3'-β-C-甲基胞苷是一种胞苷核苷类似物。胞苷类似物具有抑制DNA甲基转移酶的机制(如Zebularine,HY-13420),并具有潜在的抗代谢和抗肿瘤活性[1]。
5-甲基-2-硫尿苷(2-硫-5-甲基尿苷)是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Riviciclib hydrochloride (P276-00) 是有效的 CDK 抑制剂,抑制 CDK9-cyclinT1,CDK4-cyclin D1,CDK1-cyclinB,CDK2-cyclin A,CDK2-cyclin E,CDK6-cyclin D3,CDK9-cyclin H 的IC50分别为 20 nM, 63 nM,79 nM,224 nM,2500 nM,396 nM,2900 nM。Riviciclib hydrochloride 对 Cisplatin 耐药性细胞具有抗肿瘤活性。
RI-1是RAD51抑制剂,IC50在5到30 μM之间。
双吗啉(AT-1727)是一种人类拓扑异构酶II抑制剂,可以用作抗肿瘤药物和银屑病的研究。双吗啉显示出白血病活性,并在人类淋巴细胞中诱导多种类型的染色体畸变[1][2]。
KU-0060648 是 PI3K 和 DNA-PK 的双重抑制剂,抑制 PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kγ, PI3Kδ 和 DNA-PK 的 IC50 值分别为 4 nM,0.5 nM,0.1 nM,0.594 nM 和 8.6 nM 。
4’-C甲基-5-甲氧基尿苷是尿苷类似物。尿苷具有潜在的抗癫痫作用,其类似物可用于研究抗惊厥和抗焦虑活性,以及开发新的抗高血压药物[1]。
5-氮杂-3’-脱氧胞苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Dolastatin 15 (DLS 15),一种从 Dolabella auricularia 中提取的去甲肽,是一种有效的抗有丝分裂剂 (antimitotic),在结构上与抗微管蛋白剂 Dolastatin 10 有关。Dolastatin 15 诱导多发性骨髓瘤细胞周期阻滞和凋亡。Dolastatin 15 可作为 ADC 细胞毒素。
Akt1和PKA-IN-2((R)-29)是PKB/AKT的抑制剂,具有细胞周期蛋白依赖性激酶2(CDK2)选择性。Akt1和PKA-IN-2抑制Akt1、PKAa和CDK2a,IC50值分别为0.007µM、0.01µM和0.69µM[1]。
4-甲氧基-1-β-D-呋喃核糖基-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-6-胺是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
N1烯丙基假哌啶是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Retaspimycin Hydrochloride是有效且水溶性的 Hsp90 抑制剂,EC50 为119 nM。
LY518674 是高效、选择性的 PPARα 拮抗剂,对人 human PPARα 作用的 EC50 值为 42 nM。LY518674 能降低甘油三酸酯,增加 HDL-C,可用于治疗动脉粥样硬化。
微管蛋白聚合-IN-41是一种有效的微管蛋白聚合抑制剂,IC50为2.61μM。微管蛋白聚合-IN-41靶向微管蛋白的秋水仙碱结合位点。微管蛋白聚合-IN-41具有抗癌作用[1]。
Tubulysin G 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin G 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
Sirtuin调制器2(化合物132)是一种ED50等于或小于50μM的Sirtuiin调制器[1]。
CDK4/6-IN-7是一种有效、选择性和口服活性的CDK4-6抑制剂,IC50分别为1.58和4.09nM。CDK4/6-IN-7可用于乳腺癌的研究[1]。
NHC-triphosphate 是 NHC 的胞内代谢物 (intracellular metabolite ),以三磷酸盐的形式存在。NHC-triphosphate 是病毒聚合酶 (viral polymerase) 的底物替代物,可以改变产物在聚丙烯酰胺电泳凝胶中的流动性。
5'-脱氧-5'-碘尿苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
5-Fluoro-2′-deoxy-UTP 可用作 DNA 合成的底物。
AZD1390 是一种 ATM 抑制剂。
Ascamycin 是一种由链霉菌属 (Streptomyces sp. JCM9888) 产生的 5'-O-磺酰胺核糖核苷抗生素。Ascamycin 对 Xanthomonas 菌具有选择性的抑菌活性,对 Xanthomonas citri,Xanthomonas oryzae 和 Mycobacterium phlei 的 MIC 值分别为 0.4 μg/mL,12.5 μg/mL 和 12.5 μg/mL。
B I09 是 IRE-1 核糖核酸酶的一个抑制剂,其 IC50 值为 1230 nM。
m7GpppAmpG是一种三核苷酸cap类似物,对获得的RNA具有90%的封盖效率[1]。
HDAC-IN-29(化合物13b)是一种有效的pan-HDAC抑制剂。HDAC-IN-29具有抗肿瘤活性[1]。
CKI-7 是一种有效且 ATP 竞争性的酪蛋白激酶 1 (CK1) 抑制剂,IC50 为 6 μM,Ki 为 8.5 μM。CKI-7 选择性抑制 Cdc7 激酶,还抑制 SGK,S6K1 以及 MSK1。CKI-7 对酪蛋白激酶 II 和其他蛋白激酶的作用弱得多。
Phosphoramide mustard cyclohexanamine 是环磷酰胺 (Cyclophosphamide, HY-17420) 的主要代谢物,具有抗肿瘤活性。Phosphoramide mustard cyclohexanamine 能诱导卵巢颗粒细胞 DNA 加合物的形成,诱导 DNA 损伤,诱发卵巢 DNA 修复反应
ATR-IN-13(化合物A9)是一种有效的ATR激酶抑制剂,IC50为2 nM。ATR-IN-13可用于ATR激酶介导的疾病研究,如增殖性疾病和癌症[1]。
3'-脱氧-5-甲氧基尿苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。