PPAR

PPAR（过氧化物酶体增殖物激活受体）是核激素受体超家族的配体激活的转录因子，其包含以下三种亚型：PPARα，PPARγ和PPARβ/δ。 PPAR在调节细胞分化，发育和代谢（碳水化合物，脂质，蛋白质）和高等生物的肿瘤发生中起重要作用。所有PPAR与类视黄醇X受体（RXR）异二聚化并结合靶基因DNA上的特定区域。 PPAR-α的激活降低甘油三酯水平并参与能量稳态的调节。 PPAR-γ的激活引起胰岛素致敏并增强葡萄糖代谢，而PPAR-β/δ的激活增强脂肪酸代谢。

Mavodelpar

Mavodelpar(REN001)是一种选择性PPARδ激动剂。Mavodelpar抑制肾小球损伤和肾纤维化。Mavodelpar可用于原发性线粒体肌病(PMM)和长链脂肪酸氧化障碍(LC-FAOD)的研究[1]。

• CAS号：1604815-32-8
• 分子式：C₃₁H₂₉FNNaO₅
• 分子量：537.55
• 类别：PPAR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

柚皮素； 4',5,7-三羟基黄烷酮

Naringenin是葡萄柚中主要的黄烷酮; 显示出强烈的抗炎和抗氧化活性。

• CAS号：480-41-1
• 分子式：C₁₅H₁₂O₅
• 分子量：272.253
• 类别：流感病毒

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：577.5±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：247-250 °C(lit.)
• 闪点：224.7±23.6 °C

Gemfibrozil 1-O-β-glucuronide

Gemfibrozil 1-O-β-Glucuronide 是 Gemfibrozil (CI-719; HY-B0258) 的代谢产物,是一种有效且竞争性的 P450 (CYP) 亚型 CYP2C8 抑制剂,IC50 为 4.07 μM。

• CAS号：91683-38-4
• 分子式：C₂₁H₃₀O₉
• 分子量：426.45800
• 类别：PPAR

• 密度：1.32g/cm3
• 沸点：611.2ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：208.4ºC

1-Hydroxy Pioglitazone Hydrochloride

盐酸利格列酮(羟基吡格列酮),吡格列酮的代谢物。盐酸利格列酮(羟基吡格列酮)PioOH是一种PPARγ激动剂,可稳定PPARγ激活功能-2(AF-2)共激活物结合表面并增强共激活物结合,提供更好的转录效果。盐酸利格列酮(羟基吡格列酮)以1.2μM的Ki与PPARγC端配体结合域(LBD)结合,利格列酮诱导PPARγ(LBD)的转录效能,EC50为680 nM【1】。

• CAS号：146062-46-6
• 分子式：C₁₉H₂₁ClN₂O₄S
• 分子量：408.90
• 类别：PPAR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

红曲黄素

Ankaflavin 是从Monascus-Fermented 红米中提取得到的,是PPARγ 的激动剂,具有抗炎活性。Ankaflavin 具有选择性的细胞毒性作用,诱导癌细胞死亡。

• CAS号：50980-32-0
• 分子式：C₂₃H₃₀O₅
• 分子量：386.48100
• 类别：PPAR

• 密度：1.15±0.1 g/cm3(Predicted)
• 沸点：590.7±50.0 °C(Predicted)
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

PPARδ agonist 8

Pparδ激动剂8是一种有效的Pparδ激动剂。过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR)是核内受体转录因子超家族的成员,在体内代谢稳态、炎症、细胞生长和分化的调节中起着关键作用。Pparδ激动剂8具有研究非酒精性脂肪肝(NAFLD)的潜力(摘自专利WO2021169769A1,化合物TM2)[1]。

• CAS号：2697129-55-6
• 分子式：C₂₅H₂₉NO₅
• 分子量：423.50
• 类别：PPAR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

G3335

H类-​Trp公司-​谷氨酸-​OH是一种选择性、可逆和细胞通透性的PPARγ,Kd约为8µM.H-​Trp公司-​谷氨酸-​OH可能是糖尿病研究中的一种潜在先导化合物[1]。

