Rosuvastatin钙盐是HMG-CoA还原酶抑制剂,IC50为11 nM。
Rosiglitazone (BRL49653) 是一种有效的噻唑烷二酮胰岛素增敏剂。 Rosiglitazone是一种选择性的PPARγ 激动剂,对 PPARγ1,PPARγ2 和 PPARγ 的EC50 分别为 30 nM,100 nM 和 60 nM。
Simvastatin 是一种竞争性的 HMG-CoA reductase 抑制剂,Ki 值为 0.2 nM。
Tamoxifen是一种选择性雌激素受体调节剂 (SERM),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。
Tetrahydrocurcumin 在姜黄 (Curcuma longa) 中发现的一种姜黄素,是由 Curcumin 还原产生的。Tetrahydrocurcumin 抑制 CYP2C9 和 CYP3A4。
Naproxen sodium 是COX-1 和 COX-2 的抑制剂,在细胞试验中 IC50 值分别为8.72和5.15 μM.
ABT-751(E 7010)是新型的生物相容性的微管蛋白结合剂和抗有丝分裂磺胺类化合物,对神经母细胞瘤细胞株和非神经母细胞瘤细胞株的IC50分别为1.5 和 3.4 μM。
Pitavastatin Calcium是有效的羟甲基戊二酰-CoA (HMG-CoA) 还原酶抑制剂。Pitavastatin Calcium在HepG2细胞中抑制乙酸合成胆固醇的 IC50 为5.8 nM。
Cediranib maleate (AZD-2171 maleate) 是高选择性,有口服活性的 VEGFR2 抑制剂,对Flt1,KDR,Flt4,PDGFRα,PDGFRβ,c-Kit的 IC50 值分别为小于1, 小于3,5,5,36,2nM。
Lys01 是氯喹 (Chloroquine(HY-17589A)) 的二聚体形式,是一种自噬 (autophagy) 抑制剂。Lys01 抑制 1205Lu、c8161、LN229、HT-29 细胞的细胞活力,IC50s 为 3.6、3.8、7.9、6.0 μM。Lys01 可用于抗癌研究。
Ruxolitinib sulfate 是一种有效的 JAK1/2 抑制剂,IC50 值为 3.3 nM/2.8 nM,选择性是对 JAK3 的 130 倍。
Brivanib 是一种ATP竞争性的 VEGFR2 抑制剂,IC50 值为 25 nM；可以适度抑制 VEGFR-1 和 FGFR-1,对 VEGFR2 的选择性是对 PDGFR-β 的 240 倍。
Calcimycin 是一种抗生素和独特的二价阳离子离子载体(如钙离子和镁离子)。Calcimycin 通过增加细胞内钙浓度诱导 Ca2+ 依赖性细胞死亡。Calcimycin 抑制革兰氏阳性细菌和一些真菌的生长,还抑制 ATP 酶的活性并解耦哺乳动物细胞的氧化磷酸化,诱导细胞凋亡。
Sunitinib Malate (SU 11248 Malate) 是一种有效的酪氨酸激酶抑制剂, 抑制 VEGFR2 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为 80 nM 和 2 nM。
拉莫三嗪-13C2,15N是13C和15N标记的拉莫三嗪[1]。拉莫三嗪(BW430C)是一种强效口服抗惊厥或抗癫痫药物。拉莫三嗪选择性阻断电压门控Na+通道,稳定突触前神经元膜,抑制谷氨酸释放。拉莫三嗪可以用于癫痫的研究,？局灶性癫痫等[2][3]。
U0126 是一种有效,非 ATP 竞争性的,选择性的 MEK1 和 MEK2 抑制剂,IC50 分别为 72 nM 和 58 nM。U0126-EtOH 是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 抑制剂。
Parthenolide 是一种 NF-κB 抑制剂,可降低组蛋白脱乙酰酶 1 (HDAC-1) 和 DNA 甲基转移酶 1。
Clarithromycin是大环内脂类抗生素,还是CYP3A4抑制剂。
Citalopram盐酸盐是选择性的血清素再摄取抑制剂 (SSRI) 类的抗抑郁药, 已被FDA批准用于治疗抑郁症。
STF-62247是一个TGN抑制剂,在RCC4 和RCC4/VHL细胞中的IC50分别是0.625 μM和16 μM。
Enalaprilat是血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂,IC50为1.94 nM。
Cryptotanshinone是从丹参的根中提取的天然化合物,具有抗肿瘤活性。 Cryptotanshinone抑制 STAT3 的 IC50 为4.6 μM。
Lomustine 是一种 DNA 烷化剂 (DNA alkylator),具有抗肿瘤活性。
辛伐他汀-d3是氘标记的辛伐他汀[1]。辛伐他汀(MK 733)是HMG-CoA还原酶的竞争性抑制剂,Ki为0.2 nM[2]。
3BDO 是一种新型 mTOR 激活剂,也能抑制自噬。