DMT-2'O-Methyl-rC(tac) Phosphoramidite 是一种亚磷酰胺单体,可用于寡核苷酸的固相合成。
trans-Coniferyl aldehyde (compound 2) 从丁香的芽中分离得到的天然化合物。trans-Coniferyl aldehyde 在1.20 μM 时抑制 63% 的 UV 可变基因表达,其 ID50
8-叠氮-ADP(二钠)是线粒体腺嘌呤核苷酸易位的共价结合抑制剂。8-叠氮-ADP(二钠)在光依赖反应中引起腺嘌呤核苷酸交换的不可逆抑制。8-叠氮-ADP(二钠)抑制正常状态4→ 3 ADP诱导的线粒体呼吸转换[1]。
3-去扎尿苷(NSC 126849)是尿苷类似物。3-去氮尿苷竞争性地抑制胞苷三磷酸合酶以抑制胞苷-5'-三磷酸的生物合成。3-去扎尿苷与几种抗肿瘤药物协同作用,作为生物反应调节剂[1]。
RP-6685是一种有效、选择性和口服活性的DNA聚合酶θ(Polθ)抑制剂,IC50值为5.8nM(PicoGreen分析)。RP-6685在小鼠肿瘤异种移植模型中显示出抗肿瘤效果[1]。
Supinoxin (RX-5902) 是磷酸化 p68 RNA 解旋酶 (P-p68) 的强效口服活性抑制剂,并且是一个一流的抗肿瘤试剂 (anti-cancer agent)。Supinoxin 与 Y593 磷酸化的 p68 相互作用并减弱 β-catenin 的核穿梭性。 Supinoxin 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并抑制 TNBC 癌细胞系的生长,IC50 的范围为 10 nM 至 20 nM。
喷西他滨(Pen)是一种口服活性抗癌剂。喷西他滨通过抑制多核苷酸代谢酶和错误并入DNA干扰DNA合成和功能[1]。
DMT-dU-CE Phosphoramidite 是一种核苷分子,可用于 DNA 合成和 DNA 测序。
WRN抑制剂2(实施例118)是WRN(Werner综合征ATP依赖性解旋酶)抑制剂,pIC50≥7.0[1]。
2-氨基芴-13C是13C标记的2-氨基芴[1]。2-氨基芴是一种合成化学杀虫剂。2-氨基芴是一种基因毒素。2-氨基芴可用于DNA加合物结构、DNA修复、致癌和诱变的研究[2][3][4]。
Enocitabine 是一种核苷类似物,是一种有效的 DNA 复制 (DNA replication) 的抑制剂和 DNA 链终止剂。Enocitabine 可作为治疗急性骨髓性白血病和淋巴细胞性白血病的有效化疗药物。
左旋叶酸-13C5是13C标记的左旋叶酸[1]。左旋叶酸(5-MTHF)是一种口服活性、渗透大脑的天然活性叶酸,是应用最广泛的叶酸食品补充剂之一[2][3]。
EFdA TP是一种有效的核苷逆转录酶(RT)抑制剂。EFdA TP作为一种有效的即时或延迟链终止剂(ICT或DCT)抑制RT催化的DNA合成。EFdA TP通过多种机制抑制HIV-1逆转录病毒[1]。
T-705RTP 是一种具有具有选择性和 GTP 竞争性的流感病毒 RNA 聚合酶 (RNA polymerase) 抑制剂,IC50 为 0.14 μM,Ki 为 1.52 μM。T-705RTP 是 T-705 的活性三磷酸盐代谢产物,具有有效的抗流感病毒活性。
HIV-1抑制剂-43(化合物12)是一种有效的HIV-1抑制物,Y188L、K103N-Y181C、K103N和Y181C的EC50分别为21.3nM、6.2nM、<0.7nM和<0.7nm。HIV-1抑制剂-43可减少HIV-1 RNA和蛋白质p24[1]。
2'-O-MOE-rC是一种2'-O-MOE修饰的核苷。2'-O-MOE-rC可用于DNA合成[1][2]。
乙二胺四乙酸(EDTA)二钾二水合物具有抗凝血、螯合重金属和减轻毒性的作用。乙二胺四乙酸二钾二水合物可损伤染色体,干扰DNA修复过程,增加减数分裂交换的发生率[1]。
Saccharin 1-methylimidazole是 DNA/RNA Synthesis 的活化剂。
6-羟基多巴是RAD52单链DNA结合域选择性和有效的变构抑制剂。6-羟基多巴可用于癌症研究[1]。
DMT-2'O-MOE-rG(ib)磷酰胺(1g)属于三价磷酸H3PO3的酰胺家族,是核苷酸和鸟苷的衍生物,可用于硫代磷酸寡核苷酸的立体化学合成[1]。
二脱氧鹅膏(化合物2)是一种α-鹅膏(HY-19610)衍生物,是一种有效的选择性RNA聚合酶II变构抑制剂,IC50值为74.2 nM[1]。
Rifalazil (ABI-1648; KRM-1648) 是利福霉素衍生物,可抑制细菌依赖 DNA 的 RNA 聚合酶 (RNA polymerase) 并阻断 RNA 聚合酶中的 β 亚基从而杀死细菌感染的细胞。Rifalazil (ABI-1648; KRM-1648) 是一种抗生素 (antibiotic),对分枝杆菌,革兰氏阳性细菌,幽门螺杆菌,肺炎衣原体和沙眼衣原体有抑制作用,其 MIC 值在 0.00025 至 0.0025 μg/ml 之间。Rifalazil (ABI-1648; KRM-1648) 有潜力用于衣原体感染,梭菌相关性腹泻菌感染 (CDAD) 和结核病 (TB) 治疗的相关研究。
DNA旋转酶-IN-4(化合物8p)是一种有效的DNA旋转酶抑制剂,IC50为0.13μM。DNA回旋酶-IN-4对金黄色葡萄球菌、单核细胞增生性李斯特菌、沙门氏菌和大肠杆菌具有良好的抗菌活性,MIC值分别为0.05、0.05和8μg/mL[1]。
Nedaplatin是顺铂衍生物和DNA损伤剂。
5'-O-DMT-N6-ibu-dA可用于寡核苷酸的合成[1]。
5'-O-TBDMS-dT是一种具有保护和修饰作用的核苷。
hDHODH-IN-14 (compound 14) 是一种人二氢乳清酸脱氢酶 (hDHODH) 抑制剂,IC50 为 0.469 μM。
3'-F-3'-dA(Bz)-2'-亚磷酰胺是一种可用于合成寡核苷酸的亚磷单体。
2,4-D-d5是氘标记的2,4-D[1]。2,4-D(2,4-二氯苯氧乙酸)是一种用于控制阔叶杂草的选择性系统除草剂。2,4-D作为一种植物激素,导致分生组织不受控制地生长。2,4-D抑制DNA和蛋白质合成,从而阻止植物的正常生长发育[2]。