• CAS号：36099-95-3
• 分子式：C₁₆H₁₉N₃O₅
• 分子量：333.33900
• 类别：PPAR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

利卡灵-B

Licarin B 可来源于 Myristica fragrans 的种子,是 NO 生成的抑制剂,可通过激活 IRS-1/PI3K/AKT 通路中的 PPARγ 和GLUT4 改善胰岛素敏感性。

• CAS号：51020-87-2
• 分子式：C₂₀H₂₀O₄
• 分子量：324.370
• 类别：PPAR

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：428.5±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：131.4±35.6 °C

Anti-NASH agent 1

抗NASH药物1(化合物3d)是依非布拉诺(HY-16737)的衍生物,是PPAR-α/δ的强效激动剂,靶向非酒精性脂肪性肝炎(NASH)。抗NASH药物1(3-10mg/kg；4周)改善蛋氨酸胆碱缺乏(MCD)诱导的NASH小鼠模型中的高脂血症、肝脏脂肪变性和肝脏炎症。抗NASH药物1显示出低肝毒性和强大的肝脏保护作用[1]。

• CAS号：2409685-41-0
• 分子式：C₂₆H₃₃NO₄
• 分子量：423.54
• 类别：PPAR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

罗格列酮钾盐

罗格列酮(BRL 49653)钾是一种口服活性选择性PPARγ激动剂(EC50:60nM,Kd:40nM)。罗格列酮钾是TRPC5激活剂(EC50:30μM)和TRPM3抑制剂。罗格列酮钾可用于肥胖和糖尿病、衰老、卵巢癌的研究[1][2][4][7]。

• CAS号：316371-84-3
• 分子式：C₁₈H₁₈KN₃O₃S
• 分子量：395.517
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Fmoc-leucine-d10

Fmoc-亮氨酸-d10是氘标记的Fmoc亮氨酸。Fmoc亮氨酸是一种选择性PPARγ调节剂。Fmoc亮氨酸激活PPARγ的效力较低,但与罗格列酮相似。Fmoc亮氨酸改善正常、饮食诱导的葡萄糖不耐受和糖尿病db/db小鼠的胰岛素敏感性。Fmoc亮氨酸具有较低的脂肪生成活性[1]。

• CAS号：1190594-22-9
• 分子式：C₂₁H₁₃D₁₀NO₄
• 分子量：363.47
• 类别：PPAR

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：559.8±33.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：292.4±25.4 °C

4β-羟基醉茄内酯E

4β-羟基withanolide E,从秘鲁酸浆中分离,通过调节有丝分裂克隆扩增抑制3T3-L1细胞的脂肪细胞分化。4β-羟基withanolide E是一种脂肪生成抑制剂,抑制PPARγ、C/EBPα和脂肪细胞特异性分子aP2 mRNA的表达[1]。

• CAS号：54334-04-2
• 分子式：C₂₈H₃₈O₈
• 分子量：502.59700
• 类别：PPAR

• 密度：1.39g/cm3
• 沸点：728.3ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：242.1ºC

5-[(2,4-二氧代噻唑啉-5-基)甲基]-2-甲氧基-N-[[4-(三氟甲基)苯基]甲基]苯甲酰胺

KRP-297是一种PPARα和PPARγ激动剂,可能用于治疗2型糖尿病和血脂异常。KRP-297可恢复降低的脂质氧化,并抑制肝脏中增强的脂肪生成和甘油三酯积累。

• CAS号：213252-19-8
• 分子式：C₂₀H₁₇F₃N₂O₄S
• 分子量：438.42000
• 类别：PPAR

• 密度：1.395g/cm3
• 沸点：605.4ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：319.9ºC

米福贝特

Mifobate (SR-202) 是一种有效且特异性的 PPARγ 拮抗剂,可选择性的抑制噻唑烷二酮 (TZD) 诱导的 PPARγ 转录活性 (IC50=140 μM)。Mifobate 不影响 PPARα,PPARβ 或 FXR 的基础或配体刺激的转录活性。Mifobate 具有抗肥胖和抗糖尿病作用。

