EPZ020411是一种有效的选择性PRMT6 抑制剂, IC50 为 10 nM,比作用于 PRMT1 和PRMT8选择性高10倍多。
一种有效且特异的BET溴结构域抑制剂,对于BRD2,BRD3和BRD4的BD1和BD2结构域,Ki为3.2-24.7 nM；除CREBBP外,显示出优于其他含非BET溴结构域蛋白的选择性(Kd=670 nM)；有效和选择性抑制含有重排的人急性白血病细胞系中的细胞生长MLL1基因(MV4的IC50=20nM；11个细胞)。
BRD4 degrader AT1 是基于 PROTAC 技术的一种高度选择性的 Brd4 降解剂,在细胞中对 Brd4BD2 的 Kd 值为 44 nM。
BRD4-BD1-IN-1(化合物9a)是一种BRD4-DD1抑制剂,其IC50为38.20μM[1]。
α-羟基戊二酸(2-羟基戊二酸)二钠是戊二酸的α-羟基酸形式。α-羟基戊二酸二钠是多种α-酮戊二酸依赖性双加氧酶的竞争性抑制剂,包括组蛋白去甲基化酶和5-甲基胞嘧啶(5mC)羟化酶TET家族[1]。
JAK-IN-3 (compound 22) 是一种有效的 JAK 抑制剂,其对 JAK3、JAK1、TYK2 和JAK2 的 IC50 值分别为 3 nM、5 nM、34 nM 和 70 nM。
ART-IN-1(化合物7)是一种选择性PARP抑制剂,PARP2、TNKS2、PARP10、PARP14、PARP15的IC50分别为19、22、2.4、>100、1.1µM[1]。
PARPi-FL 是 PARP1 的小分子荧光抑制剂。PARPi-FL 是一种高选择性探针,可作为显像剂在体内检测胶质母细胞瘤。
PKCη pseudosubstrate inhibitor,myristoylated 具有细胞渗透性,可用于研究 PKCη 的作用机理。
JAK1-IN-7 是一种有效的选择性 JAK1 抑制剂,具有抗炎症作用,详细信息请参考专利文献 WO2018134213A1 中的化合物 63。
HDAC/Top-IN-1是一种口服活性泛HDAC/Top双重抑制剂,对于HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC6和HDAC8,IC50s分别为0.036μM、0.14μM、0.059μM、0.089μM和9.8μM。HDAC/Top-IN-1能有效诱导HEL细胞凋亡,并使S细胞周期阻滞。HDAC/Top-IN-1具有极好的体内抗肿瘤功效[1]。
HDAC8/BRPF1-IN-1(化合物23a)是HDAC8和BRPF1的双重抑制剂,其对人类HDAC8的IC50为443nM,对人类BRPF1为67nM。HDAC8/BR PF1-IN-2在体外对HDAC1和6的活性较低[1]。
8-氯腺苷(8-Cl-Ado),一种独特的核糖核苷类似物,消耗内源性ATP,随后诱导AMPK的磷酸化和激活。8-氯腺苷诱导自噬细胞死亡。8-氯腺苷有效抑制小鼠体内肿瘤生长[1]。
MC2625是一种有效的含吡啶的组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂。MC2625显示选择性HDAC3和HDAC6抑制,IC50为80nM和11nM。MC2625通过诱导凋亡增加乙酰-H3和乙酰-管蛋白水平,并抑制癌症干细胞(CSC)生长[1][2]。
绞股蓝皂甙锂是绞股蓝皂甙单体,具有抗肿瘤活性。绞股蓝皂甙锂诱导细胞凋亡、细胞周期和迁移[1][2]。
CAY10602 是一个 SIRT1 激活剂。
CC-90005是一种有效、选择性和口服活性的蛋白激酶C-θ(PKC-θ)抑制剂,IC50为8nm。CC-90005显示了PKC-θ对PKC-δ的选择性(IC50=4440nm)。CC-90005可通过IL-2表达抑制T细胞活化[1]。
胸腺嘧啶核苷3',5'-二磷酸(脱氧胸苷3',5′-二磷酸；pdTp)四钠是葡萄球菌核酸酶和含有1(SND1,miRNA调控复合物RISC亚基)的tudor结构域的选择性小分子抑制剂。胸苷3',5'-二磷酸四钠在体内显示出抗肿瘤功效[1]。
A947是一种有效且选择性的SMARCA2蛋白水解靶向嵌合体分子(PROTAC)。A947也是一种有效和适度选择性的SMARCA2降解剂。A947对SMARCA2溴结构域具有结合亲和力,Kd值为93nM。A947可用于癌症研究[1]。
EZH2-IN-6是一种具有增强抗肿瘤活性的EZH2抑制剂。
Phorbol 12,13-dibutyrate (Phorbol dibutyrate) 是一种 PKC 激活剂和有效的皮肤肿瘤启动子。
Dehydrocorydaline (13-Methylpalmatine) 是从中药延胡索 Corydalis yanhusuo 中分离得到的一种生物碱。Dehydrocorydaline 调节 Bax,Bcl-2 蛋白表达；激活 caspase-7,caspase-8,并使 PARP 失活。
Bocodopsin盐酸盐(OKI-179)是一种口服活性和选择性HDAC抑制剂,具有抗肿瘤活性。盐酸博胰蛋白酶可用于抑制实体瘤和血液系统恶性肿瘤[1]。
(Rac)-白头翁素((Rac-白头翁樟脑)是白头翁素HY-N0278的非对映异构体。白头翁樟脑是一种选择性iNOS抑制剂,也是PKC-θ抑制剂。贫血素可显著抑制PKC-θ蛋白的翻译或蛋白稳定性。贫血素还可以改善右旋糖酐硫酸钠诱导的小鼠急性溃疡性结肠炎(UC)。贫血素可用于炎症相关疾病的研究[1][2]。
GSK-LSD1 是一种 LSD1 抑制剂。GSK-LSD1 可减少肥胖小鼠模型的食物摄入量和体重,并改善胰岛素敏感性和血糖控制。GSK-LSD1 还可以改善 NAFLD。GSK-LSD1 抑制 COVID-19 PBMC 中 SARS-CoV-2 触发的细胞因子释放。GSK-LSD1 还抑制癌症生长和转移。
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 21 是一种合成化合物,包含 E3 泛素连接酶配体与 PROTAC 连接物,可以将靶蛋白与泛素化机制结合起来。
HDAC-IN-43是一种有效的HDAC 1/3/6抑制剂,IC50值分别为82、45和24 nM。HDAC-IN-43是一种弱的PI3K/mTOR抑制剂,IC50值分别为3.6和3.7μM。HDAC-IN-43具有广泛的抗增殖活性[1]。
TYK2-IN-12(化合物30)是一种口服活性、强效和选择性的TYK2(酪氨酸激酶2)抑制剂,Ki为0.51nM。TYK2-IN-12抑制IL-12诱导的IFNγ,在人和小鼠全血中的IC50值分别为2.7和7.0μM。TYK2-IN-12可用于银屑病研究[1]。
Panobinostat是一种非选择性组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂。
Hhal Methyltransferase (Hhal) 是一种DNA 甲基转移酶 (识别序列: GCGC)。