Epothilone A 是紫杉醇和管蛋白 (tubulin) 聚合物结合的竞争性抑制剂,其 Ki 值为 0.6-1.4 μM。
Tubulin polymerization-IN-55 是 Tubulin Polymerization 的有效抑制剂。Tubulin polymerization-IN-55 对 A549、K562、HepG2、MDA-MB-231 和 HFL-1 具有抗增殖活性,其 IC50 分别为 8、3、9、24 和 62 nM。
EGFR-IN-57(化合物25a)是一种有效的口服活性EGFR-TK抑制剂,IC50为0.054µM。EGFR-IN-57还抑制VEGFR-2、CK2α、拓扑异构酶IIβ和微管蛋白聚合,IC50值分别为0.087、0.171、0.13和3.61µM。EGFR-IN-57诱导细胞周期阻滞在G2/M期和G1前期。EGFR-IN-57诱导癌细胞凋亡[1]。
帕苄咪唑-d3是氘标记的帕苄咪嗪。帕苄咪唑是一种有效的微管组装抑制剂,使微管蛋白不稳定,EC50为530 nM,并表现出广谱驱虫活性。
Tubulin聚合-IN-14(化合物20a)是一种微管蛋白聚合抑制剂,其IC50为3.15μM。Tubulin聚合-IN-14显示出强大的抗血管和抗癌活性,诱导癌细胞凋亡[1]。
Clanfenur是一种取代的苯甲酰苯脲,是农药芬氟酰胺的类似物,具有潜在的抗肿瘤活性。Clanfenur可以与β-微管蛋白上的秋水仙碱结合位点结合,抑制微管聚合,从而阻止肿瘤细胞复制[1]。
Tubulin聚合-IN-38是一种Tubulysin(HY-128914)类似物,是一种有效的抗癌剂。微管蛋白聚合-IN-38抑制微管蛋白聚合,从而诱导细胞凋亡。微管蛋白聚合-IN-38对癌细胞具有细胞毒性[1]。
微管蛋白抑制剂25是一种有效的微管蛋白抑制剂,IC50值为0.98μM。微管蛋白抑制剂25对癌细胞系HT29具有显著的活性。微管蛋白抑制剂25显示出对细胞迁移和管形成的有效抑制,这有助于抗血管生成[1]。
Verubulin (MPC-6827) 是一种高效、广谱的微管阻断剂,具有体内外细胞毒活性,有前景成为治疗多种癌症的理想药物。
Tubulysin M 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin M 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
S-methyl DM1 是一种美登素 (Maytansine) 的硫代甲基衍生物。S-methyl DM1 以 Kd 为 0.93 μM 结合微管蛋白并抑制微管聚合。S-methyl DM1 可以有效抑制微管动态不稳定性,并具有抗癌作用。
T肽是由Tau蛋白的微管结合重复序列得到的肽。在没有诱导剂的情况下,T肽自组装成30-55nm的成对螺旋丝(PHFs)。T肽对多种细胞系具有细胞毒性,包括皮质神经元、小脑颗粒神经元、神经母细胞瘤细胞、肾成纤维细胞和HEK293细胞。T肽与tau病理高磷酸化形式在体外共定位。
抗癌剂60(化合物3h)对人类HepG2细胞具有抗增殖活性(IC50=4.13μM),并在人类HepG2异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤功效【1】。
Tubulin polymetition-IN-24(化合物HMBA)是一种有效的微管蛋白聚合抑制剂。微管蛋白聚合-IN-24抑制MCF-7细胞增殖。微管蛋白聚合-IN-24在G2/M期诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞。微管蛋白聚合-IN-24增加GTP水解速率并抑制微管组装[1]。
微管蛋白聚合-IN-7(化合物5)是一种有效的微管蛋白聚合抑制剂。微管蛋白聚合-IN-7在癌症疾病研究中具有潜在的应用前景[1]。
Batabulin sodium (T138067 sodium) 是一种抗肿瘤剂,可与 β-微管蛋白同种型的子集共价且选择性地结合,从而破坏微管 (microtubule) 聚合。Batabulin sodium 影响细胞形态并导致细胞周期停滞,最终诱导凋亡性细胞死亡。Batabulin sodium 具有抗多药耐药性肿瘤的功效。
Cevipabulin fumarate (TTI-237 fumarate) 是一种微管活性的、口服有效的抗肿瘤化合物,可抑制 [3H]长春碱与微管蛋白的结合,对人癌细胞的 IC50 值为 18-40 nM。
OSIP-486823 是一种新型的微管干扰剂,对蛋白激酶 G (PKG) 和微管均具有生物学作用。
Bis-ANS dipotassium 是一种蛋白质荧光探针,Bis-ANS 结合到 tubulin,Kd 为 2 μM。Bis-ANS dipotassium 是一种有效的蛋白质液-液相分离 (LLPS) 的双相调节剂。Bis-ANS dipotassium 低浓度促进LLPS,高浓度抑制 LLPS。
Ombrabulin hydrochloride 是 CA-4 磷酸酯的衍生物,选择性破坏内皮细胞的微管蛋白细胞骨架,具有抗血管作用。
Dolastatin 15 (DLS 15),一种从 Dolabella auricularia 中提取的去甲肽,是一种有效的抗有丝分裂剂 (antimitotic),在结构上与抗微管蛋白剂 Dolastatin 10 有关。Dolastatin 15 诱导多发性骨髓瘤细胞周期阻滞和凋亡。Dolastatin 15 可作为 ADC 细胞毒素。
Auristatin PE 是一种新型合成的 Dolastatin 10衍生物,抑制剂微管 (tubulin) 聚合。
DM3 (Maytansinoid DM3) 是一种带有二硫键或硫醇基的美登素类似物,是一种 tubulin 的抑制剂,还是一种抗体-药物偶联物 (ADCs) 的细胞毒性部分。
微管蛋白抑制剂29(化合物3c)是一种有效的微管蛋白抑制物,IC50值为1.2µM。微管蛋白抑制剂29对MCF-7细胞具有抗增殖作用,IC50值为7.5µM。微管蛋白抑制剂29抑制微管蛋白在秋水仙碱位点的组装和结合[1]。
VEGFR-2-IN-22(化合物25)是一种双VEGFR-2和β-微管蛋白聚合抑制剂,其IC50为19.82 nM,与VEGFR-2相对。VEGFR-2-IN-22诱导细胞凋亡[1]。
Tasidotin hydrochloride 是抗有丝分裂多肽 Dolastatin 15 的肽类似物,作为微管组装和微管动力学的抑制剂。
Nocodazole是快速可逆的 microtubule 抑制剂。 Nocodazole与β-微管蛋白结合并破坏微管组装/拆卸动力学,从而防止有丝分裂并诱导肿瘤细胞凋亡。
LP-261是一种有效的口服活性抗有丝分裂剂,显示出对体外微管蛋白聚合的抑制作用,EC50为3.2μM[1]。LP-261在体内抑制人类非小细胞肺癌(NCI-H522)的生长,可用于癌症研究[1]。
Zagotenemab(LY3303560)是一种人源化抗τ抗体,可选择性结合和中和脑内的τ沉积。Zagotenemab可用于阿尔茨海默病研究[1]。