Tubulin inhibitor 6 (Compound 14b) 是一种微管蛋白 (tubulin) 抑制剂,也是多种肿瘤细胞系的有效抑制剂。Tubulin inhibitor 6 抑制微管蛋白聚合,IC50 为 0.87 μM。Tubulin inhibitor 6 抑制 K562 细胞生长,IC50 为 840 nM。
Maytansinol抑制微管组装且诱导微管解, 与辐射联用, 用于果蝇和人类癌细胞。
MC-betaglucuronide-MMAE-1 是抗体-药物偶联物的一部分,由微管蛋白聚合抑制剂 MMAE 和可降解的 ADC linker MC-betaglucuronide 连接而成。
isoCA-4是一种Combrestatin A4衍生物,是一种微管蛋白聚合抑制剂。isoCA-4具有抗增殖活性[1]。
特西他赛是一种口服活性的紫杉烷类半合成微管抑制剂,用于治疗癌症,包括结直肠癌和胃癌。
LDV是LDV-FITC的非荧光衍生物,是一种α4β1整合素(VLA-4)配体(Kd~12nm)。
ER degrader 7 (Compound 35t) 是 ERα 和 ERβ 降解剂。ER degrader 7 抑制微管蛋白聚合。ER degrader 7 抑制 MCF-7、T47D、MCF-10A、LCC2、T47D D538G 和 T47D Y537S 细胞的细胞活力,IC50s 分别为 0.06、2.56、15.84、1.59、1.67、1.37 μM。ER degrader 7 还可抑制乳腺癌肿瘤生长。
Curvulin 是从 Curvularia lunata 分离出来的一种植物毒素,据报道 Curvulin 还抑制微管 (microtubule) 组装,还抑制 iNOS 表达。
Natalizumab 是一种重组的人源化单克隆抗体,与 α4β1-整联蛋白 (α4β1-integrin) 结合并阻断其与血管细胞粘附分子 1 (VCAM-1) 的相互作用。Natalizumab 可用于治疗复发缓解型多发性硬化症和克罗恩氏病。Natalizumab 也可阻止淋巴细胞进入中枢神经系统,从而防止急性脱髓鞘复发。
Volociximab (M200) 是一种人/鼠源嵌合的 IgG4 单克隆抗体 IIA1,靶向整合素 α5β1 (EC50=0.2 nM)。整合素 α5β1 是主要的纤维连接蛋白受体,与血管生成有关。Volociximab 具有抗血管生成和抗肿瘤活性,并抑制人脐静脉血管内皮细胞 (HUVEC) 增殖。
Epothilone F是一种具有抗肿瘤活性的微管/微管蛋白稳定剂。Epothilone F抑制乳腺癌症细胞、非小细胞肺癌细胞、耐药卵巢癌症细胞的增殖[1]。
MMAF (Monomethylauristatin F) 是抑制细胞分裂的抗微管蛋白剂; 抑制H3397细胞生长的IC50值为105 nM。
ATM-3507 是原肌球蛋白 (tropomyosin) 的一个有效抑制剂,其在人类黑色素瘤细胞系中的 IC50 值约为 3.83-6.84 μM。
PAK1-IN-1是一种有效的选择性PAK1抑制剂,IC50为9.8 nM。PAK1-IN-1以剂量依赖性方式抑制PAK1相关肿瘤细胞的迁移和侵袭[1]。
GRGDSP 是一种合成的线性RGD肽,是一种整联蛋白 (integrin) 抑制剂。
Lifitegrast是整合素淋巴细胞功能相关抗原-1(LFA-1)的拮抗剂; 抑制Jurkat T细胞附着于ICAM-1的IC50为2.98nM。
Benproperine phosphate 是一种具有口服活性的,有效的肌动蛋白相关蛋白 2/3 复合亚基 2 (ARPC2) 抑制剂。Benproperine phosphate 通过削弱 Arp2/3 功能来减弱肌动蛋白的聚合反应速率。Benproperine phosphate 有潜力用于止咳,并可以抑制癌细胞迁移和肿瘤转移。
Kd<10 pM的有效,高选择性α4β1整联蛋白拮抗剂；BIO7662结合速率取决于金属离子浓度；直接与VCAM-1,CS-1和BIO1211竞争结合整联蛋白。
Mavacamten-d1 (MYK461-d1; SAR439152-d1) 是氘代标记的 Mavacamten (HY-109037)。Mavacamten (MYK461) 是具有口服活性的心肌肌球蛋白的调节剂,其在牛心脏和人心脏中的 IC50 值分别为 490,711 nM。
P34cdc2激酶片段与酵母有丝分裂中DNA复制的完成有关。P34cdc2激酶可以磷酸化丝裂原活化蛋白2(MAP2),以调节爪蟾卵母细胞减数分裂中微管的聚合[1][2]。
Avanbulin(BAL27862)是一种有效的秋水仙碱位点结合微管蛋白组装抑制剂。阿文布林以1.4μM的IC50抑制37℃下的微管蛋白组装。阿文布林以244nm的表观Kd值与微管蛋白结合。阿文布林可用于癌症和细胞分裂的研究[1][2][3][4]。
Vinflunine酒石酸盐是种独特的长春花生物碱,能干扰微管蛋白和有丝分裂。
Danicamtiv是一种正性肌力药。
KIF18A-IN-2是一种有效的KIF18A抑制剂(IC50=28 nM)。KIF18A-IN-2导致有丝分裂显著停滞,并增加肿瘤组织中有丝分裂细胞的数量。KIF18A-IN-2可用于研究癌症[1]。
微管蛋白聚合-IN-17(化合物23g)是一种有效的微管蛋白聚合抑制剂。微管蛋白聚合-IN-17表现出微管蛋白解聚和诱导细胞凋亡,并抑制迁移。微管蛋白聚合-IN-17在癌症疾病研究中具有潜在的应用前景[1]。
MK-0731是一种选择性、非竞争性和变构驱动蛋白纺锤体蛋白(KSP)抑制剂,IC50为2.2nM,pKa为7.6。MK-0731对其他驱动蛋白的选择性大于20000倍。MK-0731在肿瘤中诱导有丝分裂阻滞并诱导细胞凋亡。MK-0731具有显著的抗肿瘤功效[1][2]。
FRAX486 是一种 PAK抑制剂,对 PAK1,PAK2 和 PAK3 的 IC50 值分别为 14,33 和 39 nM。
st-Ht31是蛋白激酶a(PKA)锚定的膜渗透性肽抑制剂。st-Ht31诱导强烈的胆固醇/磷脂流出。st-Ht31完全逆转泡沫细胞的形成并恢复巨噬细胞的代谢健康[1][2]。
Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val)是一种整合素αvβ3抑制剂。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val)具有抗肿瘤活性。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val)可用于急性髓系白血病的研究[1]。