Mafosfamide sodium salt

更新时间:2024-01-16 22:32:20

Mafosfamide sodium salt结构式
Mafosfamide sodium salt结构式
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常用名 Mafosfamide sodium salt 英文名 Mafosfamide Sodium Salt
CAS号 84211-05-2 分子量 401.26700
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C9H18Cl2N2NaO5PS2 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 Mafosfamide sodium salt用途

tip
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Mafosfamide sodium salt (Z 7557 sodium salt) 靶向核 DNA,形成 DNA 交联 (DNA cross-links) 并抑制 DNA 合成 (DNA synthesis)。Mafosfamide sodium salt 是一种环磷酰胺类似物,可以诱导成淋巴细胞样细胞凋亡 (apoptosis)。Mafosfamide sodium salt 具有抗肿瘤活性。

 Mafosfamide sodium salt名称

英文名 2-({2-[Bis(2-chloroethyl)amino]-2-oxido-1,3,2-oxazaphosphinan-4-y l}sulfanyl)ethanesulfonic acid

 Mafosfamide sodium salt生物活性

描述 Mafosfamide sodium salt (Z 7557 sodium salt) 靶向核 DNA,形成 DNA 交联 (DNA cross-links) 并抑制 DNA 合成 (DNA synthesis)。Mafosfamide sodium salt 是一种环磷酰胺类似物,可以诱导成淋巴细胞样细胞凋亡 (apoptosis)。Mafosfamide sodium salt 具有抗肿瘤活性。
相关类别
体外研究 甲酰亚胺钠盐(Z 7557钠盐;2-10μg/ml;72小时)以剂量和时间依赖的方式触发细胞凋亡[1]。甲酰亚胺钠盐(2-10μg/ml;24小时)使细胞在S期聚集[1]。甲酰亚胺钠盐(10μg/ml;24-72小时)可使p53稳定[1]。mafosamide钠盐(10μg/ml)诱导转录抑制,与α-鹅膏碱结合有助于凋亡反应[1]。细胞凋亡分析[1]细胞株:TK6和WTK1细胞浓度:2,10μg/ml孵育时间:72h结果:触发凋亡呈剂量和时间依赖性。在p53wt和p53mt细胞中优先诱导凋亡(>70%的死亡细胞),只有在低水平(<30%的死亡细胞)诱导坏死。细胞周期分析[1]细胞株:TK6和WTK1细胞浓度:2,10μg/ml孵育时间:24h结果:细胞在S期聚集。Western Blot分析[1]细胞株:TK6和WTK1细胞浓度:10μg/ml孵育时间:24、48、72小时。结果:通过Ser15、20、37的磷酸化以及ATM/ATR和Chk1/Chk2的激活,使p53稳定。
参考文献

[1]. Michael Goldstein, et al. Apoptotic Death Induced by the Cyclophosphamide Analogue Mafosfamide in Human Lymphoblastoid Cells: Contribution of DNA Replication, Transcription Inhibition and Chk/p53 Signaling. Toxicol Appl Pharmacol. 2008 May 15;229(1):20-32.

[2]. G Fritz, et al. High-dose Selection With Mafosfamide Results in Sensitivity to DNA Cross-Linking Agents: Characterization of Hypersensitive Cell Lines. Cancer Res. 1997 Feb 1;57(3):454-60.

 Mafosfamide sodium salt物理化学性质

分子式 C9H18Cl2N2NaO5PS2
分子量 401.26700
精确质量 399.98500
PSA 139.43000
LogP 3.24070