Parbendazole 是一种有效的 microtubule 重组抑制剂,能够破坏微管蛋白,EC50 值为 8.79 nM,具有广谱的驱虫作用。
Zoliflodacin (ETX0914;AZD0914) 是一种新型的螺旋嘧啶三酮,细菌DNA促旋酶/拓扑异构酶 抑制剂。Zoliflodacin 对革兰氏阳性和阴性生物具有有效的体外抗菌活性,对金黄色葡萄球菌的b>MIC90 值为0.25 μg/mL。
3,4-二氢-3-氧代-4-β-D-呋喃核糖基-2-吡嗪甲酰胺是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
伊尼昔布是一种有效的CDK抑制剂,可用于研究抗癌。
IBU-DC磷酰胺用于合成寡核苷酸[1]。
Oxolinic acid 是DNA促旋酶和DNA合成的有效抑制剂。
Sirt1/2-IN-3 (compound PS9) 是 SIRT1/2 的双重抑制剂,IC50 分别为 1.4 μM (SIRT1) 和 2.0 μM (SIRT2)。Sirt1/2-IN-3 完全阻断 p53 脱乙酰化,并增加 p53 和 α-微管蛋白乙酰化。 Sirt1/2-IN-3 诱导细胞凋亡并对人白血病细胞系显示出抗增殖活性。
Antiproliferative agent-30 (Compound 8g) 抑制微管蛋白组装并抑制 FLT3 和 Abl1。Antiproliferative agent-30 具有血管破坏活性。Antiproliferative agent-30 对癌细胞系具有广泛的抗增殖活性 (对于 HCT-116、K562、MV-4-11 细胞 的 IC50 分别为 0.054 nM、0.008 nM、0.144 nM)。Antiproliferative agent-30 对FLT3-ITD-TKD突变的 AML 也具有抗癌作用。
eIF4A3-IN-13(化合物75)是一种西尔维斯特醇(HY-13251)类似物。eIF4A3-IN-13干扰eIF4F翻译复合物的组装,myc LUC、tub LUC的EC50分别为0.6、15和0.4nM,并干扰MBA-MB-231细胞的生长抑制。eIF4A3-IN-13可用于研究人类癌症发病机制[1]。
依达格列酮是一种有效、选择性和口服活性的PPARγ激动剂,PPARα和PPARγ的EC50分别为35.6nm和1053nm。依达格列酮具有抗血小板、降糖和降血糖活性[1][2][3]。
Sirt1/2-IN-2 (compound hsa55) 是 SIRT1/2 的双重抑制剂,IC50 分别为 1.8 μM (SIRT1) 和 2.4 μM (SIRT2)。 Sirt1/2-IN-2 完全阻断 p53 脱乙酰化,并增加 p53 和 α-微管蛋白乙酰化。 Sirt1/2-IN-2 诱导细胞凋亡并对人白血病细胞系显示出抗增殖活性。
2'-脱氧-2'-氟-N3-[(吡啶-4-基)甲基]-β-D-阿拉伯哌啶是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
7,8-二氢-8-氧-7-丙酰基-3'-脱氧鸟苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
DNL343 是具有脑渗透性的激活真核起始因子 2B (eIF2B) 激活剂,可抑制异常整合应激反应 (ISR)。DNL343 可抑制中枢神经系统 (CNS) 的 ISR 活性,逆转神经变性和神经炎症。DNL343 还预防了 eIF2B 功能丧失 (LOF) 突变体突变小鼠的运动功能障碍和过早死亡。DNL343 在由 eIF2B LOF 和慢性 ISR 激活驱动的白质消失病 (VWMD) 研究中具有抑制潜力。
USP7-IN-7(化合物124)是一种USP7抑制剂,IC50值＜10nM。USP7-IN-7对p53突变癌症细胞系、p53野生型血癌症和低纳米摩尔值神经母细胞瘤细胞系具有细胞毒性。USP7-IN-7可用于癌症研究[1]。
AQ4是拓扑异构酶II抑制剂和DNA插入剂,在许多人类肿瘤细胞系中是一种化学稳定的细胞毒性剂[1]。
间羧基肉桂酸双羟肟是一种有效的HDAC抑制剂,HDAC1和HDAC3在体外的ID50值分别为10和70 nM【1】。间羧基肉桂酸双羟肟也可诱导细胞凋亡并抑制肿瘤生长[2]。
CDK7/12-IN-1是一种选择性CDK7/12抑制剂,对CDK7和CDK 12的IC50s分别为3和277 nM。CDK7和CDK12抑制是抑制肿瘤生长的有效策略【1】。
Taq DNA 聚合酶是一种耐热性 DNA 聚合酶,可用于PCR。
微管蛋白抑制剂26(化合物3c)是一种有效的微管蛋白抑制剂。微管蛋白抑制剂26是吲唑衍生物。微管蛋白抑制剂26对HepG2、HCT116、SW620、HT29和A549癌细胞系显示出值得注意的低纳摩尔效力。微管蛋白抑制剂26抑制肿瘤细胞G2/M期并诱导细胞凋亡。微管蛋白抑制剂26在不影响小鼠体重的情况下抑制体内肿瘤生长【1】。
E7449 是 PARP1 和 PARP2 的有效抑制剂,同时可抑制 TNKS1 和 TNKS2 的活性,在以 32P-NAD+ 为底物的实验中,测得对 PARP1,PARP2,TNKS1 和 TNKS2 的 IC50 值分别为 2.0,1.0,∼50 和 ∼50 nM。
Valecobulin hydrochloride (CKD-516 hydrochloride) 是 S516 (HY-130233) 的缬氨酸前体药和血管阻断剂 (VDA), 是一种强效的、β-微管蛋白聚合抑制剂,对小鼠和人类的实体肿瘤具有显著的抗肿瘤活性。
尼兰钦,一种具有广泛药理活性的木脂素。Niranthin是多诺瓦尼乳杆菌异二聚体IB型拓扑异构酶的有效非竞争性抑制剂。Niranthin可用于抗药性利什曼病治疗的研究[1]。
KNK437 是 HSP 抑制剂,能够抑制 HSP105,HSP70 和 HSP40 的活化。
Bocidelpar是过氧化物酶体增殖物激活受体δ(PPAR-δ)的调节剂。Bocidelpar改善Duchenne肌营养不良症(DMD)肌肉细胞的线粒体生物发生和功能(从专利WO2017062468A1,化合物2b中提取)[1]。
HDAC6-IN-6(化合物6a)是一种有效的BBB穿透HDAC6抑制剂,IC50为0.025μM。HDAC6-IN-6对aβ1-42自聚集和乙酰胆碱酯酶具有较强的抑制活性,IC50值分别为3.0和0.72μM。HDAC6-IN-6可促进神经轴突生长,而无明显神经毒性【1】。
Thiazovivin 是一种有效的 ROCK 抑制剂,对人胚胎干细胞具有保护作用。
5-碘-3'-脱氧-3'-氟尿苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
抗肿瘤剂71是一种具有抗增殖活性的抗肿瘤剂,其IC50值范围为3.98-15.70μM。抗肿瘤剂71是一种可以抑制微管蛋白聚合的抗肿瘤剂。
Pivanex (AN-9) 是丁酸的衍生物,是 HDAC 的抑制剂,具有抗转移和抗血管生成的活性。Pivanex (AN-9) 可下调bcr-abl 蛋白,增强凋亡。