HI5是一种有效的tublin和IDO抑制剂,在HeLa细胞中IC50值为70 nM。HI5抑制IDO表达并减少犬尿氨酸的产生,从而刺激T细胞活化和增殖。HI5可抑制微管蛋白聚合和细胞迁移,引起G2/M期阻滞,并通过线粒体依赖性凋亡途径诱导细胞凋亡,导致HeLa细胞产生反应性氧化应激。HI5可用于研究抗癌药物[1]。
SB26019是一种有效的抗炎药。SB26019通过诱导单体α-微管蛋白的形成来调节NF-κB的活化。SB26019诱导的α-微管蛋白单体抑制p65易位[1]。
D-64131是微管蛋白聚合抑制剂,能与秋水仙素竞争性结合αβ-微管蛋白。
ALB-109564 (12'-Methylthiovinblastine) hydrochloride 是一种微管蛋白 (tubulin) 抑制剂,是一种细胞毒性剂,旨在通过破坏有丝分裂来杀死癌细胞。
KX2-361 (KX-02) 是一种 Src 激酶和微管蛋白 (tubulin) 聚合抑制剂。 KX2-361 在小鼠体内表现出良好的口服生物利用度并易于穿过血脑屏障。 KX2-361 具有抗肿瘤活性,并能诱导胶质母细胞瘤 (GBM) 细胞凋亡 (apoptosis)。
Synstab A是一种有丝分裂调节剂,可促进α-和β-微管蛋白之间的相互作用。Synstab A可以从纯化的微管蛋白中聚合微管,并在间期细胞中产生微管束[1][2]。
微管蛋白聚合-IN-19(化合物4)是一种有效的微管蛋白聚合抑制剂。微管蛋白聚合-IN-20在乳腺癌和化疗耐药结肠癌的研究中具有潜在的应用前景[1]。
2-甲氧基雌二醇-d5是氘标记的2-羟基雌二醇。2-甲氧基雌二醇(2-ME2)是17β-雌二醇(E2)的一种口服活性内源性代谢产物,是一种具有强大抗肿瘤活性的凋亡诱导剂和血管生成抑制剂。2-甲氧基雌二醇也破坏微管。2-甲氧基雌二醇也是一种有效的超氧化物歧化酶(SOD)抑制剂和活性氧生成剂,可在转化细胞系HEK293、癌细胞系U87和HeLa中诱导自噬[1][2][3][4][5][6][7]。
Cys-McMAF是AlMcMAF的释放有效载荷,这是一种抗5T4人源化A1抗体,通过马来酰亚胺己酰基接头与破坏微管的MMAF(HY-15579)偶联。Cys-McMAF在两种肿瘤小鼠模型(H1975和MDA-MB-361-DYT2模型)中具有抗肿瘤作用[1]。
微管蛋白聚合-IN-16(化合物5g)是一种有效的微管蛋白聚合抑制剂。微管蛋白聚合-IN-16显示出对癌细胞最有效的IC50值为0.084-0.221μM。微管蛋白聚合-IN-16可能破坏微管/微管蛋白动力学,诱导SGC-7901细胞G2/M期细胞周期停滞【1】。
Vinflunine是新型氟化长春花生物碱,有阻断有丝分裂和微管蛋白相互作用的活性。
7-Epi-10-oxo-docetaxel (Docetaxel Impurity C; 7-Epitaxotere)是多西他赛(docetaxel)的杂质。
MKC-1(Ro-31-7453)是一种口服有效的细胞周期抑制剂,具有广泛的抗肿瘤活性。MKC-1抑制Akt/mTOR通路。MKC-1通过与包括微管蛋白和导入蛋白β家族成员在内的许多不同细胞蛋白结合来阻止细胞有丝分裂并诱导细胞凋亡[1][2][3]。
Fmoc-L-Lys(Boc)-OH-13C6,15N2是一种15N标记和13C标记的三氯苯唑。
MMAF sodium (Monomethylauristatin F sodium) 是抑制细胞分裂的抗微管蛋白剂。与 MMAE 相比,MMAF sodium 减弱其对细胞的毒性。MMAF sodium 广泛用作细胞毒性成分,可用于制作抗体-药物偶联物 (ADCs) 以治疗癌症。
PI3K/AKT-IN-2(化合物12c)是一种PI3K和AKT抑制剂。PI3K/AKT-IN-2阻断上皮-间充质转化(EMT)并诱导细胞凋亡。PI3K/AKT-IN-2抑制微管蛋白的聚合[1]。
Cephalomannine是紫杉醇衍生物,具有抗肿瘤活性。
Tubulinpolymerization-IN-47 (Compound 4h) 是一种 tubulin 聚合抑制剂和有丝分裂抑制剂。Tubulinpolymerization-IN-47 抑制神经母细胞瘤癌细胞增殖,对 Chp-134 和 Kelly 细胞系的IC50 分别为 7 和 12 nM。
Valecobulin (CKD516) 是S516的缬氨酸前体药和血管阻断剂 (VDA), 是一种强效的、微管蛋白聚合 抑制剂,对小鼠和人类的实体肿瘤具有显著的抗肿瘤活性。
PF-06380101是Dolastatin 10新型类似物,具有强细胞毒性,AMDE特性与其他auristatin类似物不同,ADCs中毒素分子。
Combretastatin A-1磷酸盐(OXi-4503)四钠是Combretastatin A-1的前药,是一种微管聚合抑制剂,与微管蛋白的秋水仙碱结合位点结合。Combrestatin A-1磷酸四钠通过微管蛋白解聚介导的AKT失活抑制Wnt/β-连环蛋白途径。Combrestatin A-1磷酸四钠具有抗肿瘤和抗血管作用[1][2][3]。
Estramustine磷酸钠盐是抗微管蛋白化疗试剂。
微管蛋白抑制剂28(化合物2g)是一种有效的微管蛋白抑制物,IC50值为1.2µM。微管蛋白抑制剂28对MCF-7细胞具有抗增殖活性[1]。
氨基苯磺酸auristatin E是ADC的药物连接物结合物,通过使用auristatin E(一种细胞毒性微管蛋白调节剂),通过ADC连接物氨基苯磺酸连接,具有强大的抗肿瘤活性[1]。
Tubulin inhibitor 1 是 tubulin 抑制剂,靶作用于秋水仙素结合位点,抑制微管蛋白聚集。Tubulin inhibitor 1 具有抗肿瘤活性,能够导致细胞 G2/M 期有丝分裂停滞,诱导细胞凋亡。
微管蛋白/HDAC-IN-1是一种双微管蛋白和HDAC-IN-1抑制剂,通过与微管蛋白的CH/π相互作用和与HDAC8的氢键相互作用。微管蛋白/HDAC-IN-1抑制微管蛋白聚合并选择性抑制HDAC8(IC50:150nm)。微管蛋白/HDAC-IN-1对多种人类癌细胞具有细胞毒性,还可在G2/M期阻滞细胞周期并诱导细胞凋亡。微管蛋白/HDAC-IN-1可用于血液学和实体肿瘤的研究,如神经母细胞瘤、白血病[1]。
苏多西紫杉醇是一种微管解聚抑制剂,用于pH敏感的多西紫杉醇给药。
微管抑制剂5(化合物17f)是一种有效的微管抑制剂。微管抑制剂5对NCI-H460细胞显示细胞毒性,IC50值为154.5 nM。微管抑制剂5显示出良好的细胞通透性[1]。