Mifepristone是黄体酮受体 (PR) 和糖皮质激素受体 (GR) 拮抗剂,体外实验中的 IC50 值分别为0.2 nM 和2.6 nM。
Sorafenib (Bay 43-9006) 是有效的多激酶抑制剂,抑制Raf-1,B-Raf 和 VEGFR-3 的 IC50 分别为6 nM,20 nM,22 nM。
(rel)-ML-SI3是ML-SI3(HY-139426)的异构体。ML-SI3是一种TRPML通道抑制剂。ML-SI3阻断TRPML1和TRPML2,IC50分别为4.7μM和1.7μM。ML-SI3阻止溶酶体钙流出并阻断下游TRPML1介导的自噬诱导[1][2]。
Gefitinib D8 (ZD1839 D8) 是Gefitinib 的氘代物。Gefitinib 是一种有效的 (EGFR) 抑制剂,在 NR6wtEGFR 细胞中 IC50 值为 2-37 nM。
吡丙炔-d6是氘标记的吡丙炔[1]。
ATG7-IN-2(化合物1)是一种有效的ATG7抑制剂,IC50为0.089μM。ATG7-IN-2抑制自噬标记物LC3B【1】。
Avermectin B1 (Abamectin)是驱虫杀虫剂。
Nilotinib是一种口服可用的具有抗肿瘤活性的 Bcr-Abl 酪氨酸激酶抑制剂。
Sorafenib tosylate是一种有效的多激酶抑制剂,抑制Raf-1,B-Raf 和 VEGFR-3 的 IC50 分别为6 nM,20 nM 和 22 nM。
泮托拉唑-d6是氘标记的泮托拉唑。泮托拉唑(BY10232)是一种口服有效的质子泵抑制剂(PPI)[1]。泮托拉唑是一种取代苯并咪唑,是一种有效的H+/K+-ATP酶抑制剂,IC50为6.8μM。泮托拉唑可提高pH稳定性,并具有抗分泌、抗溃疡活性。泮托拉唑联合阿霉素(HY-15142)显著增加肿瘤生长延迟[3][4]。
(3R,5S)-Fluvastatin ((3R,5S)-XU 62-320) sodium 是 Fluvastatin 的 3R,5S-异构体。Fluvastatin (XU 62-320 free acid) 是第一个完全合成的,竞争性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂,IC50 为 8 nM。Fluvastatin 通过依赖 Nrf2 的抗氧化通路保护血管平滑肌细胞免受氧化应激。
Nifedipine 是有效的钙离子通道 (calcium channel) 阻滞剂,常用于治疗心肌功能不全。
Clemastine延胡索酸盐是组胺H1受体拮抗剂,IC50为3 nM。
Notoginsenoside Fc 是从三七叶中分离得到的一种原卟啉二醇 (PPD-) 型皂苷,可有效抵消血小板聚集。Notoginsenoside Fc 可以通过促进自噬促进糖尿病大鼠血管损伤后的内皮细胞再生。
Dorsomorphin dihydrochloride(BML-275 dihydrochloride)是一种有效,选择性和 ATP 竞争性的 AMPK 抑制剂,Ki 为109±16 nM。
Calcimycin (A-23187) hemimagnesium 是一种抗生素和独特的二价阳离子离子载体 (divalent cation ionophore),如钙离子和镁离子。Calcimycin hemimagnesium 通过增加细胞内钙浓度诱导 Ca2+ 依赖性细胞死亡。Calcimycin hemimagnesium 抑制革兰氏阳性细菌和一些真菌的生长,还抑制 ATP 酶的活性并解耦哺乳动物细胞的氧化磷酸化,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
Autophinib 是一种有效的 autophagy 抑制剂,能够抑制由饥饿、雷帕霉素以及作用于 VPS34 诱导的自噬,IC50 值分别为 90,40 和 19 nM。
Doxorubicin 是一种有细胞毒性的蒽环类抗生素,用于治疗多种癌症。 Doxorubicin 在癌细胞中起作用的可能机制是嵌入 DNA 和破坏 topoisomerase-II 介导的DNA修复。
SAR405是 PIK3C3/Vps34 的抑制剂,IC50为1.2 nM。SAR405可防止自噬并与肿瘤细胞中的MTOR抑制作用协同。
Fluoxetine(LY110140)是选择性5羟色胺再吸收抑制剂(SSRI)。
CHIR-99021 (CT99021) 是一个GSK-3α/β的抑制剂。
Salicylic acid-D6 (2-Hydroxybenzoic acid-D6) 是 Salicylic acid 的一种氘代化合物。Salicylic acid 抑制 COX-2 活性,抑制作用与转录因子 (NF-κB) 激活无关。
(Rac)-Nutlin-3 (Rebemadlin) 是 Nutlin-3 的活性对映体,是一种有效的 MDM2 抑制剂。(Rac)-Nutlin-3 可抑制 MDM2-p53 相互作用,稳定 p53 蛋白,从而诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。(Rac)-Nutlin-3 有潜力用于 TP53 野生型卵巢癌的研究。
五味子醇乙(Schisandrol B)是肝保护传统中药华中五味子的主要活性成分。
Quizartinib (AC220) 是一种有效的 Flt3 酪氨酸激酶抑制剂,Kd值为1.6±0.7 nM。
Azithromycin 是一种大环内酯抗生素,常用于治疗细菌感染。
SB 203580是一种广泛使用的 p38 MAPK 抑制剂, IC50 介于 0.3-0.5μM 之间。 对 p38 MAPK 的选择性比 PKB, LCK, 和 GSK-3β 高100倍。