Belinostat 是一种有效的 HDAC 抑制剂,在 HeLa 细胞提取物中的 IC50 为 27 nM。
SMER18是Rapamycin的一种小分子增强剂, 充当mTOR非依赖性的的自噬诱导剂。
Sitagliptin(MK 0431)是DPP4高效抑制剂,在Caco-2细胞中IC50值为19nM。
西他列汀-d4(MK-0431-d4)磷酸盐是氘标记的西他列汀磷酸盐。西他列汀磷酸盐(MK-0431磷酸盐)是一种有效的DPP4抑制剂,在Caco-2细胞提取物中的IC50为19 nM[1][2]。
Imatinib D4 (STI571 D4) 是 Imatinib (STI571) 的氘代物。Imatinib 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂,可选择性抑制 BCR/ABL,v-Abl,PDGFR,c-kit 激酶活性。
Mammea A/BA对克氏锥虫(T.cruzi)有较强的活性。Mammea A/BA诱导线粒体功能障碍、ROS产生和DNA断裂,并增加酸性空泡的数量。Mammea-A/BA可诱导细胞凋亡、自噬和坏死。Mammea A/BA可用于研究恰加斯病[1]。
石胆酸-d5是氘标记的石胆酸。
CHIR-99021 (CT99021) 是一个GSK-3α/β的抑制剂。
Pirarubicin Hydrochloride 是一种蒽环类抗生素,为拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 的抑制剂,可用于各种癌症尤其是固体肿瘤的治疗。
JPH203 Dihydrochloride 是酪氨酸类似物,为 L 型氨基酸转运载体 (LAT1) 抑制剂,可用于癌症研究。
特异性抑制肌管蛋白相关磷酸酶MTMR14的小分子自噬增强剂；浓度为2,10和100μM时,AUTEN-67分别抑制MTMR14近3%,25%和70%；对CDC25B无活性,其他磷酸酶,PTPN1；显着增加细胞系和体内模型中的自噬通量,促进长寿并保护神经元免受应激诱导的细胞死亡；还恢复阿尔茨海默病小鼠模型中的筑巢行为,没有明显的副作用。
Pramipexole双盐酸盐是部分和完全的D2S,D2L,D3和D4受体激动剂, Ki分别为3.9,2.2,0.5和5.1 nM。
Rosuvastatin钙盐是HMG-CoA还原酶抑制剂,IC50为11 nM。
Simvastatin 是一种竞争性的 HMG-CoA reductase 抑制剂,Ki 值为 0.2 nM。
ABT-751(E 7010)是新型的生物相容性的微管蛋白结合剂和抗有丝分裂磺胺类化合物,对神经母细胞瘤细胞株和非神经母细胞瘤细胞株的IC50分别为1.5 和 3.4 μM。
Cediranib maleate (AZD-2171 maleate) 是高选择性,有口服活性的 VEGFR2 抑制剂,对Flt1,KDR,Flt4,PDGFRα,PDGFRβ,c-Kit的 IC50 值分别为小于1, 小于3,5,5,36,2nM。
Lys01 是氯喹 (Chloroquine(HY-17589A)) 的二聚体形式,是一种自噬 (autophagy) 抑制剂。Lys01 抑制 1205Lu、c8161、LN229、HT-29 细胞的细胞活力,IC50s 为 3.6、3.8、7.9、6.0 μM。Lys01 可用于抗癌研究。
Brivanib 是一种ATP竞争性的 VEGFR2 抑制剂,IC50 值为 25 nM；可以适度抑制 VEGFR-1 和 FGFR-1,对 VEGFR2 的选择性是对 PDGFR-β 的 240 倍。
Citalopram盐酸盐是选择性的血清素再摄取抑制剂 (SSRI) 类的抗抑郁药, 已被FDA批准用于治疗抑郁症。
Enalaprilat是血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂,IC50为1.94 nM。
Cryptotanshinone是从丹参的根中提取的天然化合物,具有抗肿瘤活性。 Cryptotanshinone抑制 STAT3 的 IC50 为4.6 μM。
腺苷-d2是氘标记的腺苷。腺苷(腺嘌呤核苷)是一种普遍存在的内源性类激素,通过四种G蛋白偶联受体(A1、A2A、A2B和A3)的参与发挥作用
Entrectinib是有效,有口服活性的Trk, ROS1, 和ALK抑制剂；抑制TrkA, TrkB, TrkC, ROS1和 ALK的IC50值分别为1, 3, 5, 12 和7 nM。
Vinorelbine(KW-2307 base)是抗有丝分裂剂,能抑制Hela细胞增殖,IC50为1.25 nM。
LG100268 (LG268) 是一种有效的、选择性的,具有口服活性的视黄素X受体 (RXR) 激动剂,对 RXR-α,RXR-β,和RXR-γ 的 EC50 值分别为 4 nM、3 nM、4 nM。LG100268 显示对 RXR 的选择性优于 RAR (1000 倍), 对 RXR-α,RXR-β,和 RXR-γ 的 Ki 值分别为 3.4 nM,6.2 nM 和 9.2 nM。LG100268 激活 RXR 同源二聚体,诱导转录激活。LG100268 可用于肺癌的研究。