1776116-75-6

• 常用中文名：MC2625
• 常用英文名：MC2625
• CAS号：1776116-75-6
• 分子式：C₂₃H₂₁N₃O₃
• 分子量：387.43
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2023-04-11 15:02:42
• 更新时间：2024-09-18 20:56:10
• MC2625是一种有效的含吡啶的组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂。MC2625显示选择性HDAC3和HDAC6抑制,IC50为80nM和11nM。MC2625通过诱导凋亡增加乙酰-H3和乙酰-管蛋白水平,并抑制癌症干细胞(CSC)生长[1][2]。

名称

• 英文名: MC2625

物化性质

• 分子式: C₂₃H₂₁N₃O₃
• 分子量: 387.43

生物活性

• 描述: MC2625是一种有效的含吡啶的组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂。MC2625显示选择性HDAC3和HDAC6抑制,IC50为80nM和11nM。MC2625通过诱导凋亡增加乙酰-H3和乙酰-管蛋白水平,并抑制癌症干细胞(CSC)生长[1][2]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> HDAC
  信号通路 >> 表观遗传学 >> HDAC
• 靶点:

  HDAC3:80 nM (IC50)

  HDAC6:11 nM (IC50)

  HDAC1:1.42 μM (IC50)

  HDAC2:1.77 μM (IC50)

  HDAC4:11.7 μM (IC50)

  HDAC5:9.37 μM (IC50)

  HDAC7:8.77 μM (IC50)

  HDAC8:0.61 μM (IC50)

  HDAC9:10.6 μM (IC50)

  HDAC10:1.8 μM (IC50)

  HDAC11:10.2 μM (IC50)

• 体外研究: MC2625(0.5-2μM；24-72小时) 在 72小时后对不同的肉瘤癌症干细胞 (CSC)具有有效的抗增殖作用[1]。 MC2625(0.5-2μM；48小时) 显着诱导所有 计算机辅助控制培养物的细胞凋亡,A204 CSC公司除外[1]。 MC2625(0.5,2μM；24小时) 引起乙酰组蛋白 第三代的剂量依赖性增加[1]。 细胞增殖测定[1]细胞系：癌症干细胞(HOS、MG-63、RD、A204、SK-ES-1、A673)浓度：0.5、1、2μM培养时间：24、48、72小时结果：显著影响0.5μM中MG-63,RD和SK-ES-1的存活率,而所有CSC在1和2μM时均敏感。细胞凋亡分析[1]细胞系：癌症干细胞(HOS,MG-63,RD,A204,SK-ES-1,A673)浓度：0.5,1,2μM培养时间：48 h结果：除A204 CSC外,所有CSC培养物均显著诱导细胞凋亡。与未处理的细胞相比,特别是在1和2μM时,产生了具有密集颗粒荧光的凋亡细胞的增加。Western Blot分析[1]细胞系：MG-63癌症干细胞浓度：0.5,2μM孵育时间：24 h结果：导致乙酰雌酮H3的剂量依赖性增加。
• 参考文献:

  [1]. Gemma Di Pompo, et al. Novel histone deacetylase inhibitors induce growth arrest, apoptosis, and differentiation in sarcoma cancer stem cells. J Med Chem. 2015 May 14;58(9):4073-9.

  [2]. Elisabetta Di Bello, et al. Novel pyridine-containing histone deacetylase inhibitors strongly arrest proliferation, induce apoptosis and modulate miRNAs in cancer cells. Eur J Med Chem. 2022 Dec 15;247:115022.