1628925-77-8

• 常用中文名：EPZ019997
• 常用英文名：EPZ019997
• CAS号：1628925-77-8
• 分子式：C₂₀H₄₀Cl₂N₄O₂
• 分子量：439.46
• 相关类别： 信号通路 表观遗传学 组蛋白甲基转移酶
• 发布时间：2019-08-03 18:33:59
• 更新时间：2024-01-10 10:14:53
• GSK3368715 dihydrochloride (EPZ019997 dihydrochloride) 是具有口服活性的,可逆的,SAM 非竞争性 I 型蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂 (IC50=3.1 nM (PRMT1), 48 nM (PRMT3), 1148 nM (PRMT4), 5.7 nM (PRMT6), 1.7 nM (PRMT8))。GSK3368715 dihydrochloride (EPZ019997 dihydrochloride) 导致精氨酸甲基化状态的转变,改变了外显子的使用,具有很强的抗癌活性。

名称

• 英文名: GSK3368715 dihydrochloride

物化性质

• 分子式: C₂₀H₄₀Cl₂N₄O₂
• 分子量: 439.46
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: GSK3368715 dihydrochloride (EPZ019997 dihydrochloride) 是具有口服活性的,可逆的,SAM 非竞争性 I 型蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂 (IC50=3.1 nM (PRMT1), 48 nM (PRMT3), 1148 nM (PRMT4), 5.7 nM (PRMT6), 1.7 nM (PRMT8))。GSK3368715 dihydrochloride (EPZ019997 dihydrochloride) 导致精氨酸甲基化状态的转变,改变了外显子的使用,具有很强的抗癌活性。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 组蛋白甲基转移酶
• 靶点:

  IC50: 3.1 nM (PRMT1), 48 nM (PRMT3), 1148 nM (PRMT4), 5.7 nM (PRMT6), 1.7 nM (PRMT8)[1] Kiapp: 1.5 nM (PRMT1), 81 nM (PRMT3), 19 nM (PRMT4), 2.4 nM (PRMT6), 2 nM (PRMT8)[1]

• 体外研究: GSK3368715二氢氯化物(EPZ019997二氢氯化物)在249个癌细胞系中显示出相对于DMSO治疗细胞50%或更多的生长抑制,代表12种肿瘤类型[1]。
• 体内研究: GSK3368715二氢氯化物(EPZ019997二氢氯化物)在所有试验剂量下对Bxpc3异种移植物的生长都有显著影响,在150和300 mg/kg剂量组中,肿瘤生长分别降低了78%和97%[1]。
• 参考文献:

  [1]. Fedoriw A, et al. Anti-tumor Activity of the Type I PRMT Inhibitor, GSK3368715, Synergizes with PRMT5 Inhibition through MTAP Loss. Cancer Cell. 2019 Jul 8;36(1):100-114.e25.