高丁醇是一种天然查尔酮(可在许多药用植物、水果、蔬菜、香料和坚果中发现),是一种有效的HDACs/NF-κB双抑制剂,IC50分别为190和38μM。高丁醇也是铁(II和III)阳离子的螯合剂,具有多种活性,包括抗癌、抗炎、抗副作用和抗氧化[1][2][3][4]。
KIN59(5'-O-Trityline)是一种有效的胸苷磷酸化酶变构抑制剂。KIN59抑制FGF2刺激的细胞生长。KIN59抑制FGF2(10ng/mL)刺激的细胞中p-FGFR1、p-Akt的表达。KIN59显示出抗肿瘤活性[1]。
HTH-01-091是一种有效的选择性细胞渗透性ATP竞争性MELK抑制剂,生化IC50为10.5 nM；对PIK3CA,mTOR,GSK3A和CDK7无显着活性(IC50>600 nM)；表现出显着改善的激酶组选择性与OTSSP167相比；诱导MELK降解,但在基底样乳腺癌细胞系中表现出较差的抗增殖作用。
Groenlandicine 是从黄连中分离得到的一种原小檗碱生物碱。Groenlandicine 对人类重组醛糖还原酶 (HRAR) 具有中度的抑制作用,IC50 值为 154.2 μM。Groenlandicine 能诱导拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 介导的 DNA 裂解。
ATR抑制剂4(化合物121)是一种有效的ATR抑制剂。ATR抑制剂4具有抗肿瘤活性[1]。
镰刀菌素二醇是一种口服活性聚乙炔氧脂质,可激活PPARγ并增加细胞中胆固醇转运体ABCA1的表达。镰刀菌素二醇诱导细胞凋亡和自噬。镰刀菌素二醇具有抗炎、抗真菌、抗癌和抗糖尿病特性[1][2]。
6-(4-吗啉基)-9-β-D-呋喃核糖基-9H-嘌呤是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Tubulysin I 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin I 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
Dictyostatin((-)-Dictyostin；Dictyostatin 1)是一种有效的微管稳定剂。Dictyostatin也是一种抗癌剂。Dictyostatin显示出抗增殖活性。Dictyostatin具有研究τ病变的潜力[1][2][3]。
Plogosertib(CYC140)是一种选择性、强效、口服活性的ATP竞争性PLK1抑制剂(IC50:3nM)。Plogosertib是一种具有抗增殖活性的抗癌药物。Plogosertib可用于多种肿瘤的研究,包括食管癌、胃癌、白血病、非小细胞肺癌、卵巢癌和鳞状细胞癌[1][2]。
L-胞苷是胞苷的L-构型形式(HY-B0158)。L-胞苷是一种嘧啶核苷,是RNA的组成部分。胞苷可以控制胶质-谷氨酸循环,影响脑磷脂代谢、儿茶酚胺合成和线粒体功能[1][2]。
3'-叠氮基-3'-脱氧-5-甲基-β-L-胞苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
13-Oxo-9E,11E-octadecadienoic acid 是 9-oxo-10,12-octadecadienoic acid 的异构体,一种有效的 PPARα 活化剂,衍生自番茄汁。13-Oxo-9E,11E-octadecadienoic acid 可降低肥胖糖尿病小鼠的血浆和肝甘油三酯。
5'-O-DMT-3'-O-TBDMS-Ac-rC是一种经过修饰的核苷,可用于合成DNA或RNA。
尿苷三磷酸13C9,15N2(UTP 13C9,15N2)钠是一种标记的尿苷三磷酸钠。尿苷三磷酸钠可用于核酸合成。
CDK7-IN-1,是YKL-5-124 的类似物,是一种细胞周期蛋白依赖性激酶 7 (cdk7) 抑制剂,IC50 值小于 100 nM,来自专利 WO 2016105528 A2 化合物实例 215。
N2-异丁基-3'-O-甲基鸟苷是一种鸟苷类似物。一些鸟苷类似物具有免疫刺激活性。在一些动物模型中,它们还诱导I型干扰素,产生抗病毒作用。研究表明,鸟苷类似物的功能活性取决于Toll样受体7(TLR7)的激活[1]。
CD532是一种有效的极光a激酶抑制剂,IC50为45 nM。CD532具有阻断Aurora A激酶活性和促进MYCN降解的双重作用。CD532还可以直接与AURKA相互作用并诱导整体构象变化。CD532可用于癌症研究[1][2]。
3′-阿齐多-2′,3′-二脱氧-5-羟基尿苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
HDAC-IN-52是一种含吡啶的HDAC抑制剂,HDAC1、HDAC2、HDAC3和HDAC10的IC50分别为0.189、0.227、0.440和0.446μM。HDAC-IN-52可用于癌症研究[1]。
5'-O-DMT-N4-Ac-dC (N4-Acetyl-2'-deoxy-5'-O-DMT-cytidine, compound 7),一种脱氧核苷,可用于合成十二烷基亚磷酰胺 (一种合成两亲 DNA 的原料)。
KCL-440是一种中枢神经系统穿透性PARP抑制剂,IC50为68 nM。KCL-440对PARP-1有较强的抑制作用[1][2]。
8-氮杂-7-脱氧鸟苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
顺式三甲氧基白藜芦醇是一种有效的抗有丝分裂试剂。顺式三甲氧基白藜芦醇抑制微管蛋白聚合,IC50值为4μM[1]。
SAR407899 是一种选择性的,有效的,ATP 竞争性的 ROCK 抑制剂,对 ROCK-2 的 IC50 值为 135 nM,对人和大鼠 ROCK-2 的 Ki 值分别为 36 nM 和 41 nM。
CDK7-IN-11是一种口服活性CDK7抑制剂。CDK7-IN-11表现出高的CDK7抑制活性,IC50值为4.2nM。CDK7-IN-11可有效用于CDK7相关疾病的研究[1]。
ML241 是一种有效的、选择性的、竞争性的 p97 ATPase 抑制剂,其 IC50 为 0.11 μM。ML241 可用于癌症研究。
proTAME是TAME的细胞渗透性前药,是一种后期促进复合物/环状体(APC/C)抑制剂,与APC结合优先抑制APC/C(Cdc20)；阻止细胞中期而不扰乱纺锤体,但依赖于主轴装配检查点(SAC)；与化学治疗剂联合有效靶向体外骨肉瘤。