KRP-297是一种PPARα和PPARγ激动剂,可能用于治疗2型糖尿病和血脂异常。KRP-297可恢复降低的脂质氧化,并抑制肝脏中增强的脂肪生成和甘油三酯积累。
SR1664是一种PPARγ拮抗剂。SR1664与PPARγ结合并有效抑制Cdk5介导的PPARγ磷酸化(IC50=80nm；Ki=28.67纳米[1][2]。
Oleuropein 在橄榄叶和油中发现的,可通过直接抑制 PPARγ 转录活性来发挥抗氧化,抗炎和抗动脉粥样硬化作用。Oleuropein 通过 p53 依赖性途径以及 Bax 和 Bcl2 基因的调控来诱导乳腺癌细胞凋亡。Oleuropein 还抑制芳香化酶 (aromatase)。
PPARγ激动剂5(化合物1)是一种有效的选择性PPARγ激动剂。PPARγ激动剂5具有研究癌症疾病的潜力【1】。
KD3010 是一种具有口服活性的有效的选择性 PPARδ 激动剂。
Sipoglitazar 是一种有口服活性的 PPAR 激动剂。Sipoglitazar 可用于研究糖尿病。
Troglitazone 是 PPARγ 的激动剂,对人和鼠 PPARγ的 EC50 值分别为 550 nM 和 780 nM。
GW 501516是 PPARδ 的激动剂,EC50 值为 1.1 nM。
Fenofibrate是 PPARα 激动剂,EC50 为30 μM。
ATRA生物素(生物素ATRA结合物)是一种生物素结合的ATRA。ATRA生物素可用于跟踪细胞或给定组织中的ATRA[1]。
MA-0204是一种有效,高选择性,有口服活性的的过氧化物酶体增殖物激活受体 δ (PPARδ) 调节剂,对于人,小鼠和大鼠 PPARδ 的 EC50 分别为 0.4 nM、7.9 nM 和 10 nM。有治疗 Duchene 肌营养不良症 (DMD) 的潜力[1]。
达格列酮钠是一种噻唑烷二酮,是一种口服活性、强效和选择性PPAR-γ(过氧化物酶体增殖物激活受体)激动剂。达格列酮钠可有效控制血糖和脂质代谢,可用于II型糖尿病研究[1][2]。
(S) -科里奥利酸(13(S)-HODE,亚油酸的15-脂氧合酶(15-LOX)代谢产物,作为内源性配体激活PPARγ。(S) -科里奥利酸是一种重要的细胞内信号剂,在各种生物系统中参与细胞增殖和分化。(S) -科里奥利酸诱导线粒体功能障碍和气道上皮损伤[1][2][3]。
镰刀菌素二醇是一种口服活性聚乙炔氧脂质,可激活PPARγ并增加细胞中胆固醇转运体ABCA1的表达。镰刀菌素二醇诱导细胞凋亡和自噬。镰刀菌素二醇具有抗炎、抗真菌、抗癌和抗糖尿病特性[1][2]。
13-Oxo-9E,11E-octadecadienoic acid 是 9-oxo-10,12-octadecadienoic acid 的异构体,一种有效的 PPARα 活化剂,衍生自番茄汁。13-Oxo-9E,11E-octadecadienoic acid 可降低肥胖糖尿病小鼠的血浆和肝甘油三酯。
FK614是一种口服活性、强效、选择性PPARγ调节剂(SPPARM)。FK614在脂肪细胞分化的各个阶段对PPARγ的激活有不同的影响。FK614是一种非噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂。FK614可用于研究高血糖、高甘油三酯血症、糖耐量异常和2型糖尿病[1][2][3]。
15-keto-Prostaglandin E2 是一种内源性代谢物。15-keto-Prostaglandin E2 通过 STAT3 Cys259 残基结合来抑制 STAT3 激活。15-keto-Prostaglandin E2 可以结合并稳定 EP2 和 EP4 受体。15-keto-Prostaglandin E2 抑制乳腺癌细胞的生长和进展。15-keto-Prostaglandin E2 激活 PPAR-γ 并促进真菌生长。
CRX000227是一种PPAR调制器。CRX000227可用于代谢或细胞增殖性疾病的研究[1]。
nTZDpa 是一种抗生素。nTZDpa 是一种 PPARG 部分激动剂。nTZDpa 具有抗菌活性。nTZDpa 通过破坏脂质双层有效对抗生长和持续生长的金黄色葡萄球菌。
DB-959(T3D-959,游离碱))是一种有效的双PPARδ/γ抑制剂。DB-959可用于阿尔茨海默病研究[1]。
L-796449是一种强效PPARγ激动剂。L-796449具有神经保护作用。L-796449具有研究脑卒中的潜力[1]。
CP-775146是一种选择性PPARα激动剂,与PPARα配体紧密结合。CP-775146通过激活肝脏脂肪酸β-氧化途径有效缓解肥胖诱导的肝损伤,防止脂质积聚【1】。
依达格列酮是一种有效、选择性和口服活性的PPARγ激动剂,PPARα和PPARγ的EC50分别为35.6nm和1053nm。依达格列酮具有抗血小板、降糖和降血糖活性[1][2][3]。
Bocidelpar是过氧化物酶体增殖物激活受体δ(PPAR-δ)的调节剂。Bocidelpar改善Duchenne肌营养不良症(DMD)肌肉细胞的线粒体生物发生和功能(从专利WO2017062468A1,化合物2b中提取)[1]。
5-氨基水杨酸-d3是氘标记的5-氨基水杨酸。5-氨基水杨酸(美沙拉胺)作为一种特异性PPARγ激动剂,也抑制p21活化激酶1(PAK1)和NF-κB[1][2][3][4]。
Pemafibrate 是一种有效的 PPARα 激动剂,对 h-PPARα,h-PPARγ 和 h-PPARδ 的 EC50 值分别为 1 nM,1.10 μM 和 1.58 μM,是一种降血脂剂。
PPARγ激动剂8是PPARγ的激动剂。PPARγ激动剂8诱导过氧化物酶体增殖物反应元件(PPRE)-萤光素酶活性,EC50为0.2μM[1]。
SC-236 是具有口服活性的 COX-2 特异性抑制剂 (对COX-1 和COX-2 的IC50 分别为10 nM 和17.8 μM)和 PPARγ 激动剂。SC-236 可通过c-Jun 氨基端抑制激活蛋白-1 (AP-1) 活性。SC-236在小鼠模型中通过抑制ERK的磷酸化发挥抗炎作用。
Agrimol B 是从仙鹤草中分离得到的多酚衍生物,可抑制脂肪形成,诱导 SIRT1 的易位和表达,降低 PPARγ 的表达。
MK-886 (L 663536) sodium salt 是一种有效的,细胞可渗透的且具有口服活性的 FLAP (IC50 为 30 nM) 和白三烯生物合成 (完整白细胞和人全血中的 IC50 分别为 3 nM 和 1.1μM) 的抑制剂。MK-886 sodium salt 也是一种非竞争性 PPARα 拮抗剂,可以诱导细胞凋亡。