CA-5f 是一种有效的晚期巨自噬/自噬 (macroautophagy/autophagy) 抑制剂,通过抑制自噬体-溶酶体融合起作用。在 A549 和 HUVEC 细胞中,CA-5f 能够增加 LC3B-II (一种监控自噬的标记物) 和 SQSTM1 蛋白水平。具有抗肿瘤活性。
Bromocriptine mesylate 是一种有效的多巴胺 D2/D3 受体激动剂,结合多巴胺 D2 受体,pKi 为 8.05±0.2。
HDAC-IN-36(化合物23 g)是一种口服活性和有效的HDAC(组蛋白脱乙酰酶)抑制剂,IC50为11.68 nM(HDAC6)。HDAC-IN-36促进细胞凋亡、自噬并抑制迁移。HDAC-IN-36具有抗肿瘤和抗转移活性,可用于乳腺癌研究[1]。
Aloperine 是一种在苦参类 (例如苦豆子 Sophora alopecuroides L) 植物中生物碱,其具有抗癌,抗炎和抗病毒特性。Aloperine 被广泛用于治疗过敏性接触性皮炎湿疹和其他皮肤炎症。Aloperine 诱导 HL-60 细胞中诱导凋亡 apoptosis 和自噬 autophagy。
Hesperadin是ATP竞争型的极光激酶 (aurora B) 抑制剂,IC50值为250 nM。
Trimetazidine 是一种选择性的长链 3-ketoyl coenzyme A thiolase 抑制剂,IC50 值为 75 nM,可抑制游离脂肪酸的 β-氧化。Trimetazidine 是一种有效的抗心绞痛剂和一种细胞保护剂,具有抗氧化,抗炎,抗伤害和胃保护作用。Trimetazidine 诱导自噬 (autophagy),还是一种 HADHA 抑制剂。
Pogostone 从薄荷中分离出,具有抗菌和抗癌活性。 Pogostone 抑制革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌,也表现出对干燥杆菌的抑制作用,MIC 值为 0.098 µg /ml。 Pogostone 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。
Veliparib dihydrochloride是有效的 PARP1 和 PARP2 抑制剂,Ki 分别为5.2 nM,2.9 nM。
UNC0638 选择性抑制 G9a 和 GLP组蛋白甲基转移酶,IC50 分别为15 nM 和 19 nM。
SP600125是一种可逆,ATP竞争性的 JNK 抑制剂,抑制 JNK1, JNK2 和 JNK3 的 IC50 分别为 40, 40, 90 nM。
Nitroxoline是一种抗生素, 有效防治生物膜感染, Nitroxoline通过从生物膜基质螯合Fe2+和Zn2+离子而发挥作用。
Esmolol盐酸盐是一种β肾上腺素受体抑制剂。
Lapatinib-d4-1是氘标记的Lapatinib。拉帕替尼(GW572016)是ErbB-2和EGFR酪氨酸激酶结构域的有效抑制剂,对纯化的EGFR和ErbB-2的IC50值分别为10.2和9.8 nM【1】。
Indomethacin sodium hydrate (Indometacin sodium hydrate) 是一种有效的,可透过血脑屏障的,非选择性的 COX1 和 COX2 抑制剂,在 CHO 细胞中,对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 18 nM 和 26 nM。Indomethacin sodium hydrate 通过干扰溶酶体的正常功能来破坏自噬流 (autophagic flux)。
Resveratrol analog 1 是白藜芦醇 (HY-16561) 的类似物 (analog),化合物 48。白藜芦醇是一种天然的多酚类植物抗毒素,具有抗氧化、抗炎、保护心脏和抗癌的特性。
Sitagliptin(MK 0431)磷酸盐是DPP4抑制剂,对Caco-2细胞提取物的IC50为19 nM。
贝母乙素(Peiminine)是一具有抗炎症活性的天然化合物。
虎环素是一种广谱甘氨酸环素类抗生素。虎环素水合物具有抑菌作用,通过与细菌的30S核糖体亚单位结合来抑制蛋白质合成,从而在原核翻译过程中阻止氨酰tRNA进入核糖体的A位点。虎环素水合物对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的耐药菌株具有活性。
Ulipristal醋酸盐-d6是氘标记的Ulipristal醋酸盐。醋酸乌利司他(CDB-2914)是一种口服活性、选择性孕酮受体调节剂(SPRM)。醋酸乌利司他选择性刺激平滑肌瘤细胞的自噬反应。醋酸乌利司他有可能用于良性妇科疾病的治疗,如子宫肌瘤[1][2]。
5-氨基乙酰丙酸-d2(盐酸盐)是氘标记的5-氨基乙酰丙酸(盐酸盐)。
Honokiol是一种具有生物活性的双酚类植物化学物质,靶向多种信号分子,具有有效的抗氧化,抗炎,抗血管生成和抗癌活性。 它抑制 Akt 的活化并增强 ERK1/ERK2 的磷酸化。
舒尼替尼-d4(SU 11248-d4)是氘标记的舒尼替尼。舒尼替尼(SU 11248)是一种多靶向受体酪氨酸激酶抑制剂,VEGFR2和PDGFRβ的IC50分别为80 nM和2 nM[1]。舒尼替尼是一种ATP竞争性抑制剂,通过抑制自身磷酸化和随后的RNase激活有效抑制Ire1α的自身磷酸化[2]。
乙酰辅酶A(Acetyl-CoA)锂是一种膜无氧中心代谢中间体,参与TCA循环和氧化磷酸化代谢。乙酰辅酶A锂通过提供(唯一供体)乙酰基来靶向氨基酸残基,以实现蛋白质翻译后乙酰化反应,从而调节各种细胞机制。乙酰辅酶A锂也是脂质合成的关键前体[1][2][3][4]。
孕烯醇酮单硫酸盐-d4(钠)是氘标记的孕烯醇酮单硫酸盐。孕烯醇酮单硫酸钠(3β-羟基-5-孕烯醇-20-酮单硫酸钠)是一种功能强大的神经甾体,是包括甾体酮在内的各种甾体激素的主要前体。孕烯醇酮单硫酸钠作为大麻素CB1受体的信号特异性抑制剂,抑制由CB1受体介导的四氢大麻素(THC)的作用。孕烯醇酮单硫酸钠可以保护大脑免受大麻中毒[1][2]。孕烯醇酮单硫酸钠也是TRPM3通道激活剂,也能弱激活TRPM1通道[3]。
ApoG2是一种口服活性Bcl-2家族蛋白抑制剂,Bcl-2、Mcl-1和Bcl-XL的Ki值分别为35、25和660nm。脱棉酚具有抗肿瘤活性,诱导细胞凋亡[1]和自噬[2]。脱棉酚还具有抗真菌活性[3]。
(3R,5R)-Rosuvastatin 是 Rosuvastatin 的 (3R,5R) 对映体。Rosuvastatin 是一种竞争性 HMG-CoA 还原酶抑制剂,IC50 为 11 nM。Rosuvastatin 有效阻断人类醚-a-go-go 相关基因 (hERG) 电流,IC50 为 195 nM。Rosuvastatin 降低成熟 hERG 的表达以及 Hsp70 与 hERG 蛋白的相互作用。Rosuvastatin 有效降低低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇,甘油三酯和 C-反应蛋白水平。