ATM抑制剂-1

更新时间:2024-01-11 12:35:29

ATM抑制剂-1结构式
ATM抑制剂-1结构式
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常用名 ATM抑制剂-1 英文名 ATM Inhibitor-1
CAS号 2135639-94-8 分子量 492.61
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C27H36N6O3 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 ATM抑制剂-1用途


ATM Inhibitor-1 是一种有效、选择性、可口服的 ATM 抑制剂,IC50 值为 0.7 nM,对 mTOR (IC50,21 μM),DNAPK (IC50,2.8 μM),PI3Kα (IC50,3.8 μM),PI3Kβ (IC50,10.3 μM),PI3Kγ (IC50,3 μM) 和 PI3Kδ (IC50,0.73 μM) 的作用很弱。ATM Inhibitor-1 具有抗肿瘤活性。

 ATM抑制剂-1名称

中文名 ATM抑制剂-1
英文名 ATM Inhibitor-1

 ATM抑制剂-1生物活性

描述 ATM Inhibitor-1 是一种有效、选择性、可口服的 ATM 抑制剂,IC50 值为 0.7 nM,对 mTOR (IC50,21 μM),DNAPK (IC50,2.8 μM),PI3Kα (IC50,3.8 μM),PI3Kβ (IC50,10.3 μM),PI3Kγ (IC50,3 μM) 和 PI3Kδ (IC50,0.73 μM) 的作用很弱。ATM Inhibitor-1 具有抗肿瘤活性。
相关类别
靶点

ATM:0.7 nM (IC50)

ATM:2.8 nM (IC50, Cellular assay)

PI3Kδ:0.73 μM (IC50)

PI3Kγ:3 μM (IC50)

PI3Kα:3.8 μM (IC50)

PI3Kβ:10.3 μM (IC50)

DNAPK:2.8 μM (IC50)

mTOR:21 μM (IC50)

体外研究 ATM Inhibitor-1(化合物21)是一种高效,选择性和口服活性的ATM抑制剂,IC50为0.7 nM,对mTOR(IC50,21μM),DNAPK(IC50,2.8μM),PI3Kα(IC50)的活性较弱,3.8μM),PI3Kβ(IC50,10.3μM),PI3Kγ(IC50,3μM)和PI3Kδ(IC50,0.73μM)[1]。在细胞分析中,ATM抑制剂-1对ATM,ATR /PI3Kα和PI3Kβ/ mTOR的IC50分别为2.8 nM,>30μM和>19μM[1]。
体内研究 ATM抑制剂-1(化合物21; 50mg/kg口服,每周一次,每周3天,伊立替康给药后24小时开始,21天)与50mg/kg伊立替康联合显着降低SW620小鼠模型中的肿瘤生长[1] 。动物模型:SW620小鼠模型[1]剂量:50 mg/kg给药:PO,每周一次,每周3天,伊立替康给药后24小时开始,21天结果:抑制肿瘤生长,联合50 mg/kg伊立替康在SW620小鼠模型中。
参考文献

[1]. Barlaam B, et al. Discovery of a Series of 3-Cinnoline Carboxamides as Orally Bioavailable, Highly Potent, and Selective ATM Inhibitors. CS Med Chem Lett. 2018 Jul 13;9(8):809-814.

 ATM抑制剂-1物理化学性质

分子式 C27H36N6O3
分子量 492.61