2-(2,4-二氯苄基)硫代腺苷是一种腺苷类似物。腺苷类似物主要起到平滑肌血管扩张剂的作用,也被证明可以抑制癌症的进展。其受欢迎的产品有磷酸腺苷、阿卡地辛(HY-13417)、氯法拉滨(HY-A0005)、磷酸氟达拉滨(HY-B0028)和维达拉宾(HY-B0277)[1]。
MST-312是一种端粒酶抑制剂。MST-312是绿茶表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)的化学修饰衍生物。MST-312可用于癌症研究,如多发性骨髓瘤(MM)[1]。
DHODH-IN-11 (Compound 14b) 是一种 Leflunomide 衍生物,也是一种二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 的弱抑制剂,其 pKa 为 5.03。
c-Met/HDAC-IN-2是一种高效的c-Met和HDAC双重抑制剂,HDAC1和c-Met的IC50s分别为18.49 nM和5.40 nM。c-Met/HDAC-IN-2对某些癌细胞系具有抗增殖活性。c-Met/HDAC-IN-2可引起HCT-116细胞G2/M期阻滞并诱导细胞凋亡。c-Met/HDAC-IN-2可用于研究抗癌耐药性[1]。
2-氯-2′-脱氧-N,N-二甲基腺苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
5'-O-(4,4'-Dimethoxytrityl)-2'-O,4'-C-methylene-5-methyluridine 是 LNA 型核苷衍生物。
(1R,3R,4R,7S)-3-(4-Amino-5-methyl-2-oxopyrimidin-1(2H)-yl)-1-((bis(4-methoxyphenyl)(phenyl)methoxy)methyl)-2,5-dioxabicyclo[2.2.1]heptan-7-yl (2-cyanoethyl) diisopropylphosphoramidite 是一种亚磷酰胺单体,可用于寡核苷酸的固相合成。
Streptolydigin (Portamycin) 是一种 3-乙酰基四酸抗生素,是一种有效的细菌 RNA 聚合酶 (bacterial RNA polymerase) 抑制剂,Ki 为 18 μM,Kd 为 15 μM。Streptolydigin 通过与 RNA 聚合酶结合来抑制 RNA 合成 (RNA synthesis),但不抑制真核生物 RNA 聚合酶。Streptolydigin 具有强大的抗菌活性,特别是对厌氧菌和一些革兰氏阳性需氧菌。
Carmofur是氟尿嘧啶衍生物,具有抗代谢和抗肿瘤活性。
法格列他扎尔是一种PPARγ激动剂,对2型糖尿病患者具有显著的治疗益处,如血糖控制。
尿苷13C-1是13C标记的尿苷[1]。
CDK9-IN-9 (example 2) 是有效的,选择性 CDK9 抑制剂,IC50 为 1.8 nM。CDK9-IN-9 抑制 CDK2,IC50 为 155 nM。CDK9-IN-9 具有抗肿瘤活性。
3'-O-(叔丁基二苯基甲硅烷基)胸苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
eIF4A3-IN-11(化合物56)是一种西尔维斯特醇(HY-13251)类似物。eIF4A3-IN-11干扰eIF4F翻译复合物的组装,对myc LUC、tub LUC的EC50分别为0.2、4和0.3nM,对MBA-MB-231细胞的生长抑制。eIF4A3-IN-11可用于研究人类癌症发病机制[1]。
Rosiglitazone (BRL49653) 是一种有效的噻唑烷二酮胰岛素增敏剂。 Rosiglitazone是一种选择性的PPARγ 激动剂,对 PPARγ1,PPARγ2 和 PPARγ 的EC50 分别为 30 nM,100 nM 和 60 nM。
HDAC-IN-31是一种高效、选择性和口服活性的HDAC抑制剂,对于HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC8,其IC50s分别为84.90、168.0、442.7、>10000 nM。HDAC-IN-31在G2/M期诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞。HDAC-IN-31具有良好的抗肿瘤作用。HDAC-IN-31具有研究弥漫性大B细胞淋巴瘤的潜力【1】。
2'-脱氧-2'-氟阿拉伯结节苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
(1S)-1,4-无水-1-C-(2,4-二氟苯基)-D-核糖醇是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
5'-O-(4,4'-二甲氧基三苯基)-2'-O-甲基-2-硫尿苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Tamoxifen是一种选择性雌激素受体调节剂 (SERM),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。
3-脱氧-4'-C-甲基尿苷,4-羟基-1-β-D-(4-C-甲基呋喃核糖基)-2(1H)-吡啶酮是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
5-苄基氨基羰基-3'-O-乙酰基-2'-O-甲基-5'-O-DMTr-尿苷是胸苷类似物。该系列的类似物对复制的DNA具有插入活性。它们可以用于标记细胞和跟踪DNA合成[1]。
Cevipabulin fumarate (TTI-237 fumarate) 是一种微管活性的、口服有效的抗肿瘤化合物,可抑制 [3H]长春碱与微管蛋白的结合,对人癌细胞的 IC50 值为 18-40 nM。
DMT-2'-F-dC(Bz)-CE磷脒是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
AC-93253是一种选择性、有效的SIRT2抑制剂。AC93253可抑制SIRT2,IC50值为6μ。AC93253可用于肿瘤研究[1]。
7-Epi-10-oxo-docetaxel (Docetaxel Impurity D)是多西他赛(docetaxel)的杂质。
eIF4A3-IN-10(化合物58)是一种西尔维斯特醇(HY-13251)类似物。eIF4A3-IN-10干扰eIF4F翻译复合物的组装,对于myc LUC,EC50为35和100nM。eIF4A3-IN-10可用于研究人类癌症发病机制[1]。
ABT-751(E 7010)是新型的生物相容性的微管蛋白结合剂和抗有丝分裂磺胺类化合物,对神经母细胞瘤细胞株和非神经母细胞瘤细胞株的IC50分别为1.5 和 3.4 μM。
Parbendazole 是一种有效的 microtubule 重组抑制剂,能够破坏微管蛋白,EC50 值为 8.79 nM,具有广谱的驱虫作用。