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中文名 2-[[(2E)-3-(2-萘基)-1-氧代-2-丁烯基]氨基]苯甲酸
英文名 2-[[(2E)-3-(2-Naphthalenyl)-1-oxo-2-butenyl]amino]benzoic acid
英文别名 Benzoic acid, 2-[[(2E)-3-(2-naphthalenyl)-1-oxo-2-buten-1-yl]amino]-
2-{[(2E)-3-(naphthalen-2-yl)but-2-enoyl]amino}benzoic acid
2-{[(2E)-3-(2-Naphthyl)but-2-enoyl]amino}benzoic acid
2-{[(2E)-3-(2-Naphthyl)-2-butenoyl]amino}benzoic acid
BIBR 1532
描述 BIBR 1532 是一种有效的,选择性的 telomerase 非竞争性抑制剂,IC50 值为 100 nM。
相关类别
靶点

IC50: 100 nM (telomerase)

体外研究 BIBR 1532非竞争性抑制端粒酶活性[1]。 BIBR 1532抑制JVM13白血病细胞的增殖,IC50为52μM,并且在其他白血病细胞系如Nalm-1,HL-60和Jurkat中也发生类似的作用。 BIBR 1532对急性髓性白血病(AML)具有抗增殖作用,IC50为56μM,对正常造血祖细胞的增殖能力没有影响[2]。 BIBR 1532(2.5μM)通过抑制MCF-7/WT和马法兰抗性MCF-7/MlnR细胞系中的端粒酶活性,降低集落形成能力,诱导端粒长度缩短并引起化学治疗致敏[3]。 BIBR 1532在T细胞幼淋巴细胞白血病(T-PLL)中以剂量依赖性方式具有细胞毒性[4]。 BIBR 1532与卡铂(一种化疗药物)联合可消除ES2,SKOV3和TOV112D细胞系中卵巢癌球体形成细胞[5]。
激酶实验 对于使用内源性端粒酶的直接端粒酶测定,将10μL富含端粒酶的提取物与不同浓度的BIBR1532混合,最终体积为20μL。在冰上预孵育15分钟后,加入20μL反应混合物,通过将管转移至37℃开始反应。反应混合物中的最终浓度为25mM Tris-Cl(pH8.3),1mM MgCl 2,1mM EGTA,1mM dATP,1mM dTTP,6.3μM冷dGTP,15μCi[α-32P] dGTP(3000 Ci) / mmol; NEN),1.25mM亚精胺,10单位RNasin,5mM 2-巯基乙醇和2.5μMTS-引物(5'-AATCCGTCGAGCAGAGTT)。对于重组酶,测定1-7μL亲和纯化的端粒酶(含有少于0.025μMhTERT),最终体积为40μL,含有50 mM Tris乙酸盐(pH 8.5),50 mM KCl,1 mM MgCl 2,1 mM亚精胺,5mM 2-巯基乙醇,1mM dATP,1mM dTTP,2.5μMdGTP,15μCi[α-32P] dGTP(3000Ci / mmol)和2.5μM(TTAGGG)3。通过在37℃温育2小时开始反应,并通过加入50μLRNase混合物(0.1mg / mL RNaseA-100u / mL RNaseT1在10mM Tris-Cl(pH8.3)和20mm EDTA中)终止反应。在37℃下孵育20分钟。通过在10mM Tris-Cl(pH 8.3)和0.5%w / v SDS中加入50μL0.3mg/ m蛋白酶K,使样品脱蛋白,在37℃温育30分钟。通过苯酚提取和乙醇沉淀回收DNA,并在8%(内源性端粒酶)或12%(重组端粒酶)聚丙烯酰胺 - 尿素凝胶上分析延伸产物。将干燥的凝胶暴露于柯达磷光成像仪屏幕,并分析结果。
细胞实验 将细胞一式三份涂布在具有不同浓度的BIBR1532的完全RPMI 1640培养基中。 24至72小时后,加入水溶性四唑(WST-1),通过线粒体还原酶系统转化为甲..活细胞数量的增加导致线粒体脱氢酶活性的增加,导致形成的甲dye染料的增加,其在孵育2,3和4小时后通过ELISA读数器定量。
参考文献

[1]. Pascolo E, et al. Mechanism of human telomerase inhibition by BIBR1532, a synthetic, non-nucleosidic drug candidate. J Biol Chem. 2002 May 3;277(18):15566-72.

[2]. El-Daly H, et al. Selective cytotoxicity and telomere damage in leukemia cells using the telomerase inhibitor BIBR1532. Blood. 2005 Feb 15;105(4):1742-9.

[3]. Ward RJ, et al. Pharmacological telomerase inhibition can sensitize drug-resistant and drug-sensitive cells to chemotherapeutic treatment. Mol Pharmacol. 2005 Sep;68(3):779-86.

[4]. R?th A, et al. Short telomeres and high telomerase activity in T-cell prolymphocytic leukemia. Leukemia. 2007 Dec;21(12):2456-62.

[5]. Meng E, et al. Targeted inhibition of telomerase activity combined with chemotherapy demonstrates synergy in eliminating ovarian cancer spheroid-forming cells. Gynecol Oncol. 2012 Mar;124(3):598-605.

密度 1.3±0.1 g/cm3
沸点 600.6±48.0 °C at 760 mmHg
分子式 C21H17NO3
分子量 331.365
闪点 317.0±29.6 °C
精确质量 331.120850
PSA 66.40000
LogP 6.31
蒸汽压 0.0±1.8 mmHg at 25°C
折射率 1.698
储存条件 Store at RT