Mafosfamide sodium salt (Z 7557 sodium salt) 靶向核 DNA,形成 DNA 交联 (DNA cross-links) 并抑制 DNA 合成 (DNA synthesis)。Mafosfamide sodium salt 是一种环磷酰胺类似物,可以诱导成淋巴细胞样细胞凋亡 (apoptosis)。Mafosfamide sodium salt 具有抗肿瘤活性。
Ac-ESMD-CHO 是 caspase-3 和 caspase-7 的抑制剂。Ac-ESMD-CHO 抑制 caspase-3 前体肽 (CPP32) 在 Glu-Ser-Met-Asp (ESMD) 位点的蛋白水解切割。
Crolibulin 是一种小分子微管蛋白聚合抑制剂。
JPS035是一种以苯甲酰胺为基础的冯·希佩尔·林道(VHL)E3连接酶,以嵌合体(PROTAC)为靶点进行蛋白质水解。JPS035降解I类组蛋白脱乙酰酶(HDAC)。JPS035是有效的HDAC1/2降解剂,与HCT116细胞中更大的总差异表达基因和增强的凋亡相关[1]。
3',5'-二-O-苯甲酰基-2'-脱氧-2'-氟-5-甲基-β-D-阿拉伯-吡啶是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
BMS-3 是一种高效的 LIMK 抑制剂,抑制 LIMK1 和 LIMK2,IC50 分别为 5 nM 和 6 nM。
TMPyP4 tosylate (TMP 1363) 是一种四链体 (G-quadruplex) 特异性配体,可抑制 G-四链体和 IGF-1 之间的相互作用。TMPyP4 tosylate (TMP 1363) 是一种端粒酶 (telomerase) 抑制剂,在骨肉瘤细胞系中具有抗肿瘤作用。
GeA-69 是一种选择性的,高细胞渗透性的 PARP14 变构抑制剂,靶向作用于其 macrodomain 2 (MD2),Kd 值为 2.1 µM。
Myoseverina,一种微管结合分子,诱导多核肌管可逆分裂为单核片段。Myoseverina 影响多种生长因子、免疫调节、细胞外基质重塑和应激反应基因的表达,与创伤愈合和组织再生相关通路的激活一致。
AVG-233(AVG233)是呼吸道合胞病毒(RSV)RNA依赖性RNA聚合酶(RdRp)复合物的有效变构抑制剂,对实验室适应的RSV毒株和临床RSV分离株均表现出纳摩尔活性(EC50=34-79 nM)；在单次口服20mg/kg剂量后,在循环中表现出34%的口服生物利用度和持续的高药物水平。
Phleomycin 是在链霉菌中发现的广谱糖肽类抗生素 (antibiotic) 源于链霉菌。与博莱霉素类似,它是一种有效的 DNA 裂解剂,与 DNA 结合并插入,破坏双螺旋结构的完整性。与博莱霉素 (HY-17565A) 类似,它是一种有效的 DNA 裂解剂,与 DNA 结合并插入,破坏双螺旋结构的完整性。
脱维昔洛韦(AM365)是一种抗病毒核苷类似物[1]。
Fanotaprim是一种二氢叶酸还原酶(DHFR)抑制剂,对tgDHFR(弓形虫DHFR)和hDHFR(人类DHFR)的IC50分别为1.57和308 nM。Fanotaprim具有研究弓形虫病的潜力[1]。
Podophyllotoxone 是从八角莲根中分离得到的,具有抗癌活性。Podophyllotoxone 能够抑制 tubulin 微管蛋白聚合。
α-叠氮胸苷是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
HDAC-IN-28是一种新型的HDAC抑制剂,具有抗肿瘤生长和转移的有效活性
Neocarzinostatin 是一种有效的 DNA 损伤的、抗肿瘤抗生素,可识别双链 DNA 膨胀并诱导DNA双链断裂 (DSBs)。Neocarzinostatin 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Neocarzinostatin 具有用于 EpCAM 阳性肿瘤的潜力。
Aminohexylgeldanamycin (AHGDM),Geldanamycin 的衍生物,是一种热休克蛋白 90 (HSP90) 抑制剂。Aminohexylgeldanamycin 具有抗血管生成和抗肿瘤活性。
Rev 2'-O-MOE-5MeU-5'-脒是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
2'-β-C甲基-5-甲基尿苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Eg5 Inhibitor V, trans-24 是一种有效的、特异性的 Eg5 抑制剂,IC50 值为 0.65 μM,可用于癌症的研究。
Thiomyristoyl是高效特异性的SIRT2抑制剂,IC50值为28 nM。
Patritumab(人抗EBB3重组抗体)是一种抗ERBB3的中和单克隆抗体。Patritumab显示出与西妥昔单抗(HY-P9905)的协同作用,有效抑制EGFR、HER2、HER3、ERK和Akt的磷酸化。Patritumab还诱导细胞凋亡,并抑制胰腺癌、非小细胞肺癌和结直肠癌异种移植瘤的生长[1]。
K00546是CDC2样激酶CLK1和CLK3的有效抑制剂,IC50分别为8.9和29.2nM。
5'-O-DMTr-3'-O-甲基尿苷-3'-CED磷脒是尿苷类似物。尿苷具有潜在的抗癫痫作用,其类似物可用于研究抗惊厥和抗焦虑活性,以及开发新的抗高血压药物[1]。
ZINC194100678是一种有效的PAK1抑制剂,IC50值为8.37μM。ZINC194100678可抑制MDA-MB-231细胞增殖。ZINC194100678可用于抗癌研究[1]。
CG347B 是一种选择性的 HDAC6 抑制剂。
氟罗西他滨是阿糖胞苷的一种含氟酰肼类似物,在体内部分水解成两种活性抗肿瘤物质(阿糖基三氟胞苷(ara-FC)和阿糖基氟尿嘧啶(ara-FU))。氟罗西他滨在急性白血病和实体瘤的I期研究中具有抗肿瘤活性[1]。
m7GpppUmpG是一种寡核苷酸,是M7GpppNpG三核苷酸cap类似物。m7GpppUmpG可用作化学工具,能够制造具有cap 0或cap 1结构的RNA[1]。
Bz-rA Phosphoramidite 可用于核苷酸的修饰。