S-methyl DM1 是一种美登素 (Maytansine) 的硫代甲基衍生物。S-methyl DM1 以 Kd 为 0.93 μM 结合微管蛋白并抑制微管聚合。S-methyl DM1 可以有效抑制微管动态不稳定性,并具有抗癌作用。
USP30 inhibitor 11 是一个选择性和有效的 USP30 抑制剂,IC50 值为 0.01 µΜ。USP30 inhibitor 11 是例 83,源于专利文献 WO2017009650A1,用于研究癌症和涉及线粒体功能障碍疾病。
棕榈酸-d4是氘标记的棕榈酸。棕榈酸是一种长链饱和脂肪酸,常见于动物和植物中。棕榈酸可诱导小鼠颗粒细胞中葡萄糖调节蛋白78(GRP78)和CCAAT/增强子结合蛋白同源蛋白(CHOP)的表达[1][2]。
DMTr-FNA-C(Bz)亚磷酸酯是一种可用于合成寡核苷酸的亚磷酸酯单体。
CFI-400437是一种吲哚酮衍生的ATP竞争激酶抑制剂,对PLK4具有高选择性(IC50为0.6 nM)[1]。
RAD51-IN-5是RAD51的有效抑制剂。RAD51是一个真核基因。RAD51-IN-5有可能研究涉及线粒体缺陷的条件(摘自专利WO2021164746A1,化合物3)[1]。
HA-100二盐酸盐是一种有效的蛋白激酶抑制剂,cGMP依赖性蛋白激酶(PKG)、cAMP依赖性蛋白酶(PKA)、蛋白激酶C(PKC)和MLC激酶的IC50分别为4μM、8μM、12μM和240μM。HA-100二盐酸盐也用作ROCK抑制剂[1][2]。
Tankyrase-IN-2 (compound 5k) 是一种有效选择性的 tankyrase 抑制剂 (对 TNKS1, TNKS2, PARP1 的 IC50 值分别为 10 nM, 7 nM, 710 nM),具有良好的理化特性和药动学特性,可调节结直肠癌异种移植模型中 Wnt 通路的活性。
eIF4A3-IN-6是真核生物起始因子4A(eIF4A)的有效抑制剂,如eIF4AI和eIF4AII。eIF4A3-IN-6具有研究eIF4A依赖性疾病的潜力,包括癌症研究(摘自专利US20170145026A1)[1]。
HDAC-IN-40是一种有效的烷氧基酰胺基HDAC抑制剂,HDAC2和HDAC6的Ki值分别为60 nM和30 nM。HDAC-IN-40具有抗肿瘤作用[1]。
伊立替康-d10(+)-伊立替康-d10)盐酸盐是氘标记的伊立替康。伊立替康(+)-伊立替康)是一种拓扑异构酶I抑制剂,通过与拓扑异构酶I-DNA复合物结合来阻止DNA链的释放[1][2]。
5-苄基氨基羰基-3'-O-乙酰基-2'-O-甲基尿苷是胸苷类似物。该系列的类似物对复制的DNA具有插入活性。它们可以用于标记细胞和跟踪DNA合成[1]。
2-碘腺苷是一种腺苷类似物。腺苷类似物主要起到平滑肌血管扩张剂的作用,也被证明可以抑制癌症的进展。其受欢迎的产品有磷酸腺苷、阿卡地辛(HY-13417)、氯法拉滨(HY-A0005)、磷酸氟达拉滨(HY-B0028)和维达拉宾(HY-B0277)[1]。
Calenduloside E (CE) 金盏花苷E 是从龙牙兰 (Aralia elata) 中提取的天然五环三萜皂苷。Calenduloside E (CE) 金盏花苷 E 靶向热休克蛋白90 ( Hsp90 ) ,具有抗凋亡作用。
BAY-4931是一种强效、共价和选择性PPARγ反向激动剂,IC50为0.17nM[1]。
DDO-5936是一种有效的特异性Hsp90-Cdc37 PPI抑制剂。DDO-5936可用于结直肠癌的研究[1]。
CH5138303是一种有效的口服活性Hsp90抑制剂。CH5138303对N端Hsp90α有很高的结合亲和力,Kd为0.52 nM。CH5138303对人类癌细胞系(HCT116和NCI-N87)显示出强大的抗增殖活性,IC50值分别为0.098和0.066μM。CH5138303在小鼠中显示出较高的口服生物利用度(F=44.0%)。CH5138303在人类NCI-N87胃癌异种移植模型中显示出强大的抗肿瘤功效[1][2]。
ABC1183是一种有效的,选择性的口服活性GSK3α/β和CDK9抑制剂,IC50为327/657 nM和321 nM(CDK9/细胞周期蛋白T1),对广泛的癌细胞系具有生长抑制活性；通过G2降低细胞存活率/M通过GSK3的变化阻滞和调节致癌信号传导,GS和β-连环蛋白磷酸化和MCL1表达；抑制肿瘤生长和炎症驱动的胃肠疾病症状,在体内没有器官或血液学毒性。
CDK8-IN-10(化合物2)是一种有效、选择性的细胞周期素依赖性激酶(CDK8)抑制剂,IC50值为8.25 nM。CDK8-IN-10可用于癌症研究[1]。
BIBR 1532 是一种有效的,选择性的 telomerase 非竞争性抑制剂,IC50 值为 100 nM。
HSP27 inhibitor J2 (J2) 是一种 HSP27 抑制剂,其显著诱导异常 HSP27 二聚体形成并抑制 HSP27 巨聚合物的产生,从而具有抑制 HSP27 的伴侣功能和降低其细胞保护功能的作用。HSP27 inhibitor J2 (J2) 显著增强 17-AAG 的抗增殖活性,并对顺铂诱导的肺癌细胞生长抑制具有敏感性。
8-甲基腺苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
叶酸(亚叶酸)水合钙是一种生物叶酸,通常与甲氨蝶呤(MTX)一起服用作为解救剂,以降低MTX诱导的毒性[1]。
hDHODH-IN-1 是一种人二氢乳清酸脱氢酶 (hDHODH) 抑制剂, 具有抗炎作用。
ATM Inhibitor-1 是一种有效、选择性、可口服的 ATM 抑制剂,IC50 值为 0.7 nM,对 mTOR (IC50,21 μM),DNAPK (IC50,2.8 μM),PI3Kα (IC50,3.8 μM),PI3Kβ (IC50,10.3 μM),PI3Kγ (IC50,3 μM) 和 PI3Kδ (IC50,0.73 μM) 的作用很弱。ATM Inhibitor-1 具有抗肿瘤活性。
Topoisomerase II inhibitor 14 (compound 2f) 是拓扑异构酶 II 的有效抑制剂,具有抗癌活性。Topoisomerase II inhibitor 14 诱导细胞凋亡,并将细胞周期阻滞在 S 期。Topoisomerase II inhibitor 14 具有抗氧化作用并降低 GSH、MDA 和 NO 的水平。
(2',3',5'-三-O-乙酰基)尿苷5-羧酸是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
8-苄氧基-3'-脱氧鸟苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。