BMS-3

更新时间:2024-01-02 14:19:22

BMS-3结构式
BMS-3结构式
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常用名 BMS-3 英文名 BMS-3
CAS号 1338247-30-5 分子量 429.271
密度 1.7±0.1 g/cm3 沸点 N/A
分子式 C17H12Cl2F2N4OS 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 BMS-3用途


BMS-3 是一种高效的 LIMK 抑制剂,抑制 LIMK1 和 LIMK2,IC50 分别为 5 nM 和 6 nM。

 BMS-3作用


体外活性:BMS-3(化合物2)在A549人肺癌细胞中处理24小时后,通过增加总核DNA强度和组蛋白H3磷酸化,引起细胞计数的剂量依赖性减少并诱导有丝分裂停滞。 BMS-3抑制A549人肺癌细胞,EC50值为154 nM。 BMS-3用于证明LIMK1直接参与Cofilin的磷酸化。用1-50μM的BMS-3抑制p-LIMK导致在容量条件下孵育10分钟后p-Cofilin的剂量依赖性降低。作为对照,精子也在非获能条件下孵育10分钟,这导致低水平的p-Cofilin。在1或50μM的BMS-3存在下,与对照(DMSO)相比,肌动蛋白聚合水平显着降低。在存在或不存在浓度增加的pLIMK抑制剂BMS-3(0,1,10和50μM)的情况下,将小鼠精子在容量条件下孵育90分钟。 BMS-3浓度的增加导致在用20μM孕酮刺激后经历顶体胞吐作用的精子百分比大幅下降。

 BMS-3名称

中文名 BMS-3
英文名 N-[5-[2-(2,6-dichlorophenyl)-5-(difluoromethyl)pyrazol-3-yl]-1,3-thiazol-2-yl]cyclopropanecarboxamide
英文别名 更多

 BMS-3生物活性

描述 BMS-3 是一种高效的 LIMK 抑制剂,抑制 LIMK1 和 LIMK2,IC50 分别为 5 nM 和 6 nM。
相关类别
靶点

LIMK1:5 nM (IC50)

LIMK2:6 nM (IC50)

体外研究 在A549人肺癌细胞中处理24小时后,BMS-3(化合物2)引起细胞计数的剂量依赖性减少并通过总核DNA强度和组蛋白H3磷酸化的增加诱导有丝分裂停滞。 BMS-3抑制A549人肺癌细胞,EC50值为154 nM [1]。 BMS-3用于证明LIMK1直接参与Cofilin的磷酸化。用1-50μM的BMS-3抑制p-LIMK导致在容量条件下孵育10分钟后p-Cofilin的剂量依赖性降低。作为对照,精子也在非获能条件下孵育10分钟,这导致低水平的p-Cofilin。在1或50μM的BMS-3存在下,与对照(DMSO)相比,肌动蛋白聚合水平显着降低。在存在或不存在浓度增加的p-LIMK抑制剂BMS-3(0,1,10和50μM)的情况下,将小鼠精子在容量条件下孵育90分钟。 BMS-3浓度的增加导致在用20μM孕酮刺激后经历顶体胞吐作用的精子百分比大幅下降[2]。
激酶实验 使用Sf9细胞中的Bac-to-Bac系统将人LIMK1和LIMK2的蛋白激酶结构域表达为谷胱甘肽S-转移酶融合蛋白。通过放射性磷酸盐掺入生物素化的全长人destrin中,测定化合物1至6(例如BMS-3)对LIMK1和LIMK2蛋白激酶活性的抑制。用25mM HEPES,100mM NaCl,5mM MgCl 2,5mM MnCl2,1μM总ATP,83μg/ mL生物素化脱落素,167ng / mL谷胱甘肽S-转移酶-LIMK1中的浓度系列化合物进行反应,或835 ng / mL谷胱甘肽S-转移酶-LIMK2,在室温下总体积为60μL,持续30分钟(LIMK1)或60分钟(LIMK2)。通过添加140μL的20%TCA / 100mM焦磷酸钠终止反应,并将沉淀物收获到GF / C unifilter板上。加入35μLMicroscint闪烁液后,使用TopCount测定掺入的放射性[1]。
参考文献

[1]. Ross-Macdonald P, et al. Identification of a nonkinase target mediating cytotoxicity of novel kinase inhibitors. Mol Cancer Ther. 2008 Nov;7(11):3490-8.

[2]. Romarowski A, et al. PKA-dependent phosphorylation of LIMK1 and Cofilin is essential for mouse sperm acrosomal exocytosis. Dev Biol. 2015 Sep 15;405(2):237-49.

 BMS-3物理化学性质

密度 1.7±0.1 g/cm3
分子式 C17H12Cl2F2N4OS
分子量 429.271
精确质量 428.007690
PSA 91.54000
LogP 5.46
折射率 1.733
储存条件 2-8℃

 BMS-3英文别名

Cyclopropanecarboxamide, N-[5-[1-(2,6-dichlorophenyl)-3-(difluoromethyl)-1H-pyrazol-5-yl]-2-thiazolyl]-
N-(5-(1-(2,6-dichlorophenyl)-3-(difluoromethyl)-1H-pyrazol-5-yl)thiazol-2-yl)cyclopropanecarboxamide
RS0050
N-{5-[1-(2,6-Dichlorophenyl)-3-(difluoromethyl)-1H-pyrazol-5-yl]-1,3-thiazol-2-yl}cyclopropanecarboxamide
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