1023814-45-0

• 常用中文名：OUL245
• 常用英文名：OUL245
• CAS号：1023814-45-0
• 分子式：C₈H₅N₃OS
• 分子量：191.21
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 PARP
• 发布时间：2023-04-03 17:12:17
• 更新时间：2024-04-03 16:34:31
• OUL245是7-羟基衍生物和选择性PARP2抑制剂(IC50＝44nM)。OUL245还抑制其他PARP和TNKS酶,IC50为2.9-8.8μM[1]。

名称

• 英文名: OUL245

物化性质

• 分子式: C₈H₅N₃OS
• 分子量: 191.21

生物活性

• 描述: OUL245是7-羟基衍生物和选择性PARP2抑制剂(IC50＝44nM)。OUL245还抑制其他PARP和TNKS酶,IC50为2.9-8.8μM[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 表观遗传学 >> PARP
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> PARP
• 靶点:

  PARP2:44 nM (IC50)

  PARP-1:570 nM (IC50)

  PARP3:8.8 μM (IC50)

  PARP4:6.0 μM (IC50)

  TNKS1:1.6 μM (IC50)

  TNKS2:370 μM (IC50)

  PARP10:2.9 μM (IC50)

  PARP14:6.7 μM (IC50)

  PARP15:2.0 μM (IC50)

• 体外研究: OUL245(1μM；10-12天)与其他衍生物不同,它不能拯救过表达 第10段的细胞,使其免于 ADP公司核糖化依赖的细胞死亡[1]。 药代动力学分析[1] 水溶性μg/mL GI Papp×10-6 cm/s(RM%)BBB Papp×10-6 cm/s(RM%)人体血浆中的代谢稳定性%刺。在pH 7.4 24.91 0.019 0.164 95.05>24>24>24的PBS中加入甲醇
• 参考文献:

  [1]. Murthy S, et al. [1,2,4]Triazolo[3,4-b]benzothiazole Scaffold as Versatile Nicotinamide Mimic Allowing Nanomolar Inhibition of Different PARP Enzymes. J Med Chem. 2023 Jan 4.