GSK9311 hydrochloride 是一种活性较低的 GSK6853 类似物,可用作阴性对照。GSK9311 hydrochloride 抑制 BRPF 溴结构域,对 BRPF1 和 BRPF2 的 pIC50 值分别为 6.0 和 4.3。
I-BET151二盐酸盐(GSK1210151A二盐酸盐)是一种BET溴代烷抑制剂,其抑制BRD4、BRD2和BRD3的pIC50分别为6.1、6.3和6.6[1][2]。
TCS HDAC6 20b是一种HDAC6选择性抑制剂。TCS HDAC6 20b阻断雌激素受体α阳性乳腺癌MCF-7细胞的生长【1】。
Pep2m, myristoylated (Myr-Pep2m) 是一种细胞通透性肽。Pep2m, myristoylated (Myr-Pep2m) 能破坏蛋白激酶 ζ (PKMζ) 下游靶点 NSF/GluR2 相互作用。PKMζ 具有自主活性的 PKC 同工酶。
Ac-Lys-AMC,也称为 MAL,是组蛋白脱乙酰酶 (HDACs) 的荧光底物。
GSK3368715 dihydrochloride (EPZ019997 dihydrochloride) 是具有口服活性的,可逆的,SAM 非竞争性 I 型蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂 (IC50=3.1 nM (PRMT1), 48 nM (PRMT3), 1148 nM (PRMT4), 5.7 nM (PRMT6), 1.7 nM (PRMT8))。GSK3368715 dihydrochloride (EPZ019997 dihydrochloride) 导致精氨酸甲基化状态的转变,改变了外显子的使用,具有很强的抗癌活性。
Danusertib 是一种极光激酶 (aurora kinase) 抑制剂,能够抑制 Aurora A,Aurora B 和 Aurora C 的活性,IC50 值分别为 13,79 和 61 nM。
Mezerein是一种PKC激活剂,具有抗白血病特性。Mezerein抑制表达PKCα(IC50=1190 nM)、PKCβ1(IC50=908 nM)和PKCδ(IC50=141 nM)的酵母的生长,但不抑制表达PKC的酵母的生长[1][2]。
Bisindolylmaleimide IV (Arcyriarubin A) 是一种有效的蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂,其 IC50 范围为 0.1-0.55 μM。Bisindolylmaleimide IV 也抑制 PKA (IC50=3.1-11.8 μM)。Bisindolylmaleimide IV 在细胞培养中,是有效的人巨细胞病毒 (HCMV) 复制的抑制剂,IC50为 0.2 μM。
OUL245是7-羟基衍生物和选择性PARP2抑制剂(IC50＝44nM)。OUL245还抑制其他PARP和TNKS酶,IC50为2.9-8.8μM[1]。
一种新的BRD4的有效选择性抑制剂,Kd为550nM,细胞IC50为724nM；也有效结合TAF1(560nM)和TAF1L(1.3uM)溴结构域；显着诱导HIV-1再激活。
Ilorasertib hydrochloride (ABT-348 hydrochloride) 是一种有效、ATP 竞争性的多靶点激酶抑制剂,可抑制 Aurora C,Aurora B 和 Aurora A 的活性,IC50 值分别为 1 nM,7 nM 和 120 nM。Ilorasertib hydrochloride (ABT-348 hydrochloride) 同时抑制 RET,PDGFRβ 和 Flt1 的活性,IC50 值分别为 7 nM,3 nM 和 32 nM。
STAT3-IN-18 (compound SPP) 是一种铂 (IV) 络合物,带有紫檀芪衍生的轴向配体。STAT3-IN-18 抑制乳腺癌 (BC) 细胞中的 JAK2-STAT3 通路,具有抗增殖活性,并激活 caspase-3 和裂解聚 ADP-核糖聚合酶以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。STAT3-IN-18 促进树突状细胞的成熟和抗原呈递,并表现出体内安全性。
UNC2399,一种生物素化的 UNC1999,是选择性的 EZH2 降解剂,对 EZH2 具有很高的体外效力,IC50 值为 17 nM。
HDAC3/6-IN-2(化合物15)是一种有效的HDAC6和HDAC3抑制剂,IC50值分别为0.368和0.635μM。HDAC3/6-IN-2具有抗肿瘤活性,可诱导癌细胞凋亡。HDAC3/6-IN-2降低HDAC6和HDAC3的水平,与乙酰化H3和α-微管蛋白的上调相关[1]。
Salermide是Sirt1 and Sirt2的抑制剂,可引起强效的癌症特异性的凋亡性细胞死亡。
伊洛替尼(化合物27)是一种JAK抑制剂(从专利WO2009114512A1中提取)[1]。
Talazoparib (BMN-673) 是高效的 PARP1/2 抑制剂,Ki 值分别为 1.2 nM 和 0.87 nM。
EPZ015666 是有口服活性的 PRMT5抑制剂,IC50 为 22 nM。
PKCiota-IN-2是一种有效的PKCiota(PKC-ι)抑制剂,IC50为2.8 nM。PKCiota-IN-2还分别以71 nM和350 nM的IC50s抑制PKC-α和PKC-ε[1]。
Sirtuin调节剂5是Sirtuin调节剂。Sirtuin调制器5可以激活DC50值<50μM的SIRT1。Sirtuin调节剂5可用于增加细胞的寿命,和/或潮红以及可能因线粒体活性增加而导致的疾病或病症[1]。
Pamiparib 是一个 PARP 抑制剂,可用于治疗包括实体瘤在内的多种癌症,来自专利 WO 2013097225 A1。
Momelotinib (CYT387) 是 ATP 竞争性的 JAK1/JAK2 抑制剂,IC50 值分别为 11 nM/18 nM,是对 JAK3 选择性的 10 倍左右。
MC1742是一种有效的HDAC抑制剂,HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC6、HDAC8、HDAC10和HDAC11的IC50分别为0.1μM、0.11μM、0.02μM、0.007μM、0.61μM、0.04μM和0.1μM。MC1742可增加乙酰-H3和乙酰微管蛋白水平,抑制肿瘤干细胞生长。MC1742可诱导肉瘤CSC生长停滞、凋亡和分化[1]。
BRM/BRG1 ATP抑制剂-4是一种BRG1/BRM抑制剂。BRM/BRG1 ATP抑制剂-4可用于癌症和BAF复合物相关疾病的研究[1]。
KB02-JQ1 是一种高选择性的基于 PROTAC 的 BRD4 降解剂 (molecular glue),但不降解 BRD2 或 BRD3。 KB02-JQ1 通过共价修饰 DCAF16 (E3 ligase) 促进 BRD4 降解,并可以提高生物系统中蛋白质降解的持久性。KB02-JQ1 由 JQ1 与泛素 E3 连接酶配体 (KB02) 通过 linker 连接而成。
CBP/p300-IN-17(化合物7)是一种有效的EP300/CBP HAT抑制剂,HAT EP300和LK2 H3K27的IC50s分别为0.18和0.69µM【1】。
Amarogentin 是一种裂环烯醚萜苷,主要从 Swertia 和 Gentiana 根中提取。Amarogentin 表现出许多生物学效应,包括抗氧化,抗肿瘤和抗糖尿病活性。 Amarogentin 具有保肝和免疫调节作用。Amarogentin 促进细胞凋亡,阻止 G2/M 细胞周期和下调 PI3K/Akt/mTOR 信号通路。Amarogentin 通过激活 AMPK 发挥有益的血管代谢作用。