碱或 M1 受体激动剂促进的突触传递。从而,Telenzepine 可降低细胞外的慢兴奋性突触后电位 (EC50=38 nM) 和慢抑制性突触后电位的幅度 (EC50=253 nM)。
Otenabant (CP945598)盐酸盐是CB1受体高亲和性拮抗剂,Ki为0.7 nM。
Relamorelin(RM-131)是一种生长激素释放肽类似物,是一种有效的生长激素释放肽受体激动剂,GHS-1a的Ki为0.42 nM。Relamorelin可促进小鼠的食物摄入和肥胖。Relamorelin可用于研究恶病质、胃轻瘫和胃/肠运动障碍[1][2][3]。
氯化钆是一种特殊的钙敏感受体(CaSR)激动剂。氯化钆可用于心血管疾病的研究[1]。
Otenabant 是一种有效的,选择性的 cannabinoid receptor CB1 拮抗剂,Ki 值为 0.7 nM,对其选择性是对 CB2 的 1000 多倍。
RF9 是一种有效且有选择性的神经肽FF受体 (Neuropeptide FF receptor) 拮抗剂 ,对于 hNPFF1R 和 hNPFF2R 的 Ki 值分别为 58±5 和 75±9 nM。
RHC 80267 (U-57908) 是一种有效的选择性二酰基甘油脂酶 (DAGL) 抑制剂 (对犬血小板的 IC50 为 4 μM)。RHC 80267 抑制胆碱酯酶活性,IC50 为 4 μM,从而增强了乙酰胆碱引起的松弛。RHC 80267 还抑制 COX 活性和磷脂酰胆碱的水解。
黄嘌呤胺同系物是一种非选择性腺苷受体拮抗剂[1]。黄嘌呤胺同系物诱导小鼠惊厥[2]。
Betaxolol盐酸盐是β1肾上腺素受体阻断剂,可作用于高血压和青光眼。
Latrepirdine dihydrochloride 是一种神经活性化合物,对组胺受体 (histaminergic receptor),α-肾上腺素能受体 (α-adrenergic receptor) 和 5-羟色胺受体 (serotonergic receptor) 具有拮抗活性。Latrepirdine 刺激淀粉样前体蛋白 (APP) 分解代谢和 β-淀粉样蛋白 (amyloid-β, Aβ) 分泌。
Xanthine amine congener dihydrochloride (XAC dihydrochloride) 是一种有效的腺苷 A1 受体 (A1 receptor) 和 A2 受体 (A2 receptor) 拮抗剂,IC50 值分别为 1.8 和 114 nM。Xanthine amine congener 在动物实验模型中可作为惊厥剂。
Anamorelin 是一种新型 ghrelin receptor 激动剂,FLIPR 检测中,EC50 为 0.74 nM。
富马酸单甲酯-d5是氘标记的富马酸单甲酯。富马酸单甲酯是富马酸二甲酯(DMF)的活性代谢产物,是一种有效的GPR109A激动剂。富马酸单甲酯具有多种神经保护途径和其他视网膜疾病模型的潜力[1][2][3]。
GB-88 是一种选择性的口服 PAR2 拮抗剂,抑制 PAR2 激活 Ca(2+) 释放的IC50 值为 2 µM。
Brexpiprazole是人 5-HT1A 和多巴胺受体的部分激动剂,Ki分别为0.12 nM 和 0.3 nM。 Brexpiprazole也是 5-HT2A 受体的拮抗剂,Ki 为0.47 nM。
β-石竹烯-d2是氘标记的β-石竹烯。β-石竹烯是一种CB2受体激动剂。
Ki16425是竞争型,亚型选择性的EDG-家族受体 LPA1 和 LPA3 的拮抗剂,Ki 分别为0.34 μM和0.93 μM。
Medetomidine(Domtor)盐酸盐是α2肾上腺素受体激动剂,对α2和α1肾上腺素受体的Ki分别为1.08 nM和1750 nM。
Pan-RAS-IN-1是一种pan-Ras抑制剂,破坏Ras蛋白及其作用子的相互作用。
MRS2279二铵是一种选择性和高亲和力P2Y1受体拮抗剂,Ki值为2.5nM,IC50值为51.6nM。MRS2279二铵竞争性地抑制ADP促进的血小板聚集,pKb值为8.05[1][2][3]。
AZD1979 是一个 Melanin-concentrating hormone receptor 1 (MCHr1) 拮抗剂, 其 IC50 值约为 12 nM。