• CAS号：76541-72-5
• 分子式：C₁₁H₁₇ClO₇P₂
• 分子量：358.64900
• 类别：PPAR

• 密度：1.355g/cm3
• 沸点：436.6ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：350.8ºC

羟基匹格列酮

Leriglitazone (Hydroxypioglitazone),吡格列酮的代谢产物。Leriglitazone (Hydroxypioglitazone) 是 PPARγ 激动剂,通过稳定 PPARγ (AF-2) 共激活剂结合表面和增强共激活剂结合能力,提供高转录效力。Leriglitazone(Hydroxypioglitazone) 与 PPARγC (LBD) 结合,其 Ki 值为 1.2 μM,诱导 PPARγ (LBD) 转录效率,EC50 为 680 nM。

• CAS号：146062-44-4
• 分子式：C₁₉H₂₀N₂O₄S
• 分子量：372.438
• 类别：PPAR

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：627.6±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：157-158ºC
• 闪点：333.4±31.5 °C

PPARγ agonist 3

PPARγ激动剂3(化合物18a)是一种有效的选择性PPARγ激动剂。PPARγ激动剂3对非耐药细胞和耐药细胞均无细胞毒性。PPARγ激动剂3仅与伊马替尼联合发挥抗肿瘤效力[1]。

• CAS号：2011801-48-0
• 分子式：C₂₄H₂₃N₃O
• 分子量：369.46
• 类别：PPAR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Rosiglitazone-d3

罗格列酮-d3(BRL 49653-d3)是氘标记的罗格列酮。罗格列酮(BRL 49653)是一种选择性口服活性PPARγ激动剂,PPARγ1、PPARγ2和PPARγ的EC50分别为30nm、100nm和60nm。罗格列酮以约40 nM的Kd与PPARγ结合。罗格列酮也是TRPC5的激活剂(EC50=~30μM)和TRPM3的抑制剂[1][2][3][4]。

• CAS号：1132641-22-5
• 分子式：C₁₈H₁₆D₃N₃O₃S
• 分子量：360.44500
• 类别：Ferroptosis

• 密度：1.3±0.0 g/cm3
• 沸点：585.0±0.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：307.6±0.0 °C

CDDO-Im

CDDO-Im (CDDO-imidazolide)是 Nrf2 和 PPAR 的活化剂,对PPARα和PPARγ的 Ki 分别为232 nM 和344 nM。

• CAS号：443104-02-7
• 分子式：C₃₄H₄₃N₃O₃
• 分子量：541.72400
• 类别：PPAR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

T0070907

T0070907是有效的 PPARγ 拮抗剂,Ki值为1 nM。

• CAS号：313516-66-4
• 分子式：C₁₂H₈ClN₃O₃
• 分子量：277.663
• 类别：PPAR

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：381.7±37.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：184.6±26.5 °C

gancaonin L

甘草宁L是一种从光甘草中分离得到的异黄酮。Gancaonin L具有显著的PPAR-γ配体结合活性。Gancaonin L可用于抗糖尿病和抗肥胖的研究[1]。

• CAS号：129145-50-2
• 分子式：C₂₀H₁₈O₆
• 分子量：354.35
• 类别：PPAR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

SR1664

SR1664是一种PPARγ拮抗剂。SR1664与PPARγ结合并有效抑制Cdk5介导的PPARγ磷酸化(IC50=80nm；Ki=28.67纳米[1][2]。

• CAS号：1338259-05-4
• 分子式：C₃₃H₂₉N₃O₅
• 分子量：547.601
• 类别：PPAR

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：828.8±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：455.0±34.3 °C

氯贝特

Clofibrate 是 PPAR 的激动剂,对人和鼠 PPARα 和 PPARγ 的 EC50 值分别为 55 μM,∼500 μM 和 50 μM,∼500 μM。

• CAS号：637-07-0
• 分子式：C₁₂H₁₅ClO₃
• 分子量：242.699
• 类别：PPAR

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：274.8±0.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：115.1±19.9 °C

莫格列地

Muraglitazar是一种PPARα/γ双激动剂,用于治疗2型糖尿病和相关血脂异常。Muraglitazar在体外对人PPARα(EC50=320 nM)和PPARγ(EC50=110 nM)显示出强大的活性[1]。

• CAS号：331741-94-7
• 分子式：C₂₉H₂₈N₂O₇
• 分子量：516.54200
• 类别：PPAR

• 密度：1.274g/cm3
• 沸点：736.4ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：399.2ºC

双酚A(3-氯-2-羟丙基)(2,3-二羟丙基)醚

EPI-001 是一种选择性雄激素受体 (AR) 的抑制剂,抑制 AR 氨基末端结构域 (NTD) 的反式激活,IC50 值约 6 μM。EPI-001也是 PPARγ 的选择性调节剂。EPI-001在体外和体内均表现出抗肿瘤活性。

• CAS号：227947-06-0
• 分子式：C₂₁H₂₇ClO₅
• 分子量：394.889
• 类别：细胞凋亡

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：601.0±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：317.2±31.5 °C

大豆苷元

Daidzein 是一种大豆异黄酮,可用作 PPAR 激活剂。

• CAS号：486-66-8
• 分子式：C₁₅H₁₀O₄
• 分子量：254.238
• 类别：PPAR

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：512.8±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：315-323°C (dec.)
• 闪点：201.2±23.6 °C

白果黄素

Bilobetin 是一种 Ginkgo biloba 活性成分,可以降低血脂,改善胰岛素的作用。 Bilobetin 改善胰岛素抵抗,增加肝脏对脂质的吸收和氧化,降低极低密度脂蛋白甘油三酯分泌和血液甘油三酯水平,增强组织中 β-氧化的酶的表达和活性,并减弱甘油三酯及其代谢产物的积累。Bilobetin 还增加了 PPARα 的磷酸化,核转位和活性,同时伴随着 cAMP 水平和 PKA 活性的升高。

• CAS号：521-32-4
• 分子式：C₃₁H₂₀O₁₀
• 分子量：552.484
• 类别：PPAR

• 密度：1.6±0.1 g/cm3
• 沸点：869.9±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：296-298ºC
• 闪点：291.9±27.8 °C

Fmoc-leucine-13C6,15N

Fmoc-亮氨酸-13C6,15N是15N标记和13C标记的Fmoc亮氨酸。Fmoc亮氨酸是一种选择性PPARγ调节剂。Fmoc亮氨酸激活PPARγ的效力较低,但与罗格列酮相似。Fmoc亮氨酸改善胰岛素敏感性

• CAS号：1163133-36-5
• 分子式：C₁₅₁₃C₆H₂₃₁₅NO₄
• 分子量：360.36
• 类别：PPAR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

橄榄苦苷

Oleuropein 在橄榄叶和油中发现的,可通过直接抑制 PPARγ 转录活性来发挥抗氧化,抗炎和抗动脉粥样硬化作用。Oleuropein 通过 p53 依赖性途径以及 Bax 和 Bcl2 基因的调控来诱导乳腺癌细胞凋亡。Oleuropein 还抑制芳香化酶 (aromatase)。

• CAS号：32619-42-4
• 分子式：C₂₅H₃₂O₁₃
• 分子量：540.514
• 类别：细胞凋亡

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：772.9±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：89-90ºC
• 闪点：257.0±26.4 °C

Pioglitazone D4

Pioglitazone D4 (U 72107 D4) 是一种Pioglitazone 氘代物。Pioglitazone (U 72107) 是一种有效的选择性 PPARγ 激动剂,高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域,作用于人和鼠 PPARγ,EC50 分别为 0.93 和 0.99 μM。

• CAS号：1134163-29-3
• 分子式：C₁₉H₁₆D₄N₂O₃S
• 分子量：360.46300
• 类别：Ferroptosis

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：575.4±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：301.8±28.7 °C

PPARγ agonist 7

PPARγ激动剂7(化合物3a)是一种有效的选择性PPARγ激动剂。PPARγ激动剂7作为一种新型PPARγ全激动剂(EC50,4.34μM)促进人骨髓间充质干细胞(hBM-MSCs)中脂联素的生成[1]。

• CAS号：2569295-93-6
• 分子式：C₂₀H₃₀O₆
• 分子量：366.45
• 类别：PPAR